М. Д. Машковский лекарственные средства
 Скачать 2.13 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
накануне операции и утром в день операции. При эпилепсии назначают обычно по 0,25-0,5 г в день. Больным с редкими абсансами (см. Триметин) добавляют диакарб через 7-10 дней после начала основного лечения по 0,125-0,25 r n:i ночь. Препарат дают по 3 дня подряд с перерывами каждый четвертый день. Диакарб мало токсичен и обычно хорошо переносится больными даже при длительном применении; однако у части больных могут появиться сонливость, нарушение ориентировки, парестезии; эти явления, возможно, связаны с угнетением карбоангидразы центральной нервной системы и с гипокалиемией. При уменьшении дозы или отмене препарата побочные явления быстро проходят. При длительном назначении диакарба следует для сохранения балан- са электролитов вводить в организм гидрокарбонат натрия. Диакарб противопоказан при склонности к ацидозу, у больных с по- вышенным выделением ионов натрия и калия, при болезни Аддисона, при острых заболеваниях печени и почек. Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 г. Сохраняют в сухом месте. Rp.: Diacarbi 0,25 D. t. d. N. 24 in tabul. S. По 1 таблетке 1 раз в день В. ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИАДИАЗИНА, СУЛЬФАМОИЛАНТРАНИЛОВОЙ И ДИХЛОРФЕНОКСИУКСУСНОЙ КИСЛОТ 1. ДИХЛОТИАЗИД (Dichlothiazidum). 6-Хлор-7-сульфамил-3,4-дигидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диокись: H^NSOf^ С1 llaNSO^ Хлортиазид ^^МН 0^ S) Дихлотиазид Синонимы: Гипотиазид (В), Нефрикс (Р), Dichlotride.Dihydran, Dihy- drochlorthiazid, Disalunil (Г), Esidrex, Esidrix, Hidrosaluretil, Hydrex, Hydril, Hydrochlorothiazidum, Hydrochlorthiazide, Hydro-Diuril, Hydro- Saluric, Hydrothide, Hypothiazid (B), Nefrix (P), Novodiurex, Oretic, Panurin, Unazid (Ю), Urodiazin (Г), Vetidrex и др. ДИУРЕТИЧЕСКИЕ И ДЕГИДРАТЛЦИОННЫЕ СРЕДСТВА 383 Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок- Очень мало растворим в воде, мало - в спирте, легко в растворах едких щелочей. Дихлотиазид является высокоактивным диуретическим средством, дей- ствующим при пероральном применении. По химическому строению отно- сится к группе производных бензотиадиазина, содержащих в положении С(7) сульфонамидную группу. Наличие этой группы роднит дихлотиазид с диакарбом. Однако угольную ангидразу дихлотиазид угнетает значи- тельно меньше, чем диакарб, а по диуретическому действию дихлотиазид значительно более эффективен. Первым представителем диуретиков (салуретиков) группы беизотиадиа- зина был хлортиазид. Дихлотиазид отличается от хлортиазида отсутстви- ем двойной связи в положении 3,4 тиадиазинового ядра. Сравнительно с хлортиазидом дихлотиазид более эффективен и действует в значительно меньших дозах. Как показали исследования, относительно небольшие из- менения в молекуле хлортиазида могут привести к значительному изме- нению активности. Так, в еще меньших дозах, чем дихлотиазид, действует циклометиазид (см. стр. 387). Относительная активность, исходя из обрат- ного отношения доз, оказывающих одинаковый диуретический эффект, составляет для хлортиазида, дихлотиазида и циклометиазида при- мерно 1 : 10 : 1000. Диуретическое действие дихлотиазида, так же как других диуретиков группы бензотиадиазина, обусловлено уменьшением реабсорбции ионов натрия в проксимальной (а частично и в дистальной) части извитых ка- нальцев почек; реабсорбция калия и бикарбонатов также угнетается, од- нако в меньшей степени- В связи с сильным увеличением натрийуреза при одновременном усилении выведения хлоридов дихлотиазид рассматрива- ется как активное салуретическое средство; выделение из организма нат- рия и хлора происходит в эквивалентных количествах. Препарат оказы- вает диуретическое действие как при ацидозе, так и при алкалозе. Диу- ретический эффект при длительном применении дихлотиазида не снижа- ется. Следует указать, что при несахарном мочеизнурении дихлотиазид, гак же как и другие диуретики бензотиадиазинового ряда, оказывает <пара- доксальный> эффект, вызывая снижение полиурии. Наблюдается также уменьшение жажды. Сильно снижается повышенное осмотическое давле- ние плазмы крови, сопровождающее это заболевание. Механизм этого эсЬфекта недостаточно ясен. По современным представлениям, он частично связан с улучшением концентрационной способности почек (перифериче- ское действие) и угнетением активности центра жажды (центральное действие). Дихлотиазид оказывает также гипотеизивное действие, которое обыч- но наблюдается при повышенном артериальном давлении. Это действие частично может быть связано с усилением выделения солей и воды из ор- ганизма, что приводит к некоторому уменьшению объема циркулирую- щей плазмы и внеклеточной жидкости. Имеются, однако, данные, показы- вающие, что гипотензивный эффект непосредственно не связан с усилением диуреза: получены производные бензотиадиазина, лишенные диуретиче- ского действия и оказывающие гипотензивный эффект. Кроме того, при отсутствии у больных гипертонической болезнью застойных явлений вве- дение дихлотиазида вызывает понижение артериального давления, не со- провождающееся усилением диуреза. Экспериментальные исследования дают основание считать, что под влиянием производных бензотиадиазина происходит изменение обменных процессов в клеточных мембранах арте- риол и, в частности, извлечение из них ионов Na, что приводит к уменьше- нию набухания и снижению периферического сопротивления сосудов. Воз- можно, что при этом играет роль не абсолютное понижение содержания 13 Лекарственные средства, ч. 1 386 СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ ВЫДЕЛИТ. ФУНКЦИЮ ПОЧЕК Na+ в стенках сосудов, а изменение соотношения между его внутри- и внеклеточным содержанием. Под влиянием дихлотиазида меняется реактивность сосудистой си- стемы, снижаются прессорные реакции на сосудосуживающие вещества (адреналин и др.) и усиливается депрессорная реакция на ганглиоблоки- рующие средства. Применяют гипотиазид в качестве диуретического (салуретического) средства при застойных явлениях в малом и большом круге кровообраще- ния, связанных с сердечно-сосудистой недостаточностью; циррозах печени с явлениями портальной гипертонии; нефрозах и нефритах (за исключе- нием тяжелых прогрессирующих форм с уменьшением скорости клубочко- вой фильтрации); токсикозах беременности (нефропатии, отеки, экламп- сия); предменструальных состояниях, сопровождающихся застойными яв- лениями. Дихлотиазид препятствует задержке в организме ионов натрия и воды, сопровождающей применение минералокортикоидов; его назначают по- этому также при отеках, вызванных гормонами коры надпочечников и адренокортикотропным гормоном гипофиза. Применение дихлотиазида предупреждает или уменьшает вызываемое этими препаратами повышение артериального давления. Диуретический эффект после приема дихлотиазида развивается быстро (в течение первых 1-2 часов) и длится после однократной дозы до 10-12 часов и более. Дихлотиазид является также ценным средством при лечении гиперто- нической болезни. Особенно рекомендуется применение препарата при ги- пертонической болезни, 'сопровождающейся недостаточностью кровообра- щения. Так как дихлотиазид потенцирует действие резерпина, апрессипа, октадина и других гипотензивных средств, то его целесообразно назначать в комбинации с этими средствами, особенно у больных гипертонией с вы- соким артериальным давлением. Комбинированное лечение может быть эффективно и при злокачественном течении гипертонической болезни (II. А. Ратнер и др.). Дозы гипотензивных препаратов при комбинированном применении с дихлотиазндом могут быть уменьшены (в 2-3 раза). Гипотензивное действие дихлотиазида несколько усиливается при со- блюдении бессолевой диеты, однако сильно ограничивать прием соли с диетой не рекомендуется. Дихлотиазид в ряде случаев понижает внутриглазное давление и нор- мализует офтальмотонус при глаукоме (преимущественно при субкомпен- сированных формах). Эффект наступает через 24-48 часов после приема препарата. На фоне применения миотиков нормальный уровень внутри- глазного давления держится от 1 до 6 дней, затем давление вновь повы- шается и снижается после очередного приема дихлотиазида, Назначают дихлотиазид внутрь в таблетках. Дозы подбирают индиви- дуально в зависимости от тяжести заболевания и оказываемого эффекта. Разовая доза для разных больных при назначении в качестве диуре- тнка может колебаться от 0,025 г (25 мг) до 0,2 г (200 мг). В легких случаях назначают по 0,025-0,05 г (1-2 таблетки) в день, в более тяжелых случаях по 0,1 г в день. Принимают однократно (утром) или в 2 приема (в первую половину дня). Иногда назначают до 0,2 г в день. Увеличение дозы свыше 0,2 г нецелесообразно, так как дальнейшего усиления диуреза обычно не происходит. Лицам пожилого возраста с це- ребральными формами гипертонической болезни препарат назначают в меньших дозах (0,0125 г 1-2 раза в день) (Н. Б. Маньковский и др.). Препарат можно назначать в течение 3-5-7 дней подряд, затем де- лают перерыв на 3-4 дня и вновь продолжают прием препарата; в более легких случаях делают перерывы после каждых 1-2 дней приема. Про- должительность курса и общая длительность лечения зависят от харак- ДИУРЕТИЧЁСКИЕ И ПЕГИЛРАТАППОНИЫЕ СРЕДСТВА ^ тера и тяжести заболевания, получаемого эффекта, переносимости. Лече- ние, особенно в первые дни, должно производиться под ааблюденяеч врача. При гипертонической болезни назначают по 0,025-0,05 г (1-2 таб- легки) в день, обычно вместе с гипотензнвными препаратами. Больным глаукомой назначаю? по 0,025 г в день. Дихлотиазид обычно хорошо переносится, однако при длительном при- менении могут развиться гипокалиемия (чаще умеренная) и гипохлореми- ческий алкалоз. Гипокалиемня чаще развивается у больных циррозом пе- чени и нефрозом. Гипохлоремический алкалоз чаще наблюдается при бес- солевой диете или при потере хлоридов в связи с рвотой или диареей. Ле- чение дихлотиазидом рекомендуется проводить на фоне диегы, богато'.'> солями калия '. При появлении симптомов гипокалиемии следуег назна- чить соли калия (раствор калия хлорида из расчета 2 г препарага в сутки) ^ Соли калия рекомендуется также назначать больным, получаю- щим одновременно с дихлотиазидом препараты наперстянки и кортико- стероиды. При гипохлоремическом алкалозе назначают хлорид натрия. При применении дихлотиазида может наблюдаться обострение латент- ной подагры и сахарного диабета. При применении больших доз дихлогиазида иногда возможны сла- бость, гошнота, рвота, понос; эти явления проходят при уменьшении дозы или коротком перерыве в приеме препарага. В редких случаях возможны дерматиты. При комбинировании с ганглиоблокирующими препаратами следуег учитывать возможность усиления постуральной гипотонии. Дихлотиазид не следует назначать больным с тяжелой почечной недо- статочностью. В менее тяжелых случаях надо следить эа балансом элек- тролитов и содержанием небелкового азота. Форма выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг). Хранение; список Б. В сухом месте. 2. ЦИКЛОМЕТИАЗИД (Cyclomethiazidum). 3-Циклопе11тилмегил-6-.хлор-7-сульфамил-3,4-дигидро-1,2,4-бензогиадна-1И11- 1,1 -диокись: Н ^\^\ ( И сн-сн, -сн .СН,-СНз N-H H^NSO^^^S^ 0^ V) \:н"-CHa Синонимы: Cyclopenthiazidum, Navidrex, Navidrix, Salimid (Г), Zykio- penthiazid. Белый или белый с легким желтоватым оттенком кристаллический по- poliiOK. Очень мало растворим в воде, легко - в спирте. По строению и фармакологическим свойствам близок к дихлотиазиду. Химически отличается тем. что один иэ атомов водорода в положении Сщ замещен метилциклопентильным радикалом. Значительно более акгквеа, чем дихлотиазид, что позволяет применять его а меньших дозах. Показания к применению гакие же, как для ди,клотиазнда. Назначают внутрь в таблетках. При отеках обычно принимают по 0,0005 г (0,5 мг => 1 таблетке) в день (лучше утром), в более тяжелых ' Сопя калия содержатся а относительно болыпич млнчесгзах в <эргоф^л>, мар> ьиаи. свекле, абрикосах, фасоли, горохе, ив^яаиа пруце, дшеад, икре, говядиае, " См. К.алия x.lopuli (ч. II, еф. 1-л)). ?8? СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ ВЫДЕЛИТ. ФУНКЦИЮ ПОЧЕК случаях-по 0,001-0,0015 г (2-3 таблетки) в день. Увеличение дозы свы- ше 0,002 г в день обычно не приводит к усилению эффекта. Длительность курса и общая продолжительность лечения такие же, как при применении дихлотиазида. При гипертонической болезни назначают по 0,0005 г (1 таблетка) в день, при сочетании с гипотензивными средствами-по 0,0005 г 2-3 раза в не- делю. Детям назначают по 0,00025-0,0005 г ('/з-1 таблетка) в день или 1 раз в 2-3 дня. Побочные явления, меры их предупреждения и противопоказания та- кие же, как при применении дихлотиазида. Форма выпуска: таблетки по 0,0005 г (0,5 мг). Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре. Rp.: Cyclomethiazidi 0,0005 D. t d. N. 20 in tabul. S. По '/а-1 таблетке 1 раз в день 3. ФУРОСЕМИД (Furosemidum). 4-Xлop-N ^2-фурилметил) -5-сульфамоилантраниловая кислота: Л^СН, О н^о^^/\с^ \он Синонимы: Лазикс, Фурантрил (Б), Frusemide, Furanthril (Б), Furse- mide, Lasilix, Lasix, Seguril. Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде. По химическому строению (наличие атома хлора и сульфонамидной группы при фенильном ядре) имеет элементы сходства с дихлотиазидом и близкими к нему соединениями. Фуросемид является сильным диуретическим (салуретическим) сред- ством. Эффективен при пероральном и парентеральном применении. Диу- ретический эффект связан с угнетением реабсорбции ионов Na и С1, при- чем это действие происходит не только в проксимальных, но и в дисталь- ных участках извитых канальцев и в области восходящего отдела петли Генле. Реабсорбция калия также угнетается, но в значительно меньшей степени. Заметного угнетения угольной ангидразы не вызывает. Препараг одинаково эффективен в условиях ацидоза и алкалоза. Диуретический эф- фект наиболее выражен в течение первых 2 дней приема препарата, но не исчезает даже при длительном лечении. Препарат действует быстро. После внутривенного введения диурети- ческий эффект начинается через несколько минут, после приема внутрь - в течение первого часа. Продолжительность действия после однократного внутривенного введения Г/э-3 часа, после приема внутрь-4-8 часов. Быстрый эффект при внутривенном введении дает возможность использо- вать фуросемид в неотложных случаях (отек легких, отек мозга и др.). Фуросемид оказывает умеренное гипотензивное действие '. Механизм гипотензнвного действия в основном такой же, как при применении дихло- тиазида. Фуросемид можно назначать вместе с резерпином и другими ги- потензивными средствами; гипотензивный эффект при этом усиливается. Показания для применения фуросемида в качестве диуретического сред- ства совпадают в основном с показаниями для применения диуретинов группы бензотиалиазина (см. Дихлотиазид). ' О, II. Л 1 к ь я и оа а, Е. В. Э р и н а. Кардиология, 1970, т. 10, № II, с. 132. ДИУРЕТИЧЕСКИЕ И ДЕГИЛРАТАЦИОННЫЕ СРЕДСТВА 389 Применяют фуросемид также при отеках легких и мозга, при острых отравлениях барбитуратами и другими веществами, выделяющимися пре- имущественно с мочой. В ряде случаев фуросемид оказывает диуретическое действие при недо- статочной эффективности других препаратов. Назначают внутрь, внутривенно и внутримышечно. Способ введения и дозу подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и наблюдаемого эффекта, Обычно принимают по 0,04 г (40 мг=>1 таблетке) 1 раз в день; при недостаточном эффекте увеличивают дозу до 0,08-0,12 г (до 0,16 г) в день (в 2-3 приема с промежутками 6 часов). После уменьшения отеков можно назначать в меньших дозах с перерывами 1-2 дня. При гипертонической болезни в сочетании с гипотензивными препара-  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |