М. Д. Машковский лекарственные средства
 Скачать 2.13 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
Применяют при сахарном диабете средней и тяжелой формы (у лиц, по- лучающих 2 или более инъекции обычного инсулина в день). Дозы и количество инъекций в сутки устанавливают индивидуально с учетом количества сахара, выделяемого с мочой в различное время суток, содержания сахара в крови, а также продолжительности сахаропонижаю- щегО действия препарата. При диабетической коме и прекоматозных состояниях не применяют (так же как и другие длительно действующие препараты инсулина). Суспензию цинк-инсулина аморфного и все другие препараты инсулина пролонгированного действия вводят только под кожу. Нельзя вводить препараты суспензии цинк-инсулина в одном шприце с другими препаратами инсулина. Перед набиранием суспензий в шприц флаконы встряхивают до образо- вания равномерной взвеси. Суспензии цинк-инсулина аморфного и другие препараты инсулина про- лонгированного действия выпускают во флаконах нейтрального стекла, укупоренных резиновыми пробками с металлической обкаткой, по 5 и 10 мл. Хранение: список Б. В защищенном от света, прохладном (от 1 до 10Ї) месте. Замораживание не допускается. 3. СУСПЕНЗИЯ ЦИНК-ИНСУЛИНА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (Suspensio Zinc-insulini pro injectionibus). Стерильная суспензия цинк-инсулина аморфного и цинк-инсулина кри- сталлического в отношении 3 : 7 в ацетатном буфере. Консервирована фено- лом (0,25-0,3%). Суспензия белого (или почти белого) цвета. Содержит в 1 мл 40 ЕД инсулина и 80-100 мкг цинка; рН 7,1-7,5. При стоянии взвесь оседает; жидкость над осадком должна быть бес- цветной, прозрачной. Сахаропонижающее действие наступает через 2-4 часа, умеренно уси- ливается к 5-7-му часу, достигает максимума через 8-10 часов и продол- жается 20-24 часа. По характеру действия близка к зарубежному препа- рату Показания для применения, способ введения и хранения см. Суспензия цинк-инсулина аморфного для инъекций^ 88 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА 4. СУСПЕНЗИЯ ЦИНК-ИНСУЛИНА КРИСТАЛЛИЧЕСКОГО ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (Suspensio Zinc-insulini crystallisati pro injeCtionibus). Стерильная суспензия инсулина с хлоридом цинка в буферном (ацетат- ном) растворе. Инсулин находится в виде кристаллов, нерастворимых в воде. Консервирована фенолом (0,25-0,3%). Суспензия белого (или почти белого) цвета. Содержит в 1 мл 40 ЕД инсулина и 80-100 ыкг цинка; рН 7,1-7,5. При стоянии взвесь оседает; жидкость над' осадком должна быть бес- цветной прозрачной. Относится к препаратам инсулина наиболее длительного действия. Саха- ропонижающий эффект наступает через 6-8 часов, достигает максимума через 16-20 часов, всего продолжается 30-36 часов, По характеру действия близка к зарубежному препарату ultralente>. Показания для применения, способ введения и хранение см. Суспензия цинк-инсулина аморфного для инъекций. ' 6. ПРОТАМИН-ЦИНК-ИНСУЛИН ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (Protamin-zinc- inslilinum pro injectionibus). Препарат инсулина с удлиненным действием. Получают путем прибав- ления к раствору кристаллического инсулина раствора протамина, цинка хлорида и натрия фосфата; содержит около 1,6% глицерина, 0,25-0,3% фе- нола (консервант), Бесцветная прозрачная жидкость со слабым запахом фенола; рН рас- твора 6,9-7,3. В 1 мл раствора содержится 40 или 80 ЕД инсулина. Сравнительно с обычным инсулином препарат медленнее всасывается и действует более продолжительно. Сахаропонижающий эффект наступает через 2-4 часа после инъекции, достигает максимума через 6-12 часов и всего продолжается 16-20 часов. Показания для применения, способ введения и хранение см. Суспензия цинк-инсулина аморфного для инъекций. 6. СУСПЕНЗИЯ ИНСУЛИН-ПРОТАМИНА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (Sus- pensio Insulin-protamini pro injectionibus). Стерильная взвесь кристаллов инсулина в комплексе с протамином в фосфатном буфере; содержит в качестве консерванта фенол и метакрезол; рН 7,1-7,4. При стоянии взвесь медленно оседает, жидкость над осадком бесцветная, прозрачная. В 1 мл суспензии содержится 40 ЕД инсулина. Сахаропонижающий эффект наступает через 2-4 часа после инъекции, достигает максимума через 8-12 часов и продолжается 18-30 часов. - Показания для применения и способ введения см. Суспензия цинк-инсу- лина аморфного для инъекций. 7. СУСПЕНЗИЯ ПРОТАМИН-ЦИНК-ИНСУЛИНА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (Suspensio Protamin-zinc-insulini pro injeCtionibus). Получают путем прибавления к раствору кристаллического инсулина раствора протамина сульфата, цинка хлорида и фосфата натрия. Стерильная водная суспензия белого цвета; при встряхивании не должна содержать крупных частиц. При стоянии расслаивается с образованием осадка и бесцветной жидкости; Консервируется фенолом (0,25-0,3%); рН 6,9-7,3. В 1 мл содержит 40 ЕД инсулина. Относится к пролонгированным препаратам инсулина с наиболее дли- тельным действием. Эффект наступает через 3-6 чаюв после инъекции, достигает максимума через 14-20 часов, всего продолжается 24- 36 часов. Показания для применения и способ введения см. Суспензия цинк-инсу- лина аморфного для инъекций, ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 8. БУТАМИД (Butamidum). N- (noJOa-Метилбензолсульфонил) -N'-я-бутилмочевина: О -^ < /" "V_SOa- NH- C-N^ ^ \C^ H,C-< Синонимы: Aglycid, Arcosal, Artosin, Beglucin, D-860, Diabecid R (Б), Diabetamid, Diabetol, Dirastan, Dolipol, Mobenol, Neoinsoral, Orabet (Г), Oresan, Orinase, Rastinon, Tolbusal (Ю), Tolbutamidum, Tolumid, Tolu- van и др. Белый кристаллический порошок слабо горького вкуса. Практически не- растворим в воде, растворим в спирте. Является одним из основных представителей пероральных гйпогликеми- зирующих (противодиабетических) препаратов. Это синтетический сульфаниламидный препарат, обладающий способ- ностью при приеме внутрь вызывать понижение содержания сахара в крови и уменьшать выделение его с мочой у больных сахарным диабетом. Механизм действия бутамида и аналогичных препаратов недостаточно выяснен. Предполагают, что они угнетают а-клетки островков Лангерганса поджелудочной железы и уменьшают,Этаким образом, выработку глюкагона, являющегося антагонистом инсулина, По другим данным, они стимулируют р-клетки и усиливают выделение инсулина. Имеются данные об их угнетаю- щем влиянии на активность инсулиназы (фермента, гидролизующего инсу- лин) печени (С. М.Лейтес и Н.П.Смирнов); наблюдается также угнетение. активности других ферментов, участвующих в углеводном обмене. Выска- зывается мнение, что в^еханизме действия противодиабетидеских сульф- аниламидов основную роль играет их влияние на печень, сопровождаю- щееся уменьшением распада гликогена до глюкозы (С. Г. Генес). По химическому строению бутамид близок к букарбану (см. стр. 90). Однако в молекуле бутамида при бензольном ядре нет группы NHa, харак- терной для сульфаниламидных препаратов антибактериального действия, поэтому он не нарушает деятельности микрофлоры кишечника, не под- вергается ацетилированию. В связи с этим основное применение в меди- цинской практике имеет бутамид. Применяют бутамид для лечения сахарного диабета, при переходе легкой формы в среднюю, когда одни диетические мероприятия недостаточны, и при средней форме, при 'которой потребность в инсулине не превышает 40 ЕД в сутки. Препарат назначают преимущественно больным старше 40-45 лет, особенно страдающим тучностью, при давности заболевания не более 5 лет. Больным, получавшим инсулин более 5 лет, назначать бутамид нецеле- сообразно. .Лечение бутамидом тем более эффективно, чем в меньшей .дозе инсулина нуждался больной. Бутамид можно применять в комбинации с инсулином (при резистент- ности к инсулину или при необходимости замены одной инъекции инсулина пероральным препаратом). Назначают бутамид внутрь через 30-40 минут после еды. Дозы должны подбираться индивидуально с учетом тяжести диабета, эффективности ле- чения. Обычно назначают по 0,5-1 г 1-3 раза в сутки с интервалом 6- 12 часов. Сахаропонижающий эффект наиболее отчетлив в первые 5-7 ча- сов после приема и продолжается до 12 часов. После получения необходи- мого эффекта подбирают минимальную поддерживающую дозу. Больным, не лечившимся ранее инсулином, назначают по 0,5-1,5 г в сутки; при недостаточном эффекте дозу через несколько дней увеличивают, опнякп увеличение дозы свыше 2-2,5 r к нарастанию Эффекта обычно не однако увеличение дозы приводит. 90 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА Для замены инсулина назначают 0,5 г бутамида вместо 10 ЕД инсулина (это отношение может, однако, существенно колебаться у разных боль- ных). Полная замена инсулина бутамидом возможна лишь у больных, по- лучающих не более 20-30 ЕД инсулина в сутки. Дозу инсулина умень- шают постепенно (на 4-12 ЕД в сутки) лишь после проявления действия бутамида. Высшие дозы бутамида для взрослых внутрь: разовая 1,5 г, суточ- ная 4 г. Лечение бутамидом производят под тщательным наблюдением врача; больные должны соблюдать диету; систематически необходимо исследовать содержание сахара в крови (утром натощак) и в суточной моче; до начала лечения и в первые дни лечения эти исследования производят ежедневно. В процегсе лечения необходимо систематически производить общий анализ крови. Бутамид мало токсичен, однако в некоторых случаях могут возникнуть побочные явления: головная боль, диспепсические явления, аллергические реакции (зуд, дерматиты), лейкопения, тромбоцитопения, нарушения функ- ции печени. Если побочные явления не проходят, препарат отменяют. При гипогликемии уменьшают дозу бутамида; если необходимо, назна- чают глюкозу и проводят такие же мероприятия, как при передозировке инсулина. При длительном лечении может возникнуть резистентность к бутамиду. В этих случаях необходимо заменить' бутамид другим пероральным гипо- гликемизирующим препаратом или инсулином. Бутамид противопоказан при прекоматозном и коматозном состоянии, кетоацидозе, в детском и юношеском возрасте, при беременности и лакта- ' ции, острых инфекционных заболеваниях, при легких формах диабета (ком- пенсируемых одной диетой), при нарушениях функции печени и почек, лейкопении, гранулоцитопении, оперативных вмешательствах; при аллерги- ческих реакциях на применение сульфаниламидных препаратов, При недостаточной эффективности бутамида возобновляют назначение больному инсулина. Формы выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре в сухом месте, Rp.: Butamidi 0,5 D. t. d. N. 20 in tabul. S. По 1 таблетке 2 раза в день (через 30- 40 минут после завтрака и ужина) 9. БУКАРБАН (Bucarban). ^-(па/?а-Аминобензолсульфонил)-М'-к-бутилмочевина: ^-SO, -NH- С- М^ \С,Н, Синонимы: Nadisan, Alentin, BZ-55 Carbutamide, Diabecid (j) (Б), Diaboral (B), Glucidoral, Hypoglycamid, Invenol, Midosal, Orabetic, Ora- nil, Sulfadiabet и др. Букарбан отличается по химическому Строению от бутамида наличием аминогруппы в пара-положении бензольного ядра (вместо метильного ра- дикала) . Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, Растворим в спирте, ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 91 Оказывает более выраженное гипогликемизирующее действие, чем бута- мид, но несколько более токсичен. Оказывает слабое антибактериальное действие. Показания для применения и дозы такие же, как для бутамида. Может применяться у больных, рефрактерных к бутамиду. При замене инсулина букарбаном ориентировочно применяют 0,5 г препарата вместо 10-20 ЕД инсулина. В связи с более сильным гипогликемизирующим действием букарбана и большей токсичностью по сравнению с бутамидом необходимо проводить лечение под тщательным наблюдением врача, систематически проводить анализы суточной мочи и крови на содержание сахара, не реже 1 раза в 2 недели проводить общие анализы крови, Противопоказания такие же, как для бутамида. Форма выпуска: таблетки по 0,5 г. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Препарат поступает из Венгерской Народной Республики. Rp.: Bucarbani 0,5 D. t. d. N. 50 in tabul. S. По 1 таблетке 2 раза в день (через 30->: 40 минут после завтрака и ужина) 10. ХЛОРПРОПАМИД (Chlorpropamidum). М-(па/1а-Хлорбензолсульфонил)-М'-пропилмочевина1 'V-.SO,-NH- \СЛ Синонимы: Bioglumin, Catanil, Diabannide, Diabaryl, Diabet, Diabexan, Diabinese, Galiron, Mellinese, Oradian, Prodiaben и др. Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практически не- растворим в спирте, бензоле, ацетоне. По строению, фармакологическим свойствам и механизму действия бли- зок к бутамиду; химически отличается от последнего тем, что в пара-поло- жении бензольного ядра содержит атом С1 вместо группы СНз и вместо бутильной группы (С^Нэ) при N' содержит пропильную группу (СзН?). Сравнительно с бутамидом и цикламидом (см. ниже) хлорпропамид бо- лее активен и оказывает сахаропонижающее действие в меньших дозах. Антибактериального эффекта хлорпропамид не оказывает. Хлорпропацид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; он обнаруживается в крови в течение первого часа после приема; <пик концен- трации> в крови достигается через 2-4 часа. Препарат медленно выделяется почками, главным образом в неизмененном виде. Сравнительно с бутами- дом после приема хлорпропамида создается более стойкая концентрация препарата в крови. Хлорпропамид, подобно бутамиду и цикламиду, применяют при сахар- ном диабете легкой и средней тяжести. Иногда его назначают вместе с инсулином для усиления действия последнего. Хлорпропамид в ряде слу- чаев оказывает эффект у больных, слабо реагирующих на бутамид и цикламид, а также при развитии устойчивости к этим препаратам в про- цессе лечения. Назначают внутрь. Дозы устанавливают индивидуально. Суточная доза в первые 3-5 дней составляет 0,25-0,5 г, затем в зависимости от резуль- татов дозу постепенно понижают до 0,25-0,1 г в день. Эти дозы назначают в дальнейшем в качестве поддерживающих. При замене инсулина хлорпропамидом назначают ориентировочно 0,25 г хлорпропамида вместо 20 ЕД инсулина. 92 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА Высшая суточна я доз а для взрослых внутрь - 1 г. Время приема препарата зависит от переносимости. Во избежание раз- пития гипогликемии целесообразно принимать препарат однократно до или во время завтрака; в случае плохой переносимости (диспепсические явле- ния) назначают препарат непосредственно после еды. В вечерние часы при- нимать препарат не рекомендуется'. При применении хлорпропамида должны соблюдаться те же .меры пре- досторожности, что и при приеме других сульфаниламидных гипогликеми- ческих препаратов. Хлорпропамид обычно хорошо переносится. Возможны, однако, побоч- ные явления в виде аллергических реакций, лейкопении, тромбоцитопении, агранулоцитоза, диареи. Могут иметь место временные явления холестати- ческой желтухи (преимущественно в первые несколько недель от начала лечения). Препарат должен поэтому назначаться с особой осторожностью у лиц, перенесших заболевания печени. Наличие желтухи и нарушения функ- ции печени являются абсолютными противопоказаниями к применению хлорпропамида. Другие противопоказания такие же, как для применения бутамида. Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре. Rp.: Chlorpropamidi 0,25 D.t.d.N.20intabul. S. По 1 таблетке один раз в день ' (перед завтраком) II. ЦИКЛАМИД (Cyclamidum). N- (па/оа-Метилбензолсульфонил) -N'-циклогексилмочевина: О /И НзС-<__^- ^-NH-C-N \/- Синонимы: Agliral, Diaboral Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Нерастворим в воде, растворим в спирте.  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |