М. Д. Машковский лекарственные средства
 Скачать 2.13 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
ские явления, депрессия и др.), вводят обычно по 5000-10000 ЕД еже- дневно или через 1-2 дня курсами по 10-15 инъекций. При возобновле- нии симптомов курс лечения повторяют. Дозы должны, однако, при этом строго индивидуализироваться в зависимости от фазы климактерия, выра- женности сердечно-сосудистых и нервных расстройств; следует подбирать минимальные эффективные дозы препарата. При слабости родовой деятельности и при переношенной беремен- ности назначают эстрон перед введением родоускоряющих средств (за 2-3 часа). Вводят внутримышечно 40000-50000 ЕД. Вместо эстрона можно применять другие эстрогенные препараты. Эстрон и все другие эстрогенные препараты противопоказаны при злокачественных и доброкачественных новообразованиях половых органов, молочных желез и других органов (у женщин в возрасте до 60 лет), мастопатии, эндометрите, склонности к маточным кровотечениям, а также в гиперэстрогенной фазе климакса, 110 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА' Слишком длительное применение эстрона и других эстрогенных препа- ратов может привести к появлению маточных кровотечений. Лечение эстроном и всеми другими эстрогенными гормонами должно проводиться под тщательным наблюдением врача. Форма выпуска: ампулы по 1 мл, содержащие 0,5 или 1 мг препарата в виде масляного раствора (т. е. с активностью 5000 и 10000 ЕД в 1 мл). Для наружного применения (втирания в кожу) при обыкновенных и розовых угрях' (acne vulgaris, acne rosaceae) и вирильном гипертрихозе у женщин эстрон (фолликулин) выпускают в спиртовом растворе во фла- конах по 30 мл с активностью 1000 ЕДэЛ мл. Доза для наружного при- менения 20-30 капель. Хранение: в сухом, прохладном, защищенном от света месте, Rp.: Sol. Oestroni oleosae (5000 ЕД) 1,0 D. t. d. N. 6 in amp. S. По 1 мл в мышцы 1 раз в день 2. ЭСТРАДИОЛА БЕНЗОАТ (Oestradioli benzoas). ^ЗД^О-Эстратриендиола-З^Рр-монобензоат: Синонимы: Эстрадиола монобензоат, Oestradiolum benzoicum, Benze- strin,. Dimenformon benzoate, Diogyn B, Disynformon, Es^rad.iol benzoate, Follidrin, Gynformone, Metroval, Oestrin, Oestroform, Ovocyclin benzoate, Progynone B, Provetan и др. белый или желтоватый кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, мало растворим в растительных маслах, практически нераство- рим в воде. Эстрадиол образуется в организме женщины вместе с эстроном; обла- дает большой эстрогенной активностью. Активность 1 мг эстрадиола бен- зоата соответствует 10 000 ЕД. В виде эфиров (бензоата или дипропионата) эстрадиол мало разру- шается в тканях организма. Эфиры эстрадиола медленно всасываются, медленно выделяются и оказывают длительное влияние на организм; их можно поэтому вводить относительно редко, с большими интервалами между инъекциями. Показания, противопоказания и возможные осложнения такие же, как при применении эстрона. Вводят эстрадиола бензоат в виде 0,1% масляного раствора внутри- мышечно. Разовая доза составляет обычно 0,001-0,0015 Г (1-1,5 мг); инъекции производят 1 раз в 3-5 дней. Дозы и продолжительность лечения следует индивидуализировать, Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1%. раствора (1 мг) в масле, Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Rp.: Sol. Oeostradioli benzoatis oleosae 0,1% 1,0 D. t. d. N. 3 in amp. S. По 1 мл внутримышечно 1 раз в 3 дня. 'ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ Щ Климактерии (Kliniakterin). Комбинированный препарат. Содержит в одной таблетке (драже) эстрадиола бензоата 25 ЕД, сухого порошка из яичников 30 мг, теобромина и кофеина по 0,025 г, нитроглицерина 0,0002 г, фенолфталеина 0,006 г. Применяют при ангионевротических явлениях, свя- занных с климаксом. Назначают по 1-2 драже 2-3 раза в день. Хранение: список Б. Поступает из Чехословацкой Социалистической Республики в упа- ковке по 50 драже. 3. ЭСТРАДИОЛА ПРОПИОНАТ (Oesfradioli propionas). 1,3,5(10)-Эстратриендиола-3,17р-дипропионат: Н^-С-О О с^ Синонимы: Эстрадиола дипропионат, OestradioTum diproplonicum, Di- menformon dipropionate, Diogyn DP, Diovocyclin, Estra'diol dipropionate, Ovocylin dipropionate, Progynon DP, Syntormon. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в растительных маслах и спирте, нерастворим в воде. Оказывает сильное, замедленное и продолжительное эстрогенное дей- ствие. Показания для применения и противопоказания такие же, как для эстрона. Вводят внутримышечно в виде 0,1% раствора в масле по 1 мл 2-3 раза в неделю. Схема лечения и продолжительность зависят от характера заболева- ния, эффективности лечения и др. (см. Эстрон). Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1% раствора (1 мг) в масле^ Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Rp.: Sol. Oestradioli propionatis oleosae 0,1% 1,0 D. t. d. N. 6 in amp. S. По 1 мл в мышцы 2 раза в неделю 4. МЕТИЛЭСТРАДИОЛ (Methyloestradiolum). 17а-Метилэстратриен-1,3,5(10)-диол-3,17р: СНз СНз Синоним: Follikosid-Tabletten, Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практическ^ нерастворим в воде, растворим в спирте. Синтетический эстрогенный препарат. По строению отличается от эстрадиола наличием метильного радикала в положении 0(17), что приводит к усилению эстрогенной активности ^ стойкости препарата, 112 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА Препарат хорошо всасывается слизистой оболочкой полости рта, не разрушается ферментами слюны и может в связи с этим применяться сублингвально. По характеру действия сходен с другими эстрогенными препаратами. Показания и противопоказания для применения такие же, как для эстрона. Назначают сублингвально (подъязычно) в таблетках по 0,02 и 0,05 мг 1-3 раза в день. Таблетки держат под языком или за щекой до полного рассасывания, не разжевывая и не проглатывая. Длительность применения индивидуализируют в зависимости от харак- тера заболевания, эффективности лечения и др. Обычно курс лечения метилэстрадиолом продолжается 10-15 дней: при необходимости курс ле- чения повторяют. Препарат обычно хорошо переносится; в отдельных случаях возможна тошнота. Форма выпуска: таблетки по 0,02 и 0,05 мг (0,00002 и 0,00005 г). Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте. Rp.: Methyloestradioli 0,00002 D.t.d.N.20intabul. S. По 1 таблетке 3 раза в день под язык 5. ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ (Aelhinyloestradiolum). 17с1-Этинилэстратриен-],3,5(10)-диол-3,17р: СНз ОН - CssCH Синонимы: Микрофоллин (В), Athinylostradiol, Diogyn Е, Diolyn, Dy- loform, Estigyn, Estinyl, Eston-E, Estrolan-E, Ethidol, Ethin-Oestryl, Ethi- noral, Ethyniloestradiolum, Eticyclin, Eticyclol, Etivex, Fodinyl, Follikoral, Gynoral, Kolpolyn, Linoral, Lynestoral, Lynoral, Metroval, Microfollin, Oestralyn, Oestroperos, Oradiol, Orestralyn, Ostral, Perovex, Primogyn C, Primogyn M, Prog-ynon C, Progynon M и др. Белого или кремовато-белого цвета мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте и растительных маслах. По строению и действию этинилэстрадиол близок к эстрадиолу и метил- эстрадиолу. Химически отличается от эстрадиола включением этинилового радикала (-С^СН) в положении 0(17), что приводит к значительному усилению эстрогенной активности и сохранению эффекта при приеме пре- парата внутрь. Показания к применению этинилэстрадиола совпадают с показаниями к применению других эстрогенных препаратов. Назначают внутрь; дозы препарата и длительность примец.еяия сле- дует индивидуализировать в зависимости от характера заболевания и эффективности лечения. При гипогенитализме (первичной аменорее) обычно назначают по 0,05-0,1 мг (0,00005-0,0001 г) 2 раза в день в течение 3-4 недель, досле чего применяют гестагенные препараты (прогестерон или .др.) в течение 6-8 дней. Курс лечения повторяют 5-6 раз. При гипофункции яичников и вторичной аменорее назначают препарат в той же дозе 1-2 раза в день в течение 2-3 недель, затем в течение ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ ИЗ 6-8 дней гестагенвые препараты (прогестерон по 5-10 мг в день внутри- мышечно или прегнин 10-30 мг под язык 3 раза в день). При климактерических расстройствах у женщин в возрасте до 45 лет . .назначают по 0,01-0,02-0,05 мг этинилэстрадиола ежедневно несколько дней подряд, затем прогестерон иди прегнин в течение 6-8 дней. Курс лечения повторяют 2-3 раза. Для устранения сосудисто-нервных расстройств при эстрогенной недо- статочности назначают препарат также по 0,01-0,02 мг в день в течение 10-15 дней; курс лечения можно повторить после перерыва в несколько дней. При дисменорее у женщин с признаками недоразвития матки назна- чают этинилэстрадиол сразу после окончания менструации по 0,01 мг в день в течение 2-3 недель ежедневно или через день. Этинилзстрадиол может применяться, подобно другим эстрогенным препаратам (обычно в сочетании с лучевой терапией), при лечении рака предстательной железы и рака молочной железы (у женщин старше 60 лет). Препарат назначают в этих случаях в относительно больших дозах: до 3 мг в день; лечение длительное. Этинилэстрадиол обычно хорошо переносится; при больших дозах возможны тошнота, рвота, головокружение. Противопоказания такие же, как для эстрона. Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,05 мг (0,00001 и 0,00005 г). Хранение: список Б. В защищенном от света месте, Примечание. При работе с этинилэстрадиолом (так же как с другими высокоактивными гормональными препаратами) следует полностью исключить возможность его попадания на слизистые обо- лочки и кожу и поступления в желудочно-кишечный тракт. Rp.; Aethinyloestradioli 0,00001 D. t. d. N. 10 in tabul. - S. По 1 таблетке I-2 раза в день . Под названием <Микрофоллин> препарат поступает из Венгерской Народной Республики. б) Эстрогенные-препараты нестероидного строения' 1. СИНЭСТРОЛ (Synoestrolum). мезо-3,4-Р.л- (яара-оксифенил) -гексан: Синонимы: Cycloestrol, Dihydrostilbostrol, Estrene, Estronal, Folli- pTex, Hexanostrol, Hexestrol, Hexoestrolum, Hormonestrol, Novostrol, Syntex, Synthovo и др. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический по- рошок без запаха. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте, трудно - Вйерсиковом масле. .'". 'Си; также Фасфэстрол, Хлортрианизея, 114 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА Синэстрол является синтетическим соединением - производным стиль- бена. По химическому строению отличается от стероидных эстрогенных гормонов, но по биологическим и лечебным свойствам близок к ним, К группе производных стильбена относятся также диэтилстильбэстрол, октэстрол и другие синтетические эстрогенные препараты. Синэстрол по эстрогенной активности равноценен эстрону; 1 мг син< эстрола соответствует 10 000 ЕД. Показания для применения у женщин в основном такие же, как для эстрона. Назначают также при гипертрофии и раке предстательной же- лезы у мужчин. Вводят внутримышечно, под кожу и внутрь; внутримышечно и под кожу - в масляных растворах, внутрь - в таблетках и спиртовых раство- рах. При введении per os синэстрол быстро всасывается; не разрушается. в желудочно-кишечном тракте. При гипогенитализме, врожденной аменорее и резко недоразвитой матке назначают по 0,001-0,002 г (1-2 мг) внутримышечно или по 0,002 г (2 мг) внутрь ежедневно в течение 4-6 недель и более. При на- личии эффекта (увеличении размеров матки, молочных желез и др.), назначают затем прогестерон (по 5 мг в день внутримышечно) или прегнин (по 10 мг 3 раза в день внутрь) в течение 6-8 дней. При необходимости такие курсы гормонотерапии проводят повторно. При вторичной аменорее назначают синэстрол по 1-2 мг в день в течение 15-20 дней, затем в течение 6-8 дней - прогестерон или прегнин в указанной дозе. При гипо-олигоменорее препарат назначают по 1 мг внутримышечно или внутрь каждый день или через день в течение первой половины меж- менструального периода; при бесплодии на почве недоразвития матки-< по 1 мг внутримышечно или 1-2 мг внутрь в первые 7-8 дней после менструации; при климактерических расстройствах назначают внутрь по 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг). Продолжительность лечения индивидуали- зируют (см. Эстрон). Для уменьшения лактации у женщин в послеродовом периоде назна- чают по 0,001 г 2 раза в день внутрь или по 1 мл 0,1% раствора один раз в день внутримышечно в течение 2 дней. Для полного подавления лакта- ции-по 0,002-0,003 г в день или по- 1 мл 0,1% раствора 2 раза в день в течение 5-7 дней. Синэстрол применяют также для увеличения эффективности средств стимулирования родовой деятельности (см. Эстрон). Вводят внутримы- шечно 1-2 мл 0,1% раствора (при необходимости повторно). При раке молочной железы у женщин старше 60 лет применяют 2% раствор синэстрола. Вводят ежедневно, начиная с 1 мл в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают до 5 мл. Путем тщательного на- блюдения устанавливают оптимальную дозу, которую вводят в течение продолжительного времени. При аденоме предстательной железы вводят ежедневно по 2 мл 2% раствора (0,04 г) синэстрола в течение 30 дней. В течение года про- водят еще 2-3 курса по 20 дней с интервалами 2-3 месяца. При раке предстательной железы вводят ежедневно по 3-4 мл 2% раствора (0,06-0,08 г) внутримышечно в течение 2 месяцев, затем по 0,5-1 мл 2% раствора в день внутримышечно или внутрь. Общая доза и продолжительность лечения зависят от изменений в простате, наличия или отсутствия метастазов,'общего состояния и степени феминизации. Синэстрол и другие эстрогенные препараты (см. Фосфэстрол, Хлор' трианизен) при лечении злокачественных новообразований применяют обычно в сочетании с другими методами (хирургическое лечение, лучевая терапия). Высшие дозы синэстрола для взрослых внутрь: разовая 0,002 г, суточная 0,004 г; в мышцы: разовая 0,002 г (2 мл 0,1% раствора), суточная 0,003 г. При лечении злокачественных новообразований высшая разовая доза ' ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 115 внутримышечно 0,06 г (3 мл 2% раствора), высшая суточная доза 0,1 г (5 мл 2% раствора). . Синэстрол обычно хорошо переносится. В отдельных случаях появ- ляются тошнота, рвота, головокружение. При применении больших доз возможны токсическое повреждение печени, чрезмерная пролиферация эндометрия и кровотечения у женщин, выраженная феминизация у муж- чин (понижение половой функции, набухание грудных желез, пигмента- ция сосков, уменьшение размеров яичек и др.). Формы выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг), ампулы по 1 мл с масля- ным раствором, содержащим 0,1% (1 мг в 1 мл) и 2% (20 мг в 1 мл) пре- парата. 2% раствор применяют только для лечения больных со злокаче- ственными новообразованиями. Хранение: список Б. В защищенном от света месте, Rp.: Sol. Synoestroli oleosae 0,1% 1,0 D. L d. N. 6 in amp. S. По 1 мл в мышцы Rp.: Sol. Synoestroli oleosae 2% 1,0 D. t d. N. 30 in amp. S. По 2 мл в мышцы ежедневно (при аденоме предстательной железы) Rp.: Synoestroli 0,001 D. t. d. N. 10 in tabul. S. По 1 таблетке 1 раз в день 2. ДИЭТИЛСТИЛЬБЭСТРОЛ (Diaethylstilboestrolum). гра<с-3,4-Ди- (пара-оксифенил) -гексен-З: CzHg НО-^-V-C=C-^ Синонимы: Agostilben, Diethylstilbestrolum, Estrobene, Estromenin, Neo- oestranol, Newoestranol, Oestramon, Oestrogenin, Oestromenin, Oestrosyntal, Oroestron (Б), Pabestrol, Stilbarol, Stilbestrol, Stilbetin, Stilboestroform, Stilboestron, Stilbofollin, Stilboral, Synestrin, Synthoestrin, Syntofollin и др. Белый кристаллический порошок. Растворим в спирте, эфире, жирных маслах и в разбавленных растворах щелочей; очень мало растворим в воде. Синтетическое соединение, оказывающее эстрогенное действие. По эстрогенной активности превосходит эстрон и синэстрол. В 1 мг содер-  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |