М. Д. Машковский лекарственные средства
 Скачать 2.13 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
. По строению и фармакологическим свойствам близок к бутамиду; хими- чески отличается от бутамида тем, что вместо бутильной группы при N' содержит циклогексильный радикал. По сравнению с бутамидом цикламид менее токсичен и несколько более активен. Цикламид быстро всасывается и медленно выделяется из организма; он не ацетилируется. Подобно бутамиду (и в отличие от букарбана) не обла- дает антибактериальной активностью. Механизм сахаропонижающего действия цикламида такой же, как у других гипогликемических сульфаниламидных препаратов. Дозы цикламида такие же, как для бутамида; их подбирают индиви- дуально с учетом тяжести заболевания и эффективности лечения. Возможные осложнения и меры, предпринимаемые в случае развития гипогликемии, а также противопоказания такие же, как при применении бутамида. Форма выпуска: таблетки по 0,5 и 0,25 г. Сохраняют с предосторожностью (список Б) в защищенном от света месте. Rp.; Cyclamidi 0,25 D. t. d. N. 20 in tabul. S. По 1 таблетке 2 раза в день через 30-40 мицут после завтрака ' ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 93 12. ХЛОЦИКЛАМИД (Chlocyclamidum). N-(flBpвXлopбeнзoлcульфoнил)-N'-циклогексилмочевина: О . /,___" II /Н . .. Cl- f ^- SOa- NH- C-N^____ Синоним: Oradian '. . Белый кристаллический порошок без запаха, слабо горького вкуса; не- раствррим в воде, растворим в спирте. Хлоцикламид является хлорсодержащим аналогом цикламида; он не- сколько более активен, чем цикламид, и в некоторых случаях эффективен при резистентности к другим пероральным гипогликемизирующим пре- паратам. Показания для применения, возможные осложнения, противопоказания такие же, как для бутамида и цикламида '. Назначают внутрь после еды. В первые 2 недели лечения в зависимости от тяжести заболевания и содержания сахара в крови назначают по 0,5-1 г (в 1-2 приема). В дальнейшем дозу уменьшают до поддерживающей (0,75-0,25 г в сутки). Форма выпуска: таблетки по 0,25 г. Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках в сухом месте. 13. АДЕБИТ (Adebit). N-Бутил-бигуанид: с,На-NH-С-NH-С-NHa Синонимы: Buformin, Silubin. Белый кристаллический порошок горького вкуса. Относится к синтетическим пероральным гипогликемизирующим (анти- диабетическим) препаратам группы бигуанидов э. Сахаропонижающее действие этих препаратов связано главным образом с повышением активности инсулина и улучшением усвоения глюкозы пери- ферическими тканями. Усиления выделения инсулина ^-клетками" поджелу- дочной железы не происходит. Препарат применяют при легких формах сахарного диабета, не компен- сируемых диетой, и при сахарном диабете средней тяжести. Может при- меняться в сочетании-с инсулином или с сульфамидными гипогликемизи- рующими препаратами (бутамид и др.) *. В некоторых случаях адебит эффективен у больных, резистентных к сульфамидным антидиабетическим препаратам. Назначают внутрь, начиная с 0,05-0,1 г (1-2 таблетки) в день, затем (под контролем содержания сахара в крови) по 0,Г5-0,3 г (3-6 таблеток) в день; принимают после еды. После достижения относительной компенса- ции углеводного обмена понижают дозу до 0,1-0,05 г в день. ' Oradian является также синонимом хлорпропампда. " М. И. Ворона, С. Г. Гене с, Т. С. Г ринен к о и др. Клиническая меди- цина, 1968, т. 46, № 9, с. 114. ' К этой же группе относятся выпускаемый за рубежом фенформин (1-фенэтил- бигуанид) и другие бигуаниды. * P. И. Ломова и др. Терапевтический архив, 1971, т. 43, № 1, с. 90; А. В. Лесничий. Терапевтический архив, 1970, т. 42, № 6,.с. 86; И. Ленчев и др. Проблемы эндокринологии, 1970, т. 16. №6, с. 3; Е. А, В асюков а, Г. С. Зефирова. Клиническая медицина, 1971, т, 49, № 5, с. 25. 94 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА Противопоказания и меры предосторожности такие же, как при приме- нении бутамида и других пероральных антидиабетических препаратов. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.. Поступает из Венгерской Народной Республики. Под названием <Силубин ретард> в Социалистической Федеративной Рес- публике Югославии выпускается гидрохлорид М-бутил-бигуанида в таблет- ках по 0,1 г. 14. ЛИПОКАИН (Lipocainum). Препарат липотропного вещества поджелудочной железы. Получают из поджелудочных желез крупного рогатого скота после извлечения инсулина. Содержит так называемую <липокаическую субстанцию>. Аналогичные препараты выпускают за рубежом под названиями: Biolipe, Liphormone, Lipotrat. Слегка желтоватый порошок, растворимый в воде. Активность определяют биологическим путем. В 1 г сухого препарата содержится 100 ЕД. Липокаин может рассматриваться как второй (помимо инсулина) гормон поджелудочной железы. Он тормозит развитие жировой инфильтрации печени и стимулирует влияние липотропных веществ (см. Холин, Метионин ) на образование фосфолипидов и выход последних из печени в кровь. Под влиянием липокаина активируется обмен фосфолипидов и окисление жир- ных кислот в печени (С. М. Лейтес). Применяют при заболеваниях печени (гепатитах, болезни Боткина, жи- ровой дистрофии, циррозе) и при сахарном диабете со склонностью к кетозу. Имеются указания на положительное действие липокаина при коронарном атеросклерозе (уменьшение болей в области сердца и изменение в благо- приятном направлении показателей обмена липидов). Назначают внутрь по 0,1-0,3 г липокаина 2-3 раза в день курсами по 10-20 дней. Для максимального лечебного эффекта необходимо одновременно с ли- покаином назначать липотропные вещества-метионин (см. стр. 175) или пищевые продукты, содержащие липотропный фактор, например творог {до 200 г в день) или овсяную кашу. Формы выпуска: таблетки по 0,3 и 0,1 г. Хранение: в сухом месте при температуре не выше 15-18Ї, Rp.: Lipocaini 0,3 D. t. d. N. 50 in tabul. S. По 1 таблетке 2 раза в день после еды Д. ГОРМОНЫ КОРЫ НАДПОЧЕЧНИКОВ И ИХ СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНАЛОГИ Кора надпочечников млекопитающих и человека вырабатывает большое количество стероидных гормонов, которые называются кортикостероидами. ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ у> Они являются производными прегнана и по химическому строению могут быть разделены на 11-дезоксистероиды, 11-оксистероиды и 11,17-оксистеро- иды. К первой группе относится дезоксикортикостерон, не имеющий атома кислорода в положении II стероидного ядра. К группе 11,17-оксистероидов относятся кортизол (гидрокортизон) и кортизон. Эти вещества выделены из коры надпочечников в кристаллическом виде. В настоящее время осуще- ствлен также их синтез. Гормоны коры надпочечников необходимы для жизни человека и животч ных. Животные погибают через несколько дней после удаления надпочечни- ков (адренэктомии). Острая недостаточность надпочечников сопровождая ется сгущением крови, понижением артериального давления, желудочно- кишечными расстройствами, астенией, понижением температуры тела и основного обмена; наблюдается также потеря натрия и задержка калия, гипогликемия, задержка в крови азотистых веществ. Введение адренэкто- мированным животным кортикостероидов (особенно при одновременном введении хлорида натрия и воды) приводит к исчезновению патологических явлений и сохранению жизни. По влиянию на обмен веществ основные кортикостероиды делятся условно на две группы: минералокортикостероиды и глюкокортикостероиды, или минералокортикоиды и глюкокортикоиды. Основными представителями первой группы являются, альдостерон * и дезоксикортикостерон. Эти гормоны активно влияют на обмен электролитов и воды и относительно мало влияют на углеводный и белковый обмен. Из препаратов, относящихся к группе минералокортикостероидов, основное применение в медицинской практике имеет дезоксикортикоетерона ацетат (ДОКСА). Представителями глюкокортикостероидов являются кортизол (гидро- кортизон) и кортизон. Они весьма активно влияют на углеводный и белко- вый обмен, но менее активны в отношении водного и солевого обмена. Они способствуют накоплению гликогена в печени, повышают содержание сахара в крови, вызывают увеличение выделения азота с мочой. Под влиянием глюкортикостероидов изменяется картина красной и бе- лой крови, развивается эозинопения, лимфопения и нейтрофилия. Глюкокортикостероиды оказывают противовоспалительное, десенсибили- зирующее и антиаллергическое действие. Они обладают также противошо- ковыми и антитоксическими свойствами. Характерным для глюкокортикостероидов является торможение разви- тия лимфоидной ткани и наличие в связи с этим иммунодепрессивной ак- тивности^. Они тормозят также развитие соединительной ткани, в том числе ретикулоэндотелия; уменьшают количество тучных клеток, являющихся местом образования гиалуроновой кислоты; подавляют активность гиалу- ронидазы и способствуют уменьшению проницаемости капилляров. Под влиянием глюкокортикостероидов задерживается синтез и ускоряется распад белка. Выработка гормонов надпочечника находится под контролем централь- ной нервной системы и в тесной связи с функцией гипофиза. Адренокорти- котропный гормон гипофиза (АКТГ) является физиологическим стимулято- ром коры надпочечников; без него невозможна нормальная функция коры надпочечников. При различных неблагоприятных воздействиях, вызываю- щих в организме состояние напряжения (<стресса>), происходит усиление функций гипофиза, сопровождающееся выделением увеличенных количеств АКТГ и стимулированием функции коры надпочечников. АКТГ усиливает преимущественно образование и выделение глюкокортикостероидов. Глюко- кортикостероиды в свою очередь влияют на гипофиз, угнетая выработку АКТГ и уменьшая, таким образом, дальнейшее возбуждение надпочечников. tGfemaaJ ' См. Спиронолактон (ч. 1, стр. 392). " См. Иммунодепрессивные препараты (стр. 171), 96 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА Длительное введение в организм глюкокортикостероидов (кортизона и его аналогов) может, таким образом, привести к угнетению и атрофии коры надпочечников, а также к угнетению образования гонадотропных и тирео- тропного гормона гипофиза (Н. А. Юдаев и др.). . Наибольшее практическое значение из гормонов коры надпочечников имеют кортизон, гидрокортизон и дезоксикортикостерон. Получен также ряд синтетических аналогов кортизона и гидрокортизона (преднизон, пред- низолон, дексаметазон, синалар и др.), нашедших широкое применение в медицинской практике. Эти соединения более активны, чем кортизон, при- меняются в меньших дозах; некоторые из них (например, синалар) более удобны для местного применения, так как меньше всасываются. В настоя- щее время синтетические аналоги находят все более шир.окое применение в медицинской практике, заменяя кортизон. Основные показания для применения глюкокортикостероидов совпадают с показаниями для применения кортикотропина (см. стр. 63): коллагенозы, ревматизм, инфекционный неспецифический (ревматоидный) полиартрит, . бронхиальная астма, острая лимфатическая и миелоидная лейкемия, ин- фекционный мононуклеоз, нейродермиты, экзема и другие кожные заболе- вания, различные аллергические заболевания. Применяют также глюкокор- тикостероиды при болезни Аддисона, острой гормональной недостаточности коры надпочечников, при гемолитической анемии, гломерулонефрите, остром панкреатите, инфекционном гепатите и других заболеваниях. В связи с про- тивошоковым эффектом глюкокортикостероиды имеют применение в хирур- гической практике для предупреждения и лечения шока и коллапса, осо- бенно в случаях, когда падение артериального давления обусловлено адре- нокортикальной недостаточностью. Иммунодепрессивное действие, глюко- кортикостероидов позволяет использовать их при гомотрансплантадии органЪв и тканей для подавления реакции отторжения. Глюкокортикостероиды являются во многих случаях весьма ценными терапевтическими средствами. Необходимо, однако, учитывать, что они мо- гут вызывать ряд побочных эффектов, в том числе симптомокомплекс Иценко - Кушинга (задержка натрия и воды в организме с БОЗ.МОЖНЫМ появлением. отеков, усиление выведения калия, повышение артериального давления); гипергликемию вплоть до диабета (стероидный диабет): усиле- ние выделения кальция и остеопороз; замедление процессов регенерации; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, изъ- язвления пищеварительного тракта, прободение нераспознанной язвы, ге- моррагический панкреатит, понижение сопротивляемости к инфекциям; по- вышение свертываемости крови с возможностью тромбообразования; появ- ление лунообразного лица, ожирения, нарушений менструального цикла у женщин, появление угрей и др. Возможны также нервные и психические нарушения: бессонница,. воз- буждение (с развитием в некоторых случаях психозов), эпилептиформные судороги, эйфория. При длительном применении глюкокортикостероидов следует учитывать возможность угнетения функции коры надпочечникйв с подавлением био- синтеза гормонов; не исключена атрофия надпочечников. Введение, кор- тикотропина одновременно с глюкокортикостероидами предотвращает атрофию надпочечников. Внезапное прекращение введения глюкокортикостероидов может вы- звать обострение болезненного процесса. Окончание лечения должно произ- водиться поэтому путем постепенного уменьшения дозы. В течение 3- 4 дней после отмены препарата назначают небольшие дозы кортико- тропина (10-20 БД в су-тки) для стимулирования функции коры над- почечников. Частота и сила побочных явлений, вызываемых глюкокортикостерои- дами, могут быть выражены в разной степени. При правильном выборе дозы, соблюдении необходимых предосторожностей, тщательном наблюде- ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ . 97 ни> за. ходом лечения побочные явления могут отсутствовать. Они менее выражены при применении синтетических аналогов кортизона, чем самого кортизона, . Для уменьшения побочных явлений следует во время лечения глюкокор- тикостероидами вводить в организм достаточное количество полноценного белка, уменьшить введение хлоридов и увеличить введение калия (1,5-2 г в сутки). Необходимо постоянно следить за артериальным давлением, со- держанием сахара в крови, за свертываемостью крови, диурезом и весом больного. Противопоказания для применения глюкокортикостероидов такие же, как для адренокортикотропного гормона: Препараты, содержащие глюкокортикостероиды (мази, капли), не дол- жны применяться при вирусных заболеваниях глаз (в том числе препараты с добавлением антибактериальных средств), так как в связи с угнетением процессов регенерации возможно образование распространенных язв вплоть до прободения роговицы. Все препараты глюкокортикостероидов сохраняют с предосторожностью (список Б) в защищенном от света месте. 1. КОРТИЗОН (Cortisonum). Для применения в медицинской практике выпускают кортизона ацетат (Cortisoni acetas). < Прегнен-4-диол-17а,21-триона-3,11,20-21-ацетат: Синонимы: Adreson, Cortadren, Cortelan, Cortisate, Cortistat), Cortistal. Cortisyl, Cortogen, Cortone, Incorten, Rincorten и др. Белый или белый то слабым желтоватым оттенком кристаллический по- рошок, Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте. Назначают внутрь или внутримышечно (в виде суспензии) при наличии показаний для применения глюкокортикостероидов. Внутрь принимают обычно в первые дни лечения по 0,1-0,2 г в сутки (в 3-4 приема), затем дозу постепенно уменьшают до минимальной, до- статочной для поддержания терапевтического эффекта (в среднем 0,025 г в сутки). Курсовая доза при ревматизме составляет 3-4 г. Внутримышечно вводят по 0,025-0,05 г 1 раз в сутки или 2 раза с про- межутками 8-12 часов. Действие препарата после однократного приема внутрь продолжает- ся 6-8 часов, после внутримышечного введения (в виде суспензии) - 8-12 часов. . . Прд болезни Аддисона кортизон назначают совместно с дезоксикортико- стероном и одновременно с введением натрия хлорида. Обычно назначают  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |