М. Д. Машковский лекарственные средства
 Скачать 2.13 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
Рамноза + глюкоза Белый мелкокристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Очень мало растворим в воде; растворим в разведенном этиловом и метиловом спиртах. Содержит в 1 г 66000-80 000 ЛЕД, или 10000-12 500 КЕД. По быстроте действия близок к строфантину, по длительности действия и кумулятивным свойствам - к наперстянке. Эффективен при приеме внутрь и при внутривенном введении; более выраженный эффект наблюдается при введении в вену. Внутривенно применяют при тяжелой сердечной декомпенсации II- III степени, когда требуется получить быстрый и длительный терапевтиче- ский эффект. Внутрь назначают при более легких формах недостаточности кровообращения. В вену вводят медленно (в 10-20 мл 5-20-40% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия) по 0,000125-0,00025 г (0,5-1 мл 0,025% раствора). Инъекции производят 1 раз в сутки. В связи с возмож- ностью кумулятивного эффекта рекомендуется делать перерывы между инъекциями в 1-2 дня. Внутрь назначают в таблетках по 0,0002 г (0,2 мг) в первые дни 3-4 раза в день, затем по 1-2 раза в день. Противопоказания для применения такие же, как для препаратов на- перстянки. Формы выпуска: таблетки по 0,025% раствора (0,25 мг). АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 0,0002 г (0,2 мг) ампулы по Rp.: Corelborini 0,0002 D. t. d. N. 12 in tabul. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день Rp.: Sol. Corelborini 0,025% 1,0 D. t. d. N. 6 in amp. S. По 0,8-1 мл в вену в 10 мл 20% раствора глюкозы (вводить медленно!) II.АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечной деятельности могут оказывать вещества, принадлежащие к различным фармакологиче- ским группам. Препараты, оказывающие преимущественное (относительно избирательное) влияние на импульсобразование, возбудимость миокарда и проводящую систему сердца, принято называть антиаритмическими веще- ствами. К ним относят хинидин, новокаин, аймалин и др. Для лечения нарушений сердечного ритма применяют также р-адрено- блокирующие вещества (см. Анаприлин), местные анестетики (см. Ново- каин, Ксикаин), коронарорасширяющие препараты (см. Веоапамил и др.), коферменты (см. Кокарбоксилаза), соли калия (см. Калия хлорид) и маг- ния (см. Магния сульфат), комплексоны (см. Динатриевая соль этиленди- аминтетрауксусной кислоты). Имеются данные от антиаритмической активности хингамина, дифенина и других препаратов. При некоторых формах нарушений сердечного ритма применяют сердеч- ные гликозиды. Механизм действия антиаритмических препаратов недостаточно выяс- нен. Соли калия являются физиологическими регуляторами сердечного ритма. По имеющимся данным, действие хинидина, новокаинамида, айма- лина связано с задержкой выхода ионов калия из тканей сердца. Динатрие- вая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты связывает ионы кальция, что приводит к нарушению изоионии с преобладанием действия ионов калия. Кокарбоксилаза благоприятно влияет на процессы обмена в сердечной мышце. Действие р-адреноблокаторов частично связано с ослаблением влияния на сердце симпатической импульсации (см. стр. 217, 229). Выбор препарата для лечения и предупреждения той или другой формы нарушения сердечного ритма зависит от патогенеза и течения аритмии и особенностей действия препарата. 1. НОВОКАИНАМИД (Novocainamidum). Р-Диэтиламиноэтиламида пара-аминобензойной О H,N- -\ ./" -С- NH-CHg-CHs- N( кислоты гидрохлорид: хС,Н> "СЛ Синонимы: Amidoprocain, Cardiorytniin, Novocamid, Procainamidi Hyd- rochloridum, Procainamidum, Procardyl, Pronestyl и др. Белый или белый с желтоватым или кремоватым оттенком кристалличе- ский порошок. Очень легко растворим в воде, легко-в спирте. Водные растворы бесцветны, прозрачны; стабилизируются метабисульфитом натрия (0,5%); рН 10% раствора 3,8-5,0. Стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут. По химическому строению близок к новокаину (см. стр. 252), вместо эфирной группы новокаина (-СО-О-) содержит амидную группу аМ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА (-СО-NH-). По фармакологическим свойствам также имеет сходство с новокаином и оказывает местноанестезирующее действие. Однако наиболее важной фармакологической особенностью новокаинамида является его спо- собность понижать возбудимость и проводимость сердечной мышцы и по- давлять образование импульсов в эктопических очагах автоматизма: в этом отношении он значительно более активен, чем новокаин. Новокаина мид бо- лее стоек, чем новокаин, так как медленнее разлагается ферментами плазмы крови. Он также менее токсичен, чем новокаин. Применяют новокаинамид при различных расстройствах сердечного ритма: пароксизмальной форме мерцательной аритмии, пароксизмальноН тахикардии, экстрасистолии и других нарушениях ритма; при операциях на сердце, крупных сосудах и легких его используют для предупреждения и лечения расстройств сердечного ритма. Препарат назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно. Внутрь принимают предварительно пробную дозу-0,5 г. При отсутствии побоч- ных явлений лечение продолжают, назначая по 0,5-1 г на прием; дозу доводят постепенно до 3-4 г в сутки. Длительность лечения зависит от эффективности и переносимости; обычно препарат назначают в течение 4-5 дней. Внутрнмышечно вводят по 5-10 мл 10% раствора (0,5-1 г пре- парата) на инъекцию до 20-40 мл в сутки (2-4 г препарата). Введения продолжают до восстановления синусового ритма; в случае появления при- знаков токсического действия дальнейшее введение прекращают. Если в течение 72 часов пароксизм тахикардии не прекратился, новокаинамид отменяют. После восстановления синусового ритма препарат назначают по 0,5 г (5 мл 10% раствора) 3-4 раза в день в течение 2 суток. Внутривенно новокаинамид вводят при необходимости экстренного вме- шательства: при тяжелых нарушениях сердечного ритма, возникающих при инфаркте миокарда, при операциях на сердце и легких, при коллапсе, раз- вившемся вследствие пароксизма аритмии, и др. Вводят медленно 2-5- 10 мл 10% раствора, лучше капельным способом (в 5% растворе глюкозы или в изотоническом растворе хлорида натрия). Во время внутривенного введения необходимо тщательно наблюдать за состоянием больного, изме- рять артериальное давление; при быстром введении возможно резкое по- нижение артериального давления с симптомами коллапса. При необходи- мости в этих случаях вводят норадреналин или мезатон. Повторное внутри- венное вливание новокаинамида производят через 1-2 часа после преды- дущего вливания при условии, если на снятой перед повторным вливанием электрокардиограмме не будет признаков нарушения проводимости мио- карда. При хирургических вмешательствах во время наркоза вводят при необ- ходимости новокаинамид внутривенно в дозе 0,1-0,5 г со скоростью 1 мл 10% раствора в минуту. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 4 г; внутримышечно и в вену (капельно): разовая 1 г (10 мл 10% раствора), суточная 3 г (30 мл 10% раствора). При применении новокаинамида необходимо учитывать, что препарат может вызывать побочные явления. Помимо коллаптоидной реакции, воз- можной при внутривенном введении, могут наблюдаться (при всех спосо- бах введения) общая слабость, головная боль, тошнота, рвота, возбужде- ние, бессонница. Во рту может ощущаться чувство горечи. При передозировке и повышенной индивидуальной чувствительности могут развиться угнетение сердечной деятельности и фибрилляция желу- дочков. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением артериального давления следует с большой осторожностью применять новокаинамид при инфаркте миокарда. Не следует применять повокаинамид при блокаде сердца, резких скле- ротических изменениях сердца и сосудов, выраженной сердечной иедоста- АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 335 точности. Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чув- ствительности к нему, Формы выпуска: таблетки по 0,25 г; герметически закрытые флаконы по 10 мл 10% раствора и ампулы по 5 мл 10% раствора. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Таблетки - в труб- ках оранжевого стекла. Rp.; Novocainarnidi 0,25 D. t. d. N. 20 in tabul. S. По 2 таблетки 2 раза в день Rp.: Sol. Novocainamidi 10% 5,0 D, t. d. N. 5 in amp. S. По 5 мл внутримышечно 3 раза в день 2. ХИНИДИН (Chinidinum). Алкалоид, содержащийся в коре хинного дерева. Является правовра- щающим изомером хинина (формулу хинина см. ч. II, стр. 388). В медицинской практике применяют хинидина сульфат (Chinidini sul- fas). Синонимы: Chinidinum sulfuricum, Quinidini Sulfas, Conchicinum sulfu- ricum. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде (около 1%). По фармакологическим свойствам близок к хинину, но оказывает более сильное противоаритмическое действие. Применяют для лечения пароксизмальной тахикардии, пароксизмов мер- цательной аритмии, стойкой мерцательной аритмии и экстрасистолни. Ле- чебный эффект связан с уменьшением возбудимости мышцы предсердий, удлинением рефракторного периода, а также с торможением проведения импульсов по пучку Гиса. В больших дозах может вызвать ослабление со- кратительной функции миокарда, нарушение проводимости, блокаду сердца. Действие хинидина частично связано с угнетением окислительных процес- сов в сердце. Имеются указания на то, что антиаритмическое действие хи- нидина (так же как новокаинамида) связано с изменением обмена электро- литов в миокарде, а именно с внутриклеточной задержкой ионов калия и увеличением концентрации натрия с наружной стороны клеточной мем- браны (И. А, Черногоров, В. М. Боголюбов), Обнаружено также, что под влиянием хинидина меняется обмен ацетилхолнна в мышце сердца. Хинидин оказывает местноанестезирующее и сосудорасширяющее дей- ствие; блокирует передачу возбуждения в окончаниях сердечных волокон блуждающего нерва; может вызвать учащение сокращений желудочков сердца. Обладает относительно высокой токсичностью; должен применяться с особой осторожностью при значительном повреждении миокарда. Предложены различные схемы применения хинпдина. При экстрасистолии назначают обычно по 0,1 г 4-5 раз в день; при хо- рошей переносимости доза может быть увеличена. После исчезновения экс- трасистол во избежание рецидива назначают по 0,1-0,05-0,03 г 2-3 раза в день в течение недели. При пароксизмах мерцательной аритмии и в ранних стадиях мерцатель- ной аритмии часто назначают по 0,2 г каждые 4 часа (на ночь 0,4 г). Лече- ние проводят под контролем электрокардиографии. При появлении экстра- систолии или замедлении внутрижелудочковой проводимости дальнейший прием хиниднна прекращают. При длительной мерцательной аритмии часто назначают хпнидин в сле- дующих дозах: в первый день по 0,2 г 2 раза, во 2-й-по 0,4 г 2 раза, в 3-й и 4-й -по 0,4 г 3 раза, в 5-й и 8-й -по 0,4 г 4 раза в день. В зависимо- сти от эффекта и переносимости дозы либо несколько увеличивают, либо постепенно уменьшают. Учитывая, что хинидин обладает малой кумуляцией и быстро выводится из организма и что для получения терапевтического ЗЗо СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА эффекта необходима постоянная концентрация препарата в крови (1,25- 2,5-5 мг на 1 л крови), предложено' назначать хинидин с небольшими ин- тервалами (6 раз в день), начиная с относительно небольшой разовой дозы (0,1 г) с постепенным ее увеличением, по следующей схеме: в 1-й день- по 0,1 г 6 раз через каждые 2-2'/а часа, во 2-й день -по 0,15 r с теми же промежутками, в 3-й - по 0,2 г, в 4-й - по 0,25 г, в 5-й-по 0,3 r, в 6-й- 4 раза по 0,3 г и 2 раза по 0,4 г. При всех схемах применения хинидина необходимо тщательно следить за состоянием больного, повторно проводить электрокардиографические ис- следования. Лечение мерцательной аритмии часто более эффективно у больных, пред- варительно получавших препараты наперстянки. При передозировке хинидина и индивидуальной повышенной чувстви- тельности может наблюдаться угнетение сердечной деятельности и в редких случаях фибрилляция желудочков; возможны также тошнота, рвота, понос, динлопия, угнетение дыхания, аллергические кожные реакции. При лечении длительной мерцательной аритмии хинидином возможны тромбоэмболические осложнения; рекомендуется поэтому проводить лече- ние, одновременно назначая антикоагулянты. Противопоказаниями для приема хинидина являются повышенная чувст- вительность к препарату (идиосинкразия), декомпенсация сердца, беремен- ность. В связи с высокой токсичностью его применение должно быть огра- ниченным при инфаркте миокарда. Rp.: Chinidini sulfatis 0,05 D.t.d.N.IOintabul, S. По 1 таблетке 2-3 раза в день за полчаса до еды 3. АЙМАЛИН (Ajmalinum). Алкалоид, содержащийся в некоторых видах раувольфии (Rauwolfia ser- pentina Benth. и др.) (см. стр. 63). По химическому строению относится к группе индольных производных. Синонимы: Arytmal, Cardioryttimine, Gilurytmal, Ritmos, Tachmalin (Г) и др. Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно-в спирте. Гидрохлорид и ацетат аймалина легко растворимы в воде. Аймалин (в отличие от резерпина, также содержащегося в раувольфии) не обладает нейролептической активностью, умеренно понижает артериаль- ное давление, несколько усиливает коронарный кровоток, оказывает отрица- тельный инотропный эффект и умеренное адренолитическое действие. Характерной особенностью аймалина являются антиаритмические свой- ства. Он понижает возбудимость миокарда, удлиняет рефракторный период, тормозит атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, не- сколько угнетает автоматизм синусового узла. ' С. В. Ш а ста ко в, А. П. Паршина, Н. В. Иванова. Кардиология, 1966, № 2, стр. 56, С. В. Шеста к о в, Ю. П. Миронова, А. И. Ш умаев а. Клиниче- ская медицина, 1970, т. 48. № 4, с. 126. АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ^7 Применяют при предсердной и желудочковой экстрасистолии, пароксиз- мальчой суправентрикулярной и желудочковой тахикардии (в том числе при инфаркте миокарда; П. Е. Лукомский, В. Л. Дощицин), пароксизмальной форме мерцания предсердий. Менее эффективен при стойкой форме мерца- тельной аритмии, трепетании предсердий, синусовой тахикардии '. Применяют внутривенно, внутримышечно и внутрь. Внутримышечно вво- дят от 0,05 г (50 мг) до 0,15 г (150 мг) в сутки. Для купирования острых приступов тахикардии обычно вводят внутри- венно 0,05 г (2 мл 2,5% раствора) в 12 мл изотонического раствора хло- рида натрия или 5% (40%) раствора глюкозы (вводят медленно-в тече- ние 3-5 минут). После устранения аритмии назначают внутрь по 0,05- 0,1 г 3-4 раза в день. Суточная доза внутрь 0,15-0,3 г, парентерально- до 0,15 г. Аймалин обычно хорошо переносится, У части больных отмечается гипо- тония, общая слабость, тошнота, рвота; при внутривенном введении - ощу- щение жара. Противопоказания (особенно для внутривенного введения); тяжелые по- ражения проводящей системы сердца, выраженные склеротические и вос- палительные изменения миокарда, недостаточность кровообращения III сте- пени, резкая гипотония. Форма выпуска: таблетки (драже) по 0,05 г, ампулы по 2 мл 2,5% рас- твора (25 мг в 1 мл). Хранение: список Б. 4. ЭТМОЗИН (Aetmozinum). Этиловый эфир 2-карбаминовой кислоты 10-(3-морфолилпропионил)- фенотиазина гидрохлорид: О-C^Hs 0=С-СНа-СНа-N О Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Мед- ленно растворим в воде, трудно - в спирте. На свету темнеет. Водные рас- творы (рН 3,3-4,2) готовят в асептических условиях. По химическому строению имеет элементы сходства с хлорацизином и фторацизином (см. стр. 141, 368). Оказывает умеренный коронарорасичиряющий, спазмолитический, м-хо- линолитический эффект. Основной особенностью препарата является, .его антиаритмическое действие, по характеру близкое к действию хинидина ".  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |