М. Д. Машковский лекарственные средства
 Скачать 2.13 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
из импортного сырья (Н. С. Кельгинбаев). 320 СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА Основное применение для лечебных целей имеет строфантин К (рас- творы в ампулах и настойка). Строфантин 0 (синонимы: Oubaine, Pu- rostrophan, Strophosan и др.) используется главным образом как стан- дарт при биологической оценке семян и препаратов строфанта. 1. СТРОФАНТИН К (Sti-ophanttiinum К). Препарат состоит из смеси сердечных гликозидов, выделяемых и> се- мян строфанта Комбе, и содержит в основном К-строфантин-р и К-стро- фантозид. К-Строфантин-Р состоит из агликона строфантидина и сахарного ос- татка, состоящего из глюкозы и цимарозы; К-строфантозид .имеег допол- нительную одну часть a-D-глюкозы: К-Строфантин-р: R = P-D.глюкоза+D-ци маро <а К-Строфантозид: К=а-0-глюкоза+р-0-гл1окоза+0цнмаро:.1а Строфантин К-белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и спирте. В 1 г содержит 43000-58 000 ЛЕД, или 5800-7100 КЕД. К-Строфантин-р-белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, растворим в спирте: 1 г содержит 44000-56000 ЛЕД. Синонимы К-строфантина-Р: Eustrophinum, Kombetin, Kostrophan, Neostrophan, K-Strophicor и др. По фармакологическим свойствам, показаниям к применению и дозам К-строфантии-р не отличается от строфантина К. Строфантин характеризуется высокой эффективностью, быстротой и малой продолжительностью действия. Эффект при внутривенном введении проявляется через 5-10 минут, достигает максимума через 1-1'/а ч'аса и затем постепенно убывает. Особенно выражено у строфантина систо- лическое действие; он относительно мало влияет на частоту сердечных сокращений и на проводимость по пучку Гиса. Строфаптин относится к малостойким гликозидам; при приеме внутрь он малоэффективен. Практически не обладает кумулятивным эффектом, однако если ранее больному назначались препараты наперстянки, необхо- димо до внутривенного введения строфантина сделать перерыв на 2-3 дня, так как действие строфантина может прибавиться к эффекту на- копившихся в организме гликозидов наперстянки и вызвать токсические явления. Применяют строфантин при острой сердечно-сосудистой недостаточно- сти, в том числе на почве острого инфаркта миокарда; при тяжелых формах хронической недостаточности кровообращения II и III степени, особенно при неэффективности лечения препаратами наперстянки. Стро- фантин благодаря слабому действию на систему блуждающего нерва можно применять при сердечной декомпенсации с нормальной часто гон сердечного ритма или брадисистолической формой мерцания предсердий. Вводят в вену в виде 0,025% или 0,05% раствора из расчета 0,00025- 0,0005 г (0,25-0,5 мг) на одно введение (1 мл 0,025% или 0,05% рас- твора). Раствор строфантина разводят предварительно в 10-20 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ 321 натрия. Вводят медленно (в течение 5-6 минут), так как быстрое вве- дение может вызвать шок. Вводят по одному разу (редко 2 раза) в сутки. Можно вводить раствор строфантина капельно (в 100 мл изотоническо- го раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы '). Капельный спо- соб введения уменьшает возможность возникновения токсических явлений. При невозможности внутривенного введения иногда назначают стро- фантин внутримышечно. Для уменьшения болезненности (внутримышеч- ные инъекции резко болезненны) предварительно вводят 5 мл 2% рас- твора новокаина, а затем через ту же иглу необходимую дозу строфанти- на, разведенного в 1 мл 2% раствора новокаина. При внутримышечном введении дозы увеличивают примерно в IVz раза. Высшие дозы строфантина К и К-строфантина-р для взрослых В вену: разовая 0,0005 г (0,5 мг), суточная 0,001 г (1 мг), или соответст- венно 1 и 2 мл 0,05% раствора. Ввиду большой активности и быстрого действия строфантина требу- ется осторожность и точность в дозировке и показаниях. При передозировке строфантина могут появиться экстрасистолия, би- геминия, диссоциация ритма; в этих случаях необходимо уменьшить при очередных введениях дозу и увеличить промежутки между отдельными вливаниями. При резком замедлении пульса инъекции прекращают. Воз- можны тошнота и рвота. Строфантин противопоказан при резких органических изменениях серд- ца и сосудов, остром миокардите, эндокардите, далеко зашедших слу- чаях кардиосклероза. Большая осторожность требуется у больных с предсердной экстрасистолией из-за возможности ее перехода в мерцание предсердий. Если ранее больной принимал препараты наперстянки, то перед на- значением строфантина следует выждать 2-3 дня. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,05% и 0,025% раствора. Хранение: список А. В защищенном от света месте. Rp.: Sol. Stophanthini 0,025% 1,0 D. t. d. N. 6 in amp. S. По 0,5-1 мл в вену (развести в 10-20 мл 20% раствора глюкозы; вводить медленно!) 2. НАСТОЙКА СТРОФАНТА (Tinchira Strophanthi). Спиртовая настойка (1:10 на 70% спирте). Прозрачная жидкость бу- ровато-желтого цвета, слабого своеобразного запаха и сильно горького вкуса. Содержит в 1 мл 180-220 ЛЕД, или 24-28 КЕД ". Применяют внутрь при хронической сердечной недостаточности 1 сте- пени. Назначают взрослым по 3-6 капель, детям в зависимости от возрас- та-от 1 до 5 капель 2-4 раза в день. Высшие дозы для приема внутрь взрослым: разовая 0,2 мл (10 капель), суточная 0,4 мл (20 капель). Хранение: список А. В хорошо укупоренных склянках. Rp.: Т-гае Strophanthi 5,0 D. S. Внутрь по 5 капель 2-3 раза в день Rp.: Т-гае Strophanthi 5,0 Т-гае Convallariae Т-гае Valerianae aa 10,0 M. D. S. По 20 капель 2-3 раза в день взрослому. По 7 капель 3 раза в день ребенку 7 лет ' В. А. В альдма н. Кардиология, 1968, т. 8, № 1, стр. 108, " Большое содержание единиц действия связано с плохим всасыванием и малой активностью строфанта при приеме внутрь. 11 Лекарственные средства, ч. 1' СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА Г. ПРЕПАРАТЫ ЛАНДЫША Нлдземпые части (трава) ландыша майского (Convallaria majalis L.) ii его разновидностей: ландыша кавказского (Convallaria majalis L. var. transcaucasica Utk.) и ландыша дальневосточного (Convallaria majalis L. var. manshurica Кот.), сем. лилейных (Liliaceae), содержат сердечные гликозиды, близкие по химическому строению к гликозидам наперстян- ки. В 1 г высушенной травы ландыша должно содержаться 120 ЛЕД, или 20 КЕД. Основными гликозидами ландыша являются конваллятоксин и конвал- лязид. Гликозиды ландыша отличаются малой стойкостью, не обладают кумулятивным эффектом. При приеме внутрь действуют слабо; приме- няются главным образом при неврозах сердца, часто в сочетании с пре- паратами валерианы и боярышника. Однако при внутривенном введении препараты ландыша оказывают быстрое и весьма сильное влияние на сердечную деятельность. В медицинской практике применяют настойку и концентрат ландыша, кристаллический гликозид конваллятоксин и новогаленовый препарат, содержащий сумму гликозидов,-коргликон. 1. НАСТОЙКА ЛАНДЫША (TincturaConvallariae). Настойка (1:10) на 70% спирте. Прозрачная жидкость зеленовато-бурого цвета, со слабым своеобраз- ным запахом и горьким вкусом. В 1 мл содержит 10,4-13,3 ЛЕД, или 2-2,5 КЕД. Применяют при неврозах сердца, а также при нарушениях сердечной деятельности, не сопровождающихся нарушением компенсации сердечно- сосудистой системы. Назначают внутрь: взрослым по 15-20 капель, детям -от 1 до 12 капель 2-3 раза в день. Форма выпуска: во флаконах темного стекла по 25 мл. Хранение: в защищенном от света месте. Rp.: Т-гае Convallariae 15,0 D. S, По 15 капель 2-3 раза в день Rp.: Т-гае Convallariae Т-гае Valerianae aa 10,0 M. D. S. По 20 капель 2 раза в день Rp.: Т-гае Strychni 5,0 Т-гае Convallsriac 15,0 M. D. S. По 10-15 капель 2 раза в день Rp.: Т-гае Convallariae Т-гае Valerianae за 10,0 Extr. Crataegi fluidi 5,0 Mentholi 0,05 M. D. S. По 20-25 капель 2 раза в день Rp.: Т-гае Convallariae Т-гае Valerianae аз 10,0 Т-гае Belladonnae 2,5 0,1 По 20-25 капель 2-3 раза в день при неврозах сердца, сопровождающихся брадикардией (вы- пускается в готовом виде под названием <Капли Зеленина>) Mentholi M. D. S. СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ 2. ЭКСТРАКТ ЛАНДЫША СУХОЙ 1:2 (Extractum siecuni 1:2). Порошок бурого цвета; гигроскопичен. При растворении слабо мутноватый буро-желтый раствор. В 1 г содержит 53- Формы выпуска: порошок и таблетки, содержащие 0,1 г. Назначают внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день. 323 Convallariae в воде дает -67 ЛЕД. цветков ландыша кавказского и дальневосточ- 3. КОНВАЛЛЯТОКСИН (Convallatoxinum). Кристаллический гликозид, получаемый из листьев майского и его разновидностей: ландыша кавказск ного, Белый кристаллический порошок. Растворим в спирте, трудно - в воде. По химическому строению близок к строфантииу К. Состоит из того же, что у строфантина, агликона строфантидииа, но в качестве сахарного ком- понента содержит рамнозу, (СбН"0^- О L-Рамноза содержит 63300- Сиионнмы: Convallaton, Convallopan, Convolpur. Обладает высокой биологической активностью. В 1 80 000 ЛЕД, или 9520-1! 760 КЕД, или 5811-7247 ГЕД. При парентеральном введении, особенно при введении в вену, оказы- вает быстрое и сильное влияние на сердечную деятельность. Кумулятивный эффект выражен мало. При введении под кожу действует медленнее и менее активно. При приеме внутрь активность сильно снижается. Эффект при введении в вену наступает через 5-10 минут, достигает максимума через 1-2 часа и продолжается до 20-22 часов. По характеру действия конваллятоксин близок к строфантину и приме- няется по одинаковым с ним показаниям. Препарат применяют внутривенно. Назначают в меньших дозах, чем строфантин. Разовая доза для взрослых составляет 0,00015-0,0003 г (0,15-0,3 мг), что соответствует 0,5-1 мл 0,03% раствора Во избежание токсических явлений вводят иногда 0,03% раствора. Высшие дозы для взрослых в вену: разовая 0,03% раствора), суточная 0,0006 г (2 мл 0,03% раствора). Повторные введения (не превышая указанной суточной дозы) можно производить с промежутками 10-12 часов. Вводят необходимую дозу кон- валлятоксина в 10-20 мл 20% раствора глюкозы или изотонического рас- твора хлорида натрия; вводят медленно (в течение 5-6 минут); быстрое введение может вызвать шок. Если ранее больному назначали препараты наперстянки, необходимо до введения конваллятоксина выждать 2-3 дня. Так же как и при применении строфантина, требуется осторожность и точность в дозировке и показаниях. Противопоказания такие же, как для строфантина, 11* по 0,25-0,5 мл 0,0003 г (1 мл 324 СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА Форма выпуска: в ампулах в виде водного раствора, содержащего^ 1 мл 0,0003 г (0,3 мг) конваллятоксина. Активность 1 мл соответствует 19- 25 ЛЕД, или 2,8-3,5 КЕД, или 1,77-2,17 ГЕД. Хранение: список А. В защищенном от света месте. Rp.: Sol. Convallatoxini 0,03% 1,0 D. t. d. N. 6 in amp. S. По 0,5-1 мл в вену (развести в 10-20 мл 20% раствора глюкозы, вводить медленно!) 4. КОРГЛИКОН (Corglyconum). Препарат, содержащий сумму гликозидов из листьев ландыша. Применяют водный раствор, содержащий в 1 мл 0,6 мг коргликона (So- lutio Corglyconi 0,06% pro injectionibus). Прозрачная бесцветная жидкость горького вкуса, с запахом хлоробута- нолгидрата (консервант). В 1 мл содержит II-16 ЛЕД, или 1,8-2,2 КЕД, или 1,14-1,37 ГЕД. По характеру действия близок к конваллятоксину и строфантину. Не уступает строфантину по быстроте действия; инактивируется в организме несколько медленнее, чем строфантин, и оказывает более продолжительный эффект '. По сравнению со строфантином оказывает более выраженное вагусное действие. Применяют при острой и хронической недостаточности кровообращения II и III степени; при сердечной декомпенсации, осложненной тахисистоли- ческой формой мерцания предсердий; для купирования приступов парок- сизмальной тахикардии. Препарат вводят в вену: взрослым - по 0,5-1 мл, детям от 2 до 5 лет - по 0,2-0,5 мл, от 6 до 12 лет-по 0,5-0,75 мл на инъекцию. Вводить не- редко приходится 2 раза в сутки (с интервалом 8-10 часов). Инъекции производят медленно (в течение 5-6 минут) в 10-20 мл 20% или 40% рас- твора глюкозы. Высшие дозы для взрослых в вену: разовая 1 мл, суточная 2 мл. Противопоказания такие же, как для строфантина. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,06% раствора, Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте. Rp.: Sol. Corgiveoni 0,06% 1,0 D. t. d. N.'IO in amp. S. По 0,5-1 мл в вену в 20 мл 20% раствора глюкозы (вводить медленно!) Д. ПРЕПАРАТЫ ЖЕЛТУШНИКОВ В медицинской практике в настоящее время применяют препараты из желтушника серого (Erysimum canescens Roth.), желтушника левкойного (Erysimum cheiranthoides L.) и желтушника рассеянного (Erysimum diffu- slim Ehrii.), растений сем. крестоцветных (Cruciferae), произрастающих в различных районах СССР. Действующими веществами желтушников являются гликозиды, близкие по действию к гликозидам группы наперстянки. 1. ЭРИЗИМИН (Erysiminum). Гликозид из травы желтушника серого. ^ А. В. Виноградов, М. М. Кардиология, 1971, т. 9, № 2, с, 770, К и с ра-Хадда д, Т. Д. Цибеимахе р. СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ Состоит из агликрнастрофантидина и сахара дигитоксозы. (СбН"Оз)-0 Дигитоксоза Белый со слегка сероватым или желтоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в воде (1 :60), легко-в спирте. Обладает большой биологической активностью (в 1 г содержит 48 000- 60600 ЛЕД, или 8000-10000 КЕД). Оказывает при внутривенном введе- нии быстрый и сильный эффект. Кумулятивными свойствами практически не обладает. По характеру действия близок к строфантину, но оказывает на сердце менее сильное влияние. При острой недостаточности кровообращения ЦБ- III степени менее эффективен, чем сгрофаитин. Показания к применению такие же, как для строфантина; особенно эф- фективен эризимин у больных с митральнымн пороками и при тахиаритми- ческой форме мерцания предсердий. Препарат вводят внутривенно по 0,5-1 мл (взрослым) 0,033% раствора (0,33 мг кристаллического гликозида в 1 мл раствора). Вводят медленно в 20 мл 20% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида нат- рия. Суточная доза составляет обычно 1 мл. При явлениях тяжелой сердечной недостаточности 11В-III степени вво- дят 2 раза в сутки по 1 мл с интервалом 10-12 часов. Высшие дозы 0,033% раствора для взрослых в вену: разовая 1 мл, суточная 2 мл. Противопоказания, возможные осложнения и меры предосторожности такие же, как при применении строфантина. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,033% раствора (1:3000). Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте. Rp.: Sol. Erysimini 0,033% 1,0 D. t. d. N. 6 in amp. S. По 0,5-1 мл в вену в 20 мл 20% раствора глюкозы (вводить медленно!) 2. ЭРИЗИМОЗИД (Erysimosidlim). Гликозид из семян желтушника рассеянного (Erysimum diffusum Ehrh.). D-Дигнтоксоза D -глюкоза Отличается по строению от эризимина тем, что является дигликозидом; содержит в сахаристой части молекулы дигитоксозы и глюкозы. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте. УЛ СЕРДЕЧНОСОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА В 1 г содержит 58000-66 000 ЛЕД, или 9500-10 500 КЕД. По сравнению с эризимином обладает более сильным кумулятивным эффектом. Препарат хорошо всасывался из желудочно-кишечного тракта и эффективен при приеме внутрь. Применяют при хронической недостаточности кровообращения 1, НА  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |