М. Д. Машковский лекарственные средства
 Скачать 2.13 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
0,125 г (0,5-1 мл 12,5% раствора) на 20-22-й день цикла. Форма выпуска: ампулы, содержащие по 1 мл 6,5% (0,065 г), 12,5% (0,125 г) и 25% (0,25 г) раствора оксипрогестерона капроната в масле, Хранение; список Б. В защищенном от света месте. Rp.: Sol. Oxyprogesteroni' caproati? oleosae 12,5% 1,0 D. t. d. N. 6 in amp. S. По 1 мл внутримышечно 1 раз в неделю 3. ПРЕГНИН (Praegninum). Прегнен-4-ин-20-ол-17р-он-3, или 17а-этинилтестостерон: СНз Oil ^ Синонимы: Aethisteronum, Ethisterone, Gestone-Oral, Lutocycol, Nalu- Iron, Oraluton, Pranone, Pregneninolone, Pregnoral, Progestoral, Prolu- ton С и др. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте, раство- рим в маслах. Прегнин является синтетическим аналогом гормона желтого тела (про- гестерона). Биологическое и лечебное действие аналогично действию есте- ственного гормона; он, однако, менее активен (в 5-6 раз), чем проге- стерон. Особенностью прегнина по сравнению с прогестероном является его свойство сохранять активность и оказывать терапевтическое действие npd 122 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА приеме внутрь, особенно при подъязычном применении (всасывание через слизистую оболочку полости рта). Прегнин, так же как и прогестерон, назначают при нарушениях функ- ции яичников, связанных с недостаточностью желтого тела. При дис- функциональных маточных кровотечениях прегнин, как к прогестерон, назначают с целью вызвать переход эндометрия в предменструальное состояние, что может привести к прекращению кровотечения. Прегнин применяют также при аменорее, гипо-олигоменорее, альгоменорее. При бес- .плодии прегнин (так же как и прогестерон) назначают после предваритель- ного применения эстрогенных препаратов. При привычном, угрожающем и начинающемся выкидыше прегнин не применяют, Назначают прегнин обычно по 0,01-0,02 г (10-20 мг) 2-3 раза в день в виде таблеток под язык. При сильных кровотечениях дозу увеличивают до 0,05-0,06 г в день и прегнин комбинируют с андрогенами. Высшие дозы (для взрослых): разовая 0,02 г, суточная 0,06 г. При применении прегнина таблетку необходимо держать под языком до полного растворения, чтобы всасывание препарата происходило через слизистую оболочку полости рта. Этот путь введения способствует более эффективному лечебному действию, чем при приеме препарата внутрь. Форма выпуска: таблетки по 0,01 г. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Rp.: Praegnini 0,01 D. t. d. N. 20 in tabul. S. По 1 таблетке 3 раза в день (под язык) 4. АЦЕТОКСИПРОГЕСТЕРОН (Acetoxyprogesteronum}. 17-а-0кси-4-прегнен-3,20-дион-17-ацетат; СТз С=0 -.о-С- It О Синонимы: Hydroxyprogesteronacetat, Prodox. По действию и показаниям для применения близок к прогестерону, Отличается тем, что может применяться в виде сублингвальных таблеток, Препарат не разлагается в полости рта, хорошо всасывается и оказы- вает при этом способе введения выраженное и пролонгированное дей- ствие. При функциональных маточных кровотечениях назначают препарат по 0,01-0,015 г (10-15 мг) 3 раза в день в течение 3 дней, затем по 0,005 г (5 мг) 1 раз в день в течение 6 дней. Для нормализации менструального цикла назначают по 0,005 г 2-3 раза в день в течение 6 дней с 18-20-го дня менструального цикла на протяжении 2-3 циклов. При аменорее назначают ацетоксиярогестерон после подготовки эстро- генами; применяют по 0,005 г 3 раза в день совместно с эстрогенами в те- чение 3 дней; затем в течение 8 дней применяют по 0,01-0,015 г в день .(без эстрогенов) на протяжении 2-3 циклов, ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 123 При гипо-олигоменорее лечение проводят по такой же схеме, начиная со второй фазы менструального цикла. При альгодисменорее назначают по 0,005 г 1-2 раза в день за 8-10 дней до наступления очередной менструации. Ацетоксипрогестерон может применяться также при угрозе прерывания беременности, связанной с недостаточной функцией желтого тела (см. Про- гестерон). Назначают по 0,0025-0,005 г в день. Таблетки ацетоксипрогестерона держат во рту (под языком) до пол- ного рассасывания. Препарат хорошо переносится. В отдельных случаях возможна тош- нота, которая проходит при уменьшении дозы. Формы выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг). Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте, 5. ИНФЕКУНДИН (Infecundin). Комбинированный препарат, содержащий гестаген (норзтинодрел) И эстроген (местранол). СНз 94 -CssCII Норэтинодрея СНз ОН -с-^сэ Местранол Норэтинодрел близок по строению к прегнину (отличается pacпoлoжe' нием двойной связи в кольце А и отсутствием метильной группы); обла* дает сильной гестагенной активностью, хорошо всасывается из желудочно- кишечного тракта. Местранол близок по строению к этинилэстрадиолу (группа ОН при кольце А заменена на ОСНз); является активным эстро- генным препаратом. Таблетки инфекундина содержат 0,0025 г (2,5 мг) норэтинодрела и 0,0001 г (0,1 мг) местранола. Инфекундин относится к группе пероральных противозачаточных средств (пероральных контрацептивов) '. Действие препарата связано со способностью гестагенов (прогестинов) тормозить овуляцию в связи с угнетающим влиянием на гонадотропную функцию гипофиза (уменьше- ние продукции фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормо- нов) ". По способности тормозить овуляцию норэтинодрел значительно превосходит прогестерон и прегнин. Под влиянием препарата тормозится также нормальное течение секреторной фазы менструального цикла, про- исходят временные атрофические изменения в эндометрии и нарушается его способность имплантировать оплодотворенную яйцеклетку. Определен- ное значение имеет изменение химизма влагалищной среды и повышение вязкости шеечной слизи, что оказывает отрицательное влияние на подвиж- ность сперматозоидов. Местранол - эстрогенный компонент инфекундина - способствует дей< ствию гестагена и улучшает функциональное состояние эндометрия, ' В последнее время предложен ряд комбинированных противозачаточных пре< паратов, содержащих разные гестагены и эстрогены: бисекурин, овулен, стедирил, ановлар, эугинон и др. Эновид, норэтин и коновид сходны по составу с инфекуи* дином. 'И. А. Мануйлова^ Акушгрство и гинекология, 197.1, т, 47, № 2, с. 3, 124 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА Инфекундин является не только противозачаточным средством; вызы- ваемое им торможение овуляции и изменение функционального состояния матки играют положительную роль при лечении некоторых гинекологиче- ских заболеваний (эндометриоз, миома, дисменорея). Принимают инфекундин внутрь по одной таблетке вечером (жела- тельно в один и тот же час) ежедневно на протяжении 21 дня, начиная с 5-го дня менструального цикла (т. е.на 5-й день, считая с первого дня начала менструации) до 25-го дня цикла (при 28-дневном цикле). Затем делают перерыв на 7 дней, после чего вновь начинают прием таблеток. Приемы препарата в течение 21 дня с 7-дневными перерывами последо- вательно повторяют. Если накануне таблетка небыла принята, ее прини- мают утром следующего дня, очередную таблетку в этом случае при- нимают вечером того же дня, / Контрацептивный эффект обеспечивается только при систематическом приеме препарата, при перерыве свыше 36 часов эффект может не про- явиться. . ': После прекращения приема таблеток менструальноподобная реакция появляется через 1-4 дня. При появлении кровянистых выделений в пе- риод проведения курса приема таблеток делают перерыв в приеме на 5 дней. . - Отсутствие менструации в ожидаемые сроки не является препятствием для следующего приема препарата. После полной отмены препарата в яичниках восстанавливается ову- ляция и может наступить беременность. Как лечебное средство инфекундин (такими же циклами) применяют при дисфункциональных маточных кровотечениях ', при эндометриозе ", при аменорее и бесплодии, обусловленных неправильной функцией яичников. При применении препарата могут наблюдаться .диспепсические явления (тошнота, рвота), нервно-вегетативные расстройства (головные 'боли); депрессия; иногда отмечаются нарушения углеводного обмена, прибавле- ние в весе, псевдоменорея. Побочные явления обычно возникают в первые циклы приема и в дальнейшем не отмечаются. Инфекундин противопоказан при беременности, лактации, тяжелых поражениях печени и сердечно-сосудистой системы, раке молочной железы, выраженном атеросклерозе мозговых сосудов, депрессивных состояниях, фибромиоме матки, наклонности к тромбозу сосудов. Применять инфекун- дин в качестве противозачаточного средства можно только по назначению врача (акушера-гинеколога). Имеются указания, что препарат должен на- значаться на срок не более 1 года^. (По данным И. А. Мануйловой и др. *, А. А. Лебедева Ї, инфекундин не вызывает гиперкоагуляцию, что позволяет пользоваться им для лечения женщин с дисфункциональными маточными кровотечениями. В зарубеж- ной литературе подчеркивается возможность тромбоэмболических ослож- нений при лечении пероральными контрацептивами и рекомендуется снизить содержание в таких препаратах эстрогенов до 0,05 мг => 50 мкг.) Форма выпуска: в специальной упаковке по 21 таблетке (с календар- ной шкалой). Хранение: список Б. Поступает из Венгерской Народной Республики. 'И. А. Мануйлов а, А. С. Аронов и ч. Советская медицина, 1968 т 31 № 8, с. 2^ ,.... ' Е. В Кравкова и др. Советская медицина, 1971, т, 34, № 1, с. 37. 'И. А Ман.уилова. Акушерство, и гинекология, 1971, т. 47, № 2, с. 3. "И. А. Мануйлова и др Советская медицина, 1971, т. 34, №1, с. 27. 'А. А. Лебедев н др. Акушерстйо и гинекология, 1971, т. 41,№ 2, с, 13. ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ Ж ПРЕПАРАТЫ МУЖСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ (АНДРОГЕНЫ) И ИХ СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНАЛОГИ 1. ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ (Testosteroni propionas). Андростен-4-ол-17р-она-3-пропионат: О o-c-C^Hi ^Синонимы: Testosteronum propionicum, Agovirin (Ч), Androfort (В); Androlin, Andronate, Homosteron, Malestron, Oreton F, Perandren, Steran- dryl, Synandrone, Testolutin, Testoviron, Virormone и др. Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте, растворим в растительных маслах. Тестостерон является мужским половым (андрогенным) гормоном. Вы- рабатывается в мужских половых железах и необходим для формирова- ния половых органов и развития вторичных половых признаков мужчины. Постоянная выработка тестостерона начинается в период полового созре- вания и продолжается до периода угасания половой функции. Для применения в медицинской практике получают синтетическим пу- тем тестостерона пропионат; он обладает биологическими и лечебными свойствами естественного гормона, но медленнее всасывается и более стоек в организме, чем тестостерон. Применяют тестостерона пропионат парентерально; при пероральном применении он неэффективен, так как от- носительно быстро разрушается в печени. Помимо специфического андрогенного действия, .тестостерон, как и дру- гие андрогены, оказывает влияние и на другие функции и системы орга- низма, в частности действует на азотистый и фосфорный обмен. Он об- ладает анаболическим действием и может рассматриваться как эндоген- ный анаболический гормон. Недостаточное содержание тестостерона в организме (при недостаточном половом развитии, после кастрации и др.) обычно сопровождается нарушением белкового анаболизма, атрофией ске- летной мускулатуры и усилением отложения в подкожной клетнатке и внутренних органах жировой ткани. Заместительное применение препара- тов тестостерона может оказать при этих изменениях терапевтический эффект. АнаболическОе действие тестостерона проявляется также при раз- личных патологических состояниях, сопровождающихся усиленным рас- падом белков (хронические инфекционные заболевания,' истощение, хирур- гические вмешательства, тяжелые травмы и т.п.) и нарушением обмена кальция и фосфора (остеопороз). Широкому применению тестостерона в качестве анаболического сред- ства препятствует его сильное андрогенное действие. В настоящее время получены препараты, близкие по химическому стро- ению к тестостерону, но обладающие более избирательным анаболическим действием (см. стр. 131). Тестостерона пропионат применяют главным образом у мужчин при половом недоразвитии, функциональных нарушениях в половой системе, мужском климактерии и связанных с ним сосудистых и нервных расстрой- ствах, при акромегалии. В ряде случаев применение тестостерона пропионата дает положитель- ный эффект при гипертрофии предстательной железы: улучшается общее состояние, уменьшаются расстройства мочеиспускания и др, 126 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА Введение тестостерона пропионата, как и других андрогено-в, женщи- нам вызывает торможение гонадотропной функции гипофиза, угнетение функции фолликулярного аппарата и яичников, атрофию эндометрия, по- давление функции молочных желез. В лечебных целях тестостерона про- пионат применяют иногда у женщин при климактерических сосудистых и нервных расстройствах в тех случаях, когда противопоказаны эстрогенные препараты (при опухолях половых органов и молочных желез, маточных кровотечениях). Его применяют также одновременно с лучевой терапией при раке молочной железы и яичников. У пожилых женщин тестостерона пропионат можно применять при дисфункциональных маточных кровоте- чениях. Тестостерона пропионат может также оказать положительное действие в ранних стадиях гипертонической болезни и при ангионевротических фор- мах стенокардии, Во всех случаях препарат применяют только по назначению врача, а во время лечения должно производиться тщательное наблюдение за боль- ным. Тестостерона пропионат применяют в виде внутримышечных или под- кожных инъекций в масляных растворах, Мужчинам при евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых же- лез, удалении их хирургическим путем или в результате травмы, а также при акромегалии назначают препарат по 0,025 г (25 мг) ежедневно или по 0,05 г (50 мг) через день или через 2 дня. Срок лечения зависят от эффективности терапии и характера заболевания. Обычно лечение прово- дят в течение длительного времени. После улучшения клинической карти- ны вводят тестостерона пропионат в поддерживающих дозах: 0,005-0,01 г (5-10 мг) ежедневно или через день либо переходят на прием внутрь метилтестостерона. При импотенции в связи с функциональной недостаточностью половых желез, переутомлении и нервном истощении, а также при мужском кли- мактерии, сопровождающемся сосудистыми и нервными расстройствами, назначают по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2-3 раза в неделю в тече- ние 1-2 месяцев. При гипертрофии предстательной железы в начальной стадии назнача- ют по 10 мг через день в течение 1-2 месяцев. Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотече- ниях назначают по 0,01-0,025 г. (10-25 мг) через день в течение 20-30 дней до прекращения кровотечения и появления атрофических клеток во влагалищных мазках. Предварительно следует исключить злокачествен- ные новообразова-ния матки. При сосудистых и нервных расстройствах климактерического происхож- дения у женщин и наличии противопоказаний для применения эстрогенов вводят тестостерона пропионат по 0,01 г (10 мг) через день или по 0,025 г (25 мг) 2 раза в неделю в течение 2-3 недель. Предпочтительно в этих случаях назначать метилтестостерон. 'У ряда больных грудной жабой наблюдается положительный эффект при применении тестостерона по 10-12,5 мг один раз в неделю; при хо- рошей переносимости число инъекций увеличивают до двух в неделю (в течение 3-5 недель). К концу лечения дозу и количество инъекций вновь уменьшают. Курс лечения состоит из 15-20 инъекций. Целесообразно од-  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |