104 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
организм. Сравнительно с гидрокортизоном он активнее при местном приме-
нении в 40 раз (в расчете на эффективные концентрации). В ряде случаев
сииалар даст лучший эффект, чем другие кортикостероиды '.
Применяют местно в виде мази, крема или эмульсии, содержащих
0,025% препарата, при местных воспалительяых кожных заболеваниях, при
зуде, аллергических заболеваниях кожи и слизистых оболочек, экземе, огра-
ниченном псориазе и др.
Небольшое количество препарата 2-3 раза в день наносят на поражен-
ные участки и слегка втирают в кожу.
При одновременном поражении инфекцией рекомендуется применять
синалар-Н (Synalar-N), содержащий 0,025% синалара и 0,5% неомицина
сульфата *.
Синалар (как и другие глюкокортикостероиды) противопоказан при ту-
беркулезных, грибковых, сифилитических и вирусных заболеваниях кожи,
кожных реакциях после вакцинации.
При заболеваниях глаз препарат не назначают.
Форма выпуска: в тубах по 15 г.
Препарат поступает из Социалистической Федеративной Республики
Югославии.
8.ЛОКАКОРТЕН(Ьосасог1еп).
6о-9а-Дифтор-1.6а-метилпреднизолон-21-пивалат (т. е. триметилацетат):
с- СНг- О-С-С^- СНз
It II \f.H
О О "*
СНз
Синонимы: Flumethasoni pivalas, Locorien.
По химическому строению и действию локакортен близок к синалару.
0)1 является кортикост^роидом, содержащим в молекуле 2 атома фтора.
Локакортен оказывает выраженное местное противовоспалительное,
антиаллергическое, противозудное действие '. Мало всасывается при наруж-
ном применении.
Применяют местно в виде 0,02% мази или крема при экземах, нейро-
дермите, зуде, воспалительных реакциях ко
жи и слизистых оболочек. Пре-
парат йтирают тонким слоем в кожу или слизистые оболочки 2-3 раза в
день; курс лечения 1--2 недели.
Препарат противопоказан при туберкулезе кожи, сифилитических по-
ражениях кожи, кожных реакциях после вакцинации. Нельзя применять
локакортен при поражениях конъюнктивы.
При инфицированных поражениях кожи может применяться локакор-
тен-Н (Locacorten-N)-мазь, содержащая 0,02% локакортена и, 0,5% нео-
мицина сульфата.
форма выпуска: в тубах по 15 г.
Препарат поступает из Социалистической Федеративной Республики
Югославии,
Каменева,
'А. Л. М а ш к иллейсо н, Е. М. Трофимова, М. П.
С. А. К утин. Советская медицина, 1968, т. 31, № 8, с. 71.
' См. Неомицина сульфат.
* А. А, Студниц ы н, П. Е. Масло в, И, Н, Никитина. Вестник дермач
тологии и венерологии, 1970, т. 44, №1, с. 69.
ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 105
9. УЛЬТРАЛАН (Ultralan).
Мазь, содержащая 0,25% флуокортолона (6а-фтор-16а-метил-1-дегид-
рокортикостерона) и 0,25% капроната флуокортолона.
СНз
-С- CH^OH
флуокортолон
Применяют для .лечения дерматитов, нейродермитов, экземы (аллерги-
ческой, токсической, острой и хронической профессиональной экземы), псо-
риаза, красной волчанки и других заболеваний *. Часто эффективен при
кожных заболеваниях, устойчивых к другим кортикоидным препаратам.
в препарате быстродействующего компонента (флуокортолона) и
1та с замедленным действием (капроната флуокортолона) обеспе-
кожных
Наличие
компонента с замедленным
чивает быстрое и продолжительное действие.
Мазь готовят на нежировой основе, она быстро всасывается, хорошо
переносится, не раздражает кожи.
Наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 1-2 раза в день,
слегка втирают.
слегка втирают.
Выпускают также ультралановую мазь, содержащую дополнительно
2,5% антисептического препарата (клемизолгексахлорфената).
Противопоказания для применения ультралана такие же, как для си-
налара.
Форма выпуска: в тубах по 5, 10 и 30 г.
Препарат производится в Социалистической Федеративной Республике
Югославии.
10.ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОНА АЦЕТАТ (Desoxycorticosteront
acetas). ^
Прегнен-4-ол-21-диона-3,20-ацетат:
C-CHa-O-cf
II \СН
О
Синонимы: ДОКСА, Desoxycorticosteronum aceticum, Arcort, Cortarmur,
Cortate, Cortenil, Cortexon, Coriinaq, Cortiron, Decorten, Decorton (4),
Decosterone, Decostrate, Descorterone (B), Descortone, Desoxycortoni ace.
tas, Desoxycortone acetate, DOCA, Dohycamon, Dorcostrin, Percorten,
Steraq, Syncortyl и др.
Белый или со слабым кремовым оттенком кристаллический порошок без
запаха. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте и расти-
тельных маслах.
'В. И. Маково э< Вестник дерматологии и веиерологии, 1970, т. 46, №6> с. 80.
106 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
Препарат получают синтетическим путем. Синтетический препарат -
дезоксикортикостерона ацетат (ДОК.СА) - обладает свойствами естест-
венного гормона коры надпочечников.
Дезоксикортикостерон является минер алокортикостероидом. Он вызы-
вает задержку в организме ионов натрия и повышение выделения калия,
что приводит к повышению гидрофильноети тканей; объем плазмы при
этом увеличивается, повышается артериальное давление. Дезоксикорти-
костерон повышает тонус и улучшает работоспособность мышц.
Основными показаниями для применения ДОКСА служат болезнь Ад-
дисона и временное понижение функции коры надпочечников (гипокорти-
цизм). Препарат применяют также при миастении, астении, адинамии,
общей мышечной слабости, гипохлоремии и некоторых других за-
болеваниях.
Назначают внутримышечно в масляных растворах. При болезни Адди-
сона вводят в зависимости от тяжести заболевания от 0,005 г (5 мг) 3
раза в неделю до 0,01 г (10 мг) ежедневно до уменьшения симптомов за-
болевания, а затем по 5 мг 1-2 раза в неделю.
При болезни Аддисона целесообразно одновременно вводить глюкокор-
тикостероиды. Назначают также одновременно хлорид натрия (4-10 г в
день - в облатках или в виде водного раствора из 10 г хлорида натрия
с 5 г цитрата натрия и фруктовым соком).
При острой недостаточности коры надпочечников и при аддисоническом
кризе вводят по 5-10 мг 4 раза в сутки,
При аддисонизме назначают по 5 мг препарата через день (15-20
инъекций на курс лечения), при гипотонических состояниях на почве по-
ниженной функции коры надпочечников -по 5 мг через день или через
2 дня (всего 12-15 инъекций).
Высшие дозы для взрослых внутримышечно: разовая 0,01 г (2 мл
0,5% раствора), суточная 0,025 г (5 мл 0,5% раствора).
Дезоксикортикостерона ацетат можно также применять при гипокор-
тицизме в виде подъязычных таблеток; назначают по 1 таблетке (по
0,0025 или 0,005 г=2,5-5 мг) один раз в день или через день. Таблетку
держат под языком (или за щекой) до полного рассасывания, не разже-
вывая и не проглатывая.
Дезоксикортикостерона ацетат можно вводить также в подкожную
клетчатку в виде так называемых имплантационных таблеток. Таблетки
содержат по 0,05 и 0,1 г препарата и выпускаются в стерильном виде в
запаянных ампулах. Таблетки после имплантации медленно рассасываются
(в течение 3-4 месяцев), что обеспечивает длительное поступление в
кровь дезоксикортикостерона и восполнение в организме больных недоста-
ющего количества гормона.
Доза дезоксикортикостерона ацетата при применении таблеток для
имплантации должна также индивидуализироваться в зависимости от ха-
рактера и тяжести заболевания, состояния больного и др. При болезни Ад-
дисона имплантируют 0,1-0,15 г, а при гипотоническом синдроме, асте-
нии и т. п.-0,05-0,1 г.
Применение дезоксикортикостерона ацетата должно проводиться под
тщательным наблюдением врача. При передозировке могут развиться отеки
.(вследствие задержки натрия и воды), повышение артериального дав-
ления.
Препарат противопоказан при гипертонической болезни, сердечной не-
достаточности с отеками, атеросклерозе, стенокардии, нефрите, нефрозе,
циррозе печени.
Формы выпуска: ампулы по1 мл 0,5% раствора в масле (0,005 г
в 1 ампуле); таблетки для имплантации по 0,05 и 0,1 г (50 и 100 мг)
в стерильном виде (в запаянных ампулах); таблетки для подъязычного
применения по 0,0025 и 0,005 г (2,5 и 5 мг).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте,
ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 107
Rp.; Sol. Desoxycorticosteroni aceta.tis oleosae 0,5% 1,0
D t. d. N. 6 in amp.
S. По 1 мл через день внутримышечно
Rp.: Tabul. Desoxycorticosteroni acetatis 0,005
D. t. d. N. 20
S. По 1 таблетке 1 раз в день под язык
П. ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОНА ТРИМЕТИЛАЦЕТАТ (Desoxycor-
ticosteroni trimethylacetas).
Прегнен-4-ол-21-диона-3,20-триметилацетат:
/СН,.
С-СНз
О ^Н.
Синонимы: Desoxycorticosteronum trimethylaceticum, Percorten М.
Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде,
растворим в спирте.
По строению и биологическому действию дезоксикортикостерона три-
метилацетат близок .к дезоксикортикостерону ацетату (ДОКСА)> Хими-
чески отличается тем, что атомы водорода метильной группы в положе-
нии C(2i) заменены на три метильные группы. По действию отличается
тем, что при внутримышечном введении в виде специально приготовленной
суспензии дает длительный эффект.
Подобно ДОКСА, дезоксикортикостерона триметилацетат является
.синтетическим аналогом гормона коры надпочечников - дезоксикортико-
стерона; относится к группе минералокортикостероидов.
Показания к применению дезоксикортикостерона триметилацетата
такие же, как и ДОКСА: болезнь Аддисона, относительная недостаточность
коры надпочечников, гипотонический синдром, астенические состояния
с гипотонией после инфекционных заболеваний, диэнцефально-гипофизар-
ная недостаточность и др. При необходимости применяют дезоксикортико-
стерона триметилацетат в комбинации с глюкокортикостероидами.
Вводят препарат внутримышечно в виде водной 2,5% суспензии по
1 мл. Инъекции производят 1 раз в 2 недели. Лечение должно прово-
диться под наблюдением врача. Передозировка может вызвать отеки
(вследствие задержки натрия и воды), повышение артериального давле-
ния. В этих случаях необходимо уменьшить дозу и ограничить употреб-
ление хлорида натрия и жидкости. Во избежание развития гипокалиемия
больные должны употреблять пищу, богатую калием (фрукты, овощи).
При развитии гипокалиемии назначают соли калия (хлорид или ацетат)
по 0,5-1 г 2-3 раза в день.
Противопоказаниями к применению дезоксикортикостерона триметил-
ацетата служат гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность с за-
стойными явлениями, заболевания почек с нарушением функции, цирроз
печени.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 2,5% мелкокристаллической суспен-
зии (25 мг препарата).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте,
Rp.: Suspensionis Desoxycorticosteroni trimethylace-
tatis 2,5% 1,0
D. t. d. N. 6 in amp. '
S, По 1 мл внутримышечно 1 раз в день
108 СРЕДСТВА. ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
13. КОРТИН (Cortinum).
Названия аналогичных зарубежных препаратов! Cortigen, Eucortone,
Iliren, Supracort.
Препарат содержит гормоны коры надпочечников, в основном мине-
ралокортикоиды.
Получают путем экстракции надпочечников убойного скота. Экстракт
разводят изотоническим раствором натрия хлорида, консервируют спир-
том. Стандартизуют биологическим методом (по выживаемости адренал-
эКтомированных животных). В 1 мл должно содержаться 10 ЕД. '
Препарат не имеет постоянного гормонального состава и поэтому не
отличается постоянством действия.
Применяют при гипокортицизме, астенических состояниях, гипотони-
ческом синдроме с астенией и упадком питания.
Вводят под кожу и в мышцы по 1-2 мл 1-2-3 раза в день.
Хранение: в защищенном от света месте при температуре от 1 до 10Ї,
Rp.: Coriini 1,0
D. t. d. N. 12 in amp.
S. По 1 мл 2 раза в день под кожу
Е. ПРЕПАРАТЫ ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ (ЭСТРОГЕНЫ)
И ИХ СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНАЛОГИ
а) Эстрогенные препараты стероидного строения
1. ЭСТРОН (Oestronum). Фолликулин (Folliculinum). /
Эстрон является естественным фолликулярным гормоном, -необходимым
для нормального развития женского организма. Он начинает вырабаты-
ваться в яичниках вместе с наступлением периода полового созревания
и Образуется в созревающих фолликулах до наступления климактериче-
ского периода.
Вместе с гормоном желтого тела фолликулярный гормон участвует
в осуществлении менструального цикла; оба гормона необходимы для
выполнения организмом женщины функции деторождения.
Эстрон является одним из фолликулярных гормонов; в организме жен-
щины образуются и другие гормоны, близкие по действию к эстрону
(эстрадиол и др.). Эти гормоны называют эстрогенами, или эстрогенными
веществами, в связи с тем что они вызывают у кастрированных самок
животных течку (эструс).
Для медицинских целей эстрон (фолликулин) получают из мочи бере-
менных женщин или беременных животных. Вовремя беременности вы-
работка фолликулярного гормона значительно увеличивается и большие
количества его выделяются с мочой.
В чистом виде эстрон представляет собой кристаллическое вещество.-
Растворим в эфире, спирте, в воде почти не растворим. По химическому
строению относится к стерондным гормонам. Имеет следующее строениеэ
Синонимы: Cristallovar, Estrone, Estrugenone.EstrusoT, Femidin.Fo-
lestrin, Glanduboliti, Oynoestryl, Ketodestrin, Ketohydroxyestrin, Menfor-
ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 109
mon, Oestrobin, Oestroglandol, Oestrogynon, Progynon, Theelin, Thelestrin,
Thelykinin и др.
При введении в организм препарат оказывает специфическое действие,
свойственное эстрогенным препаратам: вызывает пролиферацию эндо-
метрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых при-
знаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства,
возникающие в организме женщин на почве недостаточной функции поло-
вых желез в климактерическом периоде или после гинекологических опе-
раций.
АКТИВНОСТЬ эстрона определяют биологическим методом - по его спо-
собности вызывать течку у кастрированных самок (мышей или крыс).
В 1мг содержится 10 000 ЕД.
Эстрон, так же как и другие эстрогенные препараты, применяют при
болезненных состояниях, связанных с недостаточной функцией яичников:
при первичной и вторичной аменорее, вторичной половой недостаточности,
гипоплазии полового аппарата и вторичных половых признаков, при кли-
мактерических или посткастрационных расстройствах, бесплодии, слабрсти
родовой деятельности, переношенной беременности и др. Находит также
применение при лечении гипертонии в климактерическом периоде,
а иногда - при спазмах периферических сосудов.
Вводят эстрон внутримышечно в виде масляных растворов.
При первичной аменорее с недоразвитием половых органов и вторич-
ных половых признаков вводят по 10000-20000 ЕД ежедневно или через
день в течение 1-2 месяцев и более до заметного увеличения матки;
после этого назначают прогестерон внутримышечно по 5 мг ежедневно
в течение 6-8 дней. При необходимости проводят повторные курсы гормо-
нотерапии. При вторичной аменорее вводят по 10000 ЕД ежедневно в те-
чение 15-16 дней с последующим назначением прогестерона или прегнина
в течение 6-8 дней. При отсутствии стойкого эффекта курс лечения по-
вторяют.
При гипо- и олигоменорее, альгоменорее, при бесплодии в связи с гипо-
функцией яичников и недоразвитием матки назначают эстрон после окон-
чания менструации; вводят ежедневно по 5000-10000 ЕД в течение
15-16 дней и затем при наличии показаний назначают прогестерой или
прегнин в течение 6-8 дней. При необходимости такой курс лечения
повторяют несколько раз в те же сроки после окончания менструа-
ции.
При резкой степени гипоплазии полового аппарата и необходимости
длительной терапии эстрогенами более удобно применение препаратов
пролонгированного действия (см. Эстрадиола бензоат, Эстрадиола про-
пионат). ^
При патологических явлениях, связанных с наступлением климактери-
ческого периода и с хирургическим удалением яичников (ангионевротиче-
 перейти в каталог файлов
| Образовательный портал
Как узнать результаты егэ
Стихи про летний лагерь
3агадки для детей |
Скачать 2.13 Mb.