М. Д. Машковский лекарственные средства
 Скачать 2.13 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
чета 50-100 ЕД на 1 кг веса животного. Форма выпуска раствора гепарина: герметически закрытые флаконы по 5 мл. Хранение: в прохладном, защищенном от света месте. Мазь гепариновая (Unguentum Heparini). Мазь следующего состава: гепарина 2500 ЕД, гидрохлорида бензилового эфира никотиновой кислоты 62,5 мг, мазевой основы до 25 г. Применяют наружно при поверхностном тромбофлебите, флебите после повторных .внутривенных инъекций, язвах голени, травматической гема- томе. Постепенно освобождающийся из мази гепарин уменьшает воспали- тельный процесс и оказывает антитромботическое действие, а бензиловый эфир никотиновой кислоты расширяет поверхностные сосуды, способствуя всасыванию гепарина. Мазь наносят на пораженную поверхность 2 раза в день; при язвенных процессах осторожно смазывают окружающую воспаленную кожу. Можно пользоваться марлевыми салфетками и тампонами, покрытыми тонким слоем мази. Форма выпуска: в тубах по 25 г. АНТИКОАГУЛЯНТЫ Гепарин Л(НераПпа L), Таблетки, содержащие 1000 ЕД гепарина и fQ2 г липокаинового фактора поджелудочной железы. * Применяют сублингвально при церебральном, коронарном, перифериче- icoM атеросклерозе, при коронарной недостаточности, после перенесенного нфаркта миокарда, при эндартериите, тромбозах сосудов сетчатки, ги- рерлипемии, ксантоматозе, липоматозе. 1 При сублингвальном применении антикоагулирующий эффект гепарина ^е проявляется, но сохраняется его просветляющее действие на липемиче- ^кую плазму, происходит благоприятный сдвиг липидных фракций сыво- ротки крови (понижение холестерина, повышение содержания фосфолипи- дов), у больных коронарной недостаточностью наблюдается уменьшение 1(эолей в области сердца и улучшение общего состояния '. 1^ Назначают по 3-6 таблеток в день через 30-40 минут после еды. Таб- 1'яетки следует задерживать под языком до полного рассасывания. Курс ле- 1-чения 25-30 дней. Препарат производится в Социалиетической Республике Румынии. б) Антикоагулянты непрямого действия 1. ДИКУМАРИН (Dicumarinum). Ди- (4-оксикумаринил-З) -метан, или 3,3'-метилен-бис- (4-оксикумария)} ОН НО /\А,_сн.-А./\ \/^о^о о^\о^\/ Синонимы: Antithrombosin, Bishydroxycoumarin, Cumid, Dicoumal, W- coumarolum, Dicumarol, Melitoxin, Symparin, Temparin, Trombosan и др. Белый или слегка кремовый мелкокристаллический порошок без запаха. Почти нерастворим в воде, спирте, эфире. Растворим в едких щелочах. Дикумарин является токсически действующим веществом загниваю- щего медового клевера (донника) Melilotus officinalis Desr., сем. бо- бовых (Leguminosae), вызывающего у поедающих его животных крово- течения. Для применения в качестве антикоагулянтов получают дикумарин и ряд блиЗцих к нему по строению производных 4-оксикумарина (неодику- марин, фепромарон, синкумар и др.) синтетическим путем. Дикумарин обладает способностью задерживать свертывание крови. По механизму и характеру действия он отличается от гепарина. Подобно другим производным 4-оксикумарина и препаратам группы фенилина (фенилин, омефин), дикумарин относится к антикоагулянтам непрямого действия. Эти антикоагулянты действуют только при введении в организм и не влияют На Свертывание при смешивании с кровью вне организма. По со- временным представлениям, они являются антагонистами витамина К, не- обходимого для образования в печени протромбина. Действие непрямых антикоагулянтов связано с нарушением биосинтеза протромбина, проконвертина (фактора VII) и других факторов свертыва- ния крови (IX, X). В отличие от антикоагулянтов прямого действия антикоагулянты не- прямого действия оказывают эффект не сразу: они действуют медленно я ' И, М. Корочки н. Кардиология, 1968, т. 8, №1, с. 50. 50 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА продолжительно, обладают кумулятивными свойствами. Разные препараты этой группы обладают при этом различной быстротой и силой действия, а также различной степенью кумуляции. Наибольшим кумулятивным эф- фектом обладает дикумарин. Быстрота и интенсивность действия препаратов группы дикумарина за- висят от особенностей препарата и реакции организма. Действие дикума- рина развивается медленно-через 12-72 часа после первого приема. В течение этого времени содержащийся в крови протромбин постепенно разрушается, а образование нового не происходит в связи с угнетением соответствующих биохимических систем печени. Наряду со снижением про- тромбина происходит уменьшение содержания проконвертина, некоторое замедление рекальцификации плазмы и снижение толерантности к гепа- рину. Восстановление исходного содержания протромбина и проконвер- тина после отмены дикумарина происходит медленно, через 2-10 дней и более. В связи с выраженным кумулятивным действием дикумарин, особенно при длительном применении, может вызвать серьезные осложнения (кро- вотечения), связанные не только с изменением свертывания крови, но и с повышением проницаемости капилляров. Могут наблюдаться микро- и макрогематурия, кровотечения из полости рта и носоглотки, желудочные и кишечные кровотечения, кровоизлияния в мышцы и т.д., в связи с чем этот препарат имеет в настоящее время ограниченное применение и заме- няется .препаратами с менее выраженным кумулятивным эффектом (неоди- кумарин.фенилинидр.). Антикоагулянты группы 4-оксикумарина применяют для профилактики и лечения тромбозов, тромбофлебитов, эмболий, тромбоэмболических осложнений при инфаркте миокарда. Применение этих препаратов при коронарной недостаточности приводит не только к понижению протромбинового показателя, но и к уменьшению загрудинной боли. Предполагают, что болеутоляющий эффект связан с не- посредственным сосудорасширяющим действием, Назначают дикумарин внутрь. Лечение проводят обычно в стационар- ных условиях под тщательным наблюдением врача с обязательным систе- матическим контролем содержания в крови протромбина и других показа- телей состояния свертывающей системы крови. Обычно назначают в 1-й день по 0,05-0,1 г 3 раза (0,15-0,3 г в сутки), во 2-й день 0,15-0,2 г в сутки, в 3-й день и далее по 0,05-0,1 г в зависимости от содержания в крови протромбина. Высшая доза для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г. Дозы дикумарина должны подбираться индивидуально, так, чтобы индекс протромбина снизить до 50-40% и длительно удерживать его на этом уровне; при большем снижении протромбинового индекса назначение дикумарина временно прекращают.. Для более точного установления правильной дозы дикумарина целе- сообразно определить индивидуальную чувствительность больного к пре- парату. Б. П. Кушелевский предложил для определения чувствительности боль- ных назначать дикумарин в первый день в дозе 0,1 г 3 раза и во второй день в дозе 0,1 г 2 раза (всего за 2 дня 0,5 г). При нормальной чувст- вительности уровень протромбина понижается до 69-40%, при повышен- ной чувствительности-ниже 40%. С. В. Шестаков рекомендует при лечении дикумарином инфаркта ми- окарда назначать в первые 3 дня пробную дозу, составляющую 0,03 г, 2 раза в день при исходном содержании протромбина 70-80%; 0,05 г- 2 раза в день при содержании протромбина 80-90% и 0,05 г-3 раза в день при содержании протромбина 90% и более. После изучения изменений протромбина под влиянием пробной дозы назначают по 0,1 г 3 раза в день при высоком исходном содержании протромбина и малом АНТИКОАГУЛЯНТЫ 51 иго снижении, по 0,05 г 3 раза в день при снижении протромбина до 10^-80% и по 0,05 г 2 раза в день при большем снижении последнего. речение рекомендуется проводить при этом курсами по 3-4 дня с пере- 1)ывами между ними 2-3 дня и более. С После снижения протромбина до 50-40% продолжают лечение малы- ^ дозами, поддерживая этот индекс протромбина до тех пор, 'пока Существует опасность тромбообразования. 1, Прекращать лечение .дикумарином следует постепенно, уменьшая дозу и увеличивая интервал между приемами (до одного раза в день или дерез день); внезапная отмена дикумарина (и других антикоагулянтов) Ножет вызвать быстрое компенсаторное повышение концентрации про- ^ромбина с опасностью тромбоза. Лечение дикумарином можно сочетать с применением гепарина и дру- ях антикоагулянтов. При лечении дикумарином необходимо тщательно следить за общим остоянием больного и изменениями в свертывающей системе крови. Не еже одного раза. в 2-3 дня следует определять индекс протромбина и сследовать мочу (учитывая возможность появления гематурии, что яв- 1,яяется ранним признаком передозировки). Пренебрежение этим правилом 1'может привести к появлению тяжелых кровотечений. 1 Необходимо учитывать, что определение индекса протромбина (по од- 1-ноступеичатому методу Квика) не всегда достаточно для выявления сдви- гов, произошедших в свертывающей системе крови. Геморрагии могут 1-возникнуть и при нормальных цифрах протромбина; для более полного ^контроля необходимо поэтому производить и другие исследования. Реко- мендуется исследовать толерантность к гепарину, фибриноген плазмы, 1-Кремя рекальцификации и протромбиновый индекс или (если это возмож- но) содержание протромбина (определение производят двухступенчатым 1методом). 1: Дикумарин противопоказан при исходном содержании протромбина ^аиже 70%, при геморрагических диатезах и других заболеваниях, сопро- 1вождающихся пониженной свертываемостью крови, при повышенной про- ^ницаемости сосудов, беременности, нарушениях функции печени и почек, ^злокачественных новообразованиях, язвенных заболеваниях желудочно-ки- 1;мечного тракта, перикардитах, g Не следует назначать дикумарин во время менструаций (прием 1дикумарина прекращают за 2 дня до начала менструаций) и в первые 1:дни после родов. Осторожность требуется у пожилых лиц. В отдельных ^.случаях отмечаются головная боль, тошнота, понос, аллергические кож- аные реакции. ?' При кровотечениях следует прекратить дачу препарата, немедленно ^приступить к введению витамина К (викасол в мышцы по 1-2 мл 1% ^раствора 3 раза в день), витамина Р или рутина, аскорбиновой кислоты, 1кальция хлорида, к переливанию гемостатических доз (75-150 мл) све- ^жей одногруппной крови. ^ Следует учитывать, что применение барбитуратов ослабляет действие ^Дикумарина (см. ч. 1, стр. 22). У больных, получавших дикумарин одно- 1'.временно с приемом барбитуратов, отмена последних при продолжении ^приема дикумарина в дозах, вызывавших ранее необходимое понижение ^Индекса протромбина, может привести к возникновению опасных крово- :'течений. а Одновременно с дикумарином (так же как с другими антикоагулян- ^тами) не следует назначать салицилаты. -, Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,1 г. ^. Хранение: список А. Порошок - в хорошо укупоренной таре, пре- дохраняющей от действия света; таблетки-в защищенном от света Г месте. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА 2. НЕОДИКУМАРИН (Neodicumarinum). . Этиловый эфир ди- (4-оксикумаринил-З) -уксусной кислоты, или 3,3'-карб- этоксиметилен-бис-(4-оксикумарин): ОН /ft НО 1 г" 1 ^\/\__^н^">А/х 1 II "" .iiii \/\0^0 Q//\Q/\} Синонимы: Пелентан (Ч), Aethylis biscoumacetas, Dicumacyl, DicumaryT, Ethyl biscoumacetate, Pelentan (4), Tromexane, Trombarin, Trombex, Trombolysan, Tromexan и др. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком мелкокристалличе- ский порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало - в спирте. Подобно дикумарину, неодикумарин относится к антикоагулянтам не- прямого действия; по механизму действия сходен с дикумарином.По сравнению с дикумарином действует несколько быстрее, обладает мень- шим кумулятивным эффектом, менее токсичен. Показания для примене- ния такие же, как для дикумарина. Назначают Внутрь. Лечение, так же как при применении дикумарина, должно проводить- ся под тщательным врачебным наблюдением с обязательным контролем (в те же сроки) за содержанием в крови протромбина и других факто- ров свертывания крови. Систематически производят также анализы мочи для раннего выявления гематурии. Индекс протромбина удерживают на уровне 50-40 в/о. В -1-й день лечения обычно назначают по 0,3 г препарата 2 раза или по 0,2 г 3 раза (до 0,6 г в сутки), во 2-й день-по 0,15 г 3 раза, за- тем-по 0,2-0,1 г в день в зависимости от содержания в крови про- тромбина. Высш ие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,9 г. Возможные осложнения, меры помощи и противопоказания к примене- нию неодикумарина такие же, как при применении дикумарина. Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,05 и 0,1 г. Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги; таблетки - в защищенном от света месте. 3. ФЕПРОМАРОН (Phepromaronum) '. 3-(а-Фенил-Р-пропионилэтил)-4-оксикумарин: ОН /\/\_____СН-СН.-С^ II. t \СА \/\о^ ^ Белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический по- рошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим а спирте. ' Натриевая сольфенромарона применялась под названием <Нафарин>. В связи с недостаточной химической стойкостью нафарин не выпускается. ЛНГИКОАГУЛЯНТЫ 53 Подобно дикумарину и неодикумарину является производным 4-окси- Умарина, но содержит одну 4-оксикумариновую группу. 1 По механизму действия также относится к антагонистам витамина К. 1арушает синтез протромбина, проконвертина, факторов IX и X. Обла- вет меньшим кумулятивным, эффектом, чем дикумарин. Более активен, Нмдикумарин и неодикумарин, и действует в меньших дозах*. 1 Показания и противопоказания, меры предосторожности такие же, как ря дикумарина и неодикумарина. Т Назначают внутрь в первые дни по 0,03-0,05 г в сутки, затем по 0,01- Й05 г один раз в день или через день; в зависимости от содержания ^тромбина в крови поддерживающая доза может^ быть увеличена или иеньшена, Форма выпуска: таблетки по 0,005 и 0,01 г. Хранение: список А, В защищенном от света месте. а4.СИНКУМАР(8упситаг). 1 3-[а- (-4'-Нитрофенил) -р-ацетил-этил]-4-оксикумарин; 1" Х^о^о ^ 1Н-CHg -с^ \r.l Синонимы: Acenocumarin, Acenocumarol, Acenocumarolum, Nicoumalon?, to-Sintrom; Sinthrome, Synthrom, Trombostop (P). ',По строению и действию близок к фепромарону. <Пик действия> на- jpiaeT через 24-48 часов после начала приема препарата. Кумулятивный "ект меньше выражен, чем у дикумарина. После отмены препарата шальное содержание протромбина восстанавливается на 2-4-й день. азания к применению такие же, как для других антикоагулянтов не- IMOTO действия. ^Назначают внутрь. ИЗбычно Дают в 1-й день в дозе 0,016-0,012 г(16-12 мг равны 4-3 деткам по 4 мг), во 2-й день-0,012-0,008 г (3 или 2 таблетки по fr), в следующие дни по 0,004-0,002-0,001 г (I-'/2-^l^ таблетки) в 1>. Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от исходного екса протромбина, возраста больного, его чувствительности к пре- lry- Речение синкумаром прекращают постепенно, уменьшая дозы и увели- 8я интервалы между приемами. При лечении должны соблюдаться те 1)иеры предосторожности, что и при лечении дикумарином и неодику- IIIHOM. Следует учитывать возможность индивидуальной весьма повы- IHOH чувствительности больных к препарату; в отдельных случаях уже Цй приема 2-3 таблеток синкумара наблюдается сильное уменьшение Йбромбинового времени. возможные осложнения, меры их предупреждения и лечения, а также Йдвопоказания к применению такие же, как для других аналогичных ^оагулянтов. jftopMa выпуска: таблетки по 0,004 г (4 мг). lgfelO. М. Майоров. Кардиология. 1971. т. II, № II, е. 100. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЙ НА ПРОЦР.ССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА Хранение: список А. Производится в Венгерской Народной Республике. 5. ФЕН ИЛ И Н (Phenylinum). 2-фенилиндандион-1,3: АНТИКОАГУЛЯНТЫ  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |