М. Д. Машковский лекарственные средства

новременно вводить по 0,5 мг диэтилстильбэстрола. Положительный эф-

фект связан с улучшением кровообращения и процессов обмена в сердеч-

ной мышце; .наблюдаются также благоприятные сдвиги со стороны липи-

дов крови, повышение коэффициента лецитин/холестерин. Лучший эффект

наблюдается при ангионевротических формах стенокардии. При выражен-

ном кардиосклерозе лечение гормонами малоэффективно.

При злокачественных опухолях молочной железы или яичников тесто-

стерона пропионат вводят в дозе 0,05 г (50 мг) ежедневно в течение н?-

ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ

скольких месяцев, затем (в зависимости от результатов лечения) дозу

уменьшают и длительно назначают поддерживающие дозы. Препарат

назначают как дополнение к хирургическому вмешательству или лучевой

терапии женщинам в возрасте до 60 лет (женщинам старше этого воз-

раста назначают эстрогены).

Высшие дозы внутримышечно для взрослых: разовая 0,05 г (1 мл

5% раствора), суточная 0,1 г (2 мл 5% раствора).

При лечении тестостерона пропионатом и другими андрогенными пре-

паратами необходимо внимательно следить за состоянием больных: боль-

шие дозы могут вызвать повышенное половое возбуждение, задержку

воды и солей в организме, у женщин могут наблюдаться явления маску-

линизации (вирилизма): огрубение голоса, появление избыточного роста

волос на лице и теле, пастозность лица, атрофия молочных желез, повы-

шение половой возбудимости; могут возникать головокружение, тошнота.

Передозировка препаратов при дисменореях может привести к прекра-

щению менструации.

При раке предстательной железы андрогенные препараты противопока-

заны.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1% и 5Ї/о раствора в масле,

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.; Sol. Testosteroni propionatis o^eosae 1% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл внутримышечно через день

2. ТЕСТОСТЕРОНА ЭНАНТАТ (Testosteroni oenanthas).

Андростен-4-ол-17р-она-3-энантат:

0-С-(С1[г)э-СП^

Синонимы: Androtardyl, Delatestryl, Orquisteron-E-Depot, Primonlat-

Depot, Primotest-Depot, Primoteston-Depot, Pro-viron-Depot, Testathomen-

Depot, Testo-Enant, Testoron-retard, Testoviron-Depot.

Белая или слегка зеленовато-желтая твердая парафинообразная масса

температуры плавления 35-37,5Ї. Нерастворим в воде, медленно раство-

рим в растительных маслах, легко растворим в-спирте,

Является эфиром тестостерона, оказывающим более медленное, но бо-

лее продолжительное действие, чем тестостерона пропионат. Однократное

внутримышечное введение 10-20% масляного раствор.а тестостерона энан-

тата обеспечивает гормональный эффект до 3-4 недель.

Оказывает выраженное андрогенное и анаболическое действие. Приме-

няют самостоятельно или в комбинации с тестостерона пропионатом

(см. Тестэнат).

У мужчин применяют масляный раствор тестостерона энантата при не-

достаточной функции половых желез, евнухоидизме, гипогенитализме, по-

сле хирургического удаления половых желез; вводят внутримышечно по

0,2 г (1 мл 20% раствора) один раз в 3-4 недели. При импотенции и

мужском климактерии вводят по 0,1 г каждые 2-3-4 недели,

При нарушениях функции половых желез, связанных с эндокринными

заболеваниями: сахарным диабетом, болезнью Аддисона, адипозо-гени-

тальной дистрофией, гипофизарным нанизмом, гипофизарным истощением,

вводят по 0,1-0,2 г (0,5-1 мл 20% раствора) каждые 2-4 недели.

128 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

При кахексии, в период реконвалесценции после тяжелых инфекцион-

ных заболеваний, травм, ожогов, операций и т. п. можно применять тесто-

сторона энантат как анаболическое средство (по 0,1-0,2 г 1 раз в 3-

4 недели).

У женщин применяют тестостерона энантат при наличии противопока-

заний к назначению эстрогенных препаратов. При климактерических рас-

стройствах вводят по 0,1 г 1 раз в 3-4 недели. При раке молочной же-

лезы и половых органов в неоперабельных случаях назначают по 0,2 г

каждые 2-3 недели. Дозу, при которой наступает улучшение, не следует

уменьшать, а в случае ухудшения состояния дозу увеличивают. При при-

менении после оперативного вмешательства и лучевой терапии препарат

назначают длительно по 0,1 г каждые 2-4 недели.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 20% раствора в масле.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Testosteroni oenanthatis oleosae 20% 1.0

D.t.d.N.6inamp.

S. По 1 мл внутримышечно 1 раз в 2-4 недели

3. ТЕСТЭНАТ (Testoenatum).

Является комбинированным препаратом, содержащим смесь 80% тесто-

стерона энантата и 20% тестостерона пропионата.

Аналогичные препараты выпускают за рубежом под названием Testo-

steron-Depot и др.

Препарат обладает биологическими свойствами тестостерона. Комбини-

рованное применение двух эфиров (пропионового и энантового) обеспечи-

вает более быстрое наступление эффекта (за счет более быстрого всасы-

вания первого из них) и продолжительность действия (за счет пролон-

гированного действия второго). После однократной внутримышечной

инъекции тестэнат^ эффект продолжается 3-4 недели. Наряду со специфи-

ческим андрогенным действием тестэнат, подобно другим андрогенным

препаратам, стимулирует синтез белка в организме (анаболическое дей-

ствие).

Показания к применению тестэната у мужчин такие же, как и для

других андрогенных и анаболических стероидных препаратов. У женщин

применяют тестэнат при климактерических расстройствах (при наличии

противопоказаний к применению эстрогенных препаратов) и при раке

молочной железы и 'половых органов (обычно в сочетании с хирургиче-

ским вмешательством или лучевой терапией).

Вводят тестэнат внутримышечно. Мужчинам при недостаточной функ-

ции половых желез, при гипогенитализме, евнухоидизме, после хирур-

гического удаления половых желез назначают по 0,1-0,2 .г. (1 мл

10 или 20% раствора) тестэната 1 раза 15 дней, на курс 10-15 инъ-

екций.

При импотенции в связи с функциональной недостаточностью половых

желез, а также при мужском климактерии вводят по 0,1 г 1 раз в 15

дней; на курс 5 инъекций.

При эндокринных заболеваниях, сопровождающихся, понижением функ-

ции половых желез (болезнь Аддисона, адипозо-генитальная дистрофия,

гипофизарный нанизм и др.) вводят по 0,1-0,2 г Г раз в 15 дней, на курс

10-15 инъекций.

Женщинам при климактерических расстройства.х вводят по 0,1 г 1 раз

в 2-3 недели.

При раке молочной железы и яичников (в неоперабельных случаях и

после оперативного вмешательства и лучевой терапии) вводят по 0,1-

0,2 г через I-2 недели; лечение проводят длительно.

форма выпуска: ампулы по 1 мл 10% и 20% раствора в'м:асле.

ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 129

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Testoenati oleosae 10% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл 1 раз в 15 дней вдутримышечно

4. СУСТАНОН-280 (Sustanon-250).

Комбинированный .препарат, содержащий в 1 мл масляного раствора

0,03 г тестостврона .пропионата, по 0,06 г тестостерона фенилпропионата

и тестостерона изокапроната и 0,1 г тестостерона деканоата (всего в 1 мл

250 мг). Смесь разных эфиров тестостерона (см.,Тестэнат) обеспечивает

их хорошую растворимость в масле, быстрый и длительный эффект.

Наиболее быстрое действие из компонентов смеси оказывает тестосте-

'рона пропионат, однако оно продолжается лишь около суток; действие

тестостерона фенилпропионата и изокапроната начинается через 24 часа,

но продолжается до 2 недель; еще более длительно действует тестостеро-

на деканоат. Однократная инъекция сустанона-250 оказывает эффект в

течение 4 недель. Вводят внутримышечно по 1 мл 1 раз в месяц.

Показания к применению такие же, как для тестостерона пропионата,

однако сустанон-250 назначают в случаях, требующих длительного лече-

ния и высоких доз андрогенов, главным образом при посткастрационном

синдроме, евнухоидизме, мужском климактерии и др., у женщин - при

раке молочной железы, эндометриозе.

Препарат противопоказан при раке предстательной железы.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл.

Хранение: список Б.

Поступает из Социалистической Федеративной Республики Югославии.

5. МЕТИЛТЕСТОСТЕРОН (Methyltestosteronum).

17а-Метиландростен-4-ол-17р-он-3:

СНзСН,

Синонимы: Androral (В), Glosso-Sterandryl. Hormale, Madiol (P), Malo-

gen, Metandren, Oraviron, Oreton M, Stenendiol, Testoral, Vi.rormone-

ога1и др.

Белый кристаллический порощок без запаха и вкуса. Легко растворим

в спирте, практически нерастворим в воде, малорастворим в растительных

маслах.

Является синтетическим аналогом тестостерона. Обладает биологиче-

скими и лечебными свойствами естественного гормона и, подобно ему,

оказывает стимулирующее действие на развитие мужских половых орга-

нов и вторичных половых признаков. (

Метилтестостерон не разрушается ферментами желудочно-кишечного

тракта и сохраняет активность при приеме внутрь. Для большего эффекта

рекомендуется, однако, применять метилтестостерон не внутрь, а задержи-

вать таблетку в полости рта (под языком) до полного рассасывания.

Метилтестостерон является сильным андрогеном, однако сравнительно

с тестостерона пропионатом менее активен; при всасывании через слизи-

стую оболочку полости рта он примерно в 3-4 раза уступает по актив-

ности тестостерона пропионату, вводимому в мышцы.

При показаниях к интенсивной терапии мужским половым гормоном

предпочтительнее назначать инъекции тестостер.она пропионата, тестоиге-

рона энантата или тестэната.

5 Лекарств<нныа средства, и. II

130 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

Назначают метилтестостерон мужчинам при половом недоразвитии и

функциональных нарушениях в половой сфере, при мужском климактерии

и связанных с ним сосудистых и нервных расстройствах.

При первичном евнухоидизме и гипогенитализме на почве врожденного

недоразвития половых желез или после их хирургического удаления на-

значают по 0,02-0,03 г препарата (иногда больше) в день.

При умеренных формах гипогенитализма достаточны дозы 0,02-

0,025 г (20-25 мг) ежедневно или через день. Лечение проводят в тече-

ние длительного времени в зависимости от тяжести заболевания и эффек-

тивности лечения. При импотенции в связи с функциональной недостаточ-

ностью половых желез, переутомлением и нервным истощением назнача-

ют по 0,01-0,02 г в день. При мужском климактерии, сопровождающемся

сосудистыми и нервными расстройствами, назначают по 0,005-0,015 г в

день в течение 1-2 месяцев, при возрастной гипертрофии .предстательной

железы в начальной стадии - по 0,02-0,03 г в день в течение 1-2 меся-

цев; лечение повторяют в зависимости от течения процесса. При раке

предстательной железы метилтестостерон противопоказан.

При задержке полового развития, инфантилизме и отставании роста у

детей (мальчиков) и подростков назначают метилтестостерон по 0,005-

0,01 г (5-10 мг) в день; длительность лечения зависит от получаемого

эффекта.

Иногда метилтестостерон назначают (по 0,005-0,015 г в день) как

тонизирующее средство (что частично связано с анаболическим действи-

ем) реконвалесцентам после острых инфекций, травм, хирургических вме-

шательств, при раннем старческом увядании и т. п. Для этой цели более

показаны, однако, анаболические стероиды (см. стр. 131).

Метилтестостерон применяют иногда при лечении стенокардии. Дозы

индивидуализируют, назначая от 0,01-0,02 г 1 раз в неделю до 0,01 г

ежедневно или. через день.

Женщинам при дисфункциональных маточных кровотечениях в прекли-

мактерическом и климактерическом периоде назначают по 0,01-0,02 г в сут-

ки в течение 2-3-4 недель. В тяжелых случаях дозу увеличивают.

При климактерических сосудистых и нервных расстройствах у женщин

метилтестостерон назначают в тех случаях, когда имеются противопока-

зания к применению эстрогенных препаратов. Доза-0,005 г 1-3 раза в

день до прекращения расстройств; при необходимости назначают препа-

рат вновь в той же дозе.