* Си. также Средства, стимулирующие лейкопоэз (стр. 43).
70 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
При применении препарата возможны кожная сыпь, зуд и другие
аллергические явления; в отдельных-случаях может возникнуть недоста-
точность функции надпочечников. В этих случаях применение препарата
временно прекращают; при необходимости назначают противогистаминные
препараты и глюкокортикостеронды.
Препарат противопоказан при хронической коронарной недостаточ-
ности, первичной тиреоидной микседеме, токсическом и узловом зобе, выра-
женном гипокортицизме и при повышенной индивидуальной чувствитель-
ности к препарату.
Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах емкостью
5 или 10 мл по 10 ЕД. К каждому флакону прилагается ампула с рас-
творителем (1 мл изотонического раствора натрия хлорида).
Хранение: в прохладном темном месте при температуре не выше 15Ї,
9. ПРЕФИЗОН (Prephyson).
Экстракт, содержащий комплекс гормонов передней доли гипофиза-
Применяют при недостаточной функции гипофиза, адипозо-генитальном
синдроме, гипогенитализме, болезни Дауна, кахексии Симондса и других
заболеваниях.
Вводят под кожу и внутримышечно по 1-2 мл в день. При необходи-
мости применяют внутривенно (медленно, предварительно разведя водой
для инъекций или 5% раствором глюкозы).
Форма выпуска: в ампулах по 1 мл (25 ЕД)<
Производится за рубежом.
б) Препараты средней доли гипофиза
1. ИНТЕРМЕДИН (Intermedinum).
Меланофорный гормон средней доли гипофиза. Получают из гипофизов
рогатого скота и свиней.
Белый аморфный порошок без запаха и вкуса. Растворим в воде
(1:20).
Активность определяют биологическим путем. В 0,05-0,1 мг порошка
содержится 1 ЕД.
Применяют для лечения дегенеративных изменений сетчатки, гемера-
лопии, пигментного ретинита, миопического хориоретинита. Препарат
стимулирует активность сохранившихся колбочек и палочек в сетчатке,
улучшает адаптацию к темноте, повышает остроту зрения,
Назначают в виде 5% раствора по 3 капли в конъюнктивный Ме-
шок каждого глаза (между введениями каждой капли - промежуток
5 минут).
Продолжительность лечения - несколько месяцев. Растворы готовят
ex tempore.
Имеются данные о терапевтической эффективности подконъюнктиваль-
ных инъекций интермедина '. Разводят 0,04-0,05 г интермедина в 1 мл
0,5% раствора новокаина; стерилизуют кипячением; вводят под конъюнк-
тиву по 0,2-0,3 мл 1 раз в 3 дня. На курс 10-12 инъекций. Вводить одно-
временно в оба глаза не рекомендуется.
Для введения методом электрофореза растворяют 0,02 г интермедина
в 25 мл изотонического раствора хлорида натрия. Активный электрод -
анод - накладывают на глаз; сила тока - 2 ма; длительность сеанса
10-15 минут. Сеансы проводят 2 раза в неделю, всего 10 сеансов на
каждый глаз.
' Е. А. Карташова. Вестник офтальмологии, 1964, №4, с, 62; Д, Т. П и н <
дич. Вестник офтальмологии, 1965, № 3, с. 68.
ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 71
Форма выпуска; во флаконах по 0,1 г с приложением ампул, содержа-
щих 1 мл растворителя.
Хранение: в прохладном, защищенном от света месте. Растворы могут,
храниться не более 5-6 дней в темном холодном месте.
в) Препараты задней доли гипофиза
1. ПИТУИТРИН ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (Pituitrinum pro injectionibus).
Гормональный препарат гипофиза, обладающий окситоцическим (ма-
точным), вазопрессорным и антидиуретическим действ-ием. Представляет
собой водный экстракт задней доли гипофиза убойного скота.
Названия аналогичных зарубежных препаратов: Glanduitrin, Hypophen,
Hypophysin, Piton, Pituglandol, Pituigan и др.
Прозрачная бесцветная жидкость кислой реакции (рН 3,0-4,0), Кон-
сервируется 0,3% раствором фенола.
Основными действующими веществами питуитрина являются оксито-
цин и вазопрессин (питрессин). Первый вызывает сокращение мускула-
туры матки, второй - сужение капилляров и повышение артериального
давления, участвует в регулировании постоянства осмотического давления
крови, вызывая увеличение реабсорбции воды в извитых канальцах почек
и уменьшение реабсорбции хлоридов.
Биологическую активность питуитрина устанавливают по свойству
вызывать сокращение изолированного, рога матки морской свинки
и выражают в единицах действия (ЕД). В 1 мл содержится 5 или
10 ЕД.
Применяют для возбуждения и усиления сократительной деятельности
матки при первичной и вторичной ее слабости и при перенашавании бере-
менности; при гипотонических кровотечениях в раннем послеродовом
периоде; для нормализации инволюции матки в послеродовом и после-
абортном периоде.
Препарат вводят под кожу или внутримышечно по 0,2-0,25 мл
(1-1,25 ЕД) каждые 15-30 минут 4-6 раз. Для усиления эффекта можно
комбинировать применение питуитрина с внутримышечным введением
эстрогенов (см. Эстрон), с назначением касторового масла и хинина.
Разовая доза питуитрина 0,5-1 мл (2,5-5 ЕД) может быть использована
во втором периоде родов при отсутствии препятствий к продвижению
головки плода и быстрому разрешению.
Для профилактики и остановки гипотонических кровотечений в раннем
послеродовом периоде питуитрин вводят иногда внутривенно капельно
[1. мл (5 ЕД) на 500 мл 5% раствора глюкозы] или очень медленно
(0,5-1 мл в 40 мл 40% раствора глюкозы).
В связи с антидиуретическим действием препарата его применяют
также при ночном недержании мочи и несахарном диабете. Вводят под
кожу И в мышцы взрослым по 1 мл (5-10 ЕД). Детям вводят препарат,
содержащий в 1 мл 5 ЕД, до 1 года-по 0,1-0,15 мл, 2-5 лет-по
0,2-0,4 мл, 6-12 лет-по 0,4-0,6 мл 1-2 раза в день.
Высшие дозы для взрослых: разовая 10 ЕД, суточная 20 ЕД.
Питуитрин противопоказан при выраженном атеросклерозе, 'миокар-
дите, при гипертонической болезни, тромбофлебите, сепсисе, нефропатии
беременных. Препарат нельзя назначать при наличии рубцов на матке,
при угрозе разрыва матки, неправильном положении плода.
Большие дозы питуитрина, особенно при быстром его введении в вену,
могут вызвать спазм сосудов головного мозга, нарушения гемодинамики,
коллапс.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл, содержащие по 5 или 10 ЕД пи-^
.туитрина.
- Хранение: список Б. В прохладной, защищенном от света месте.
72 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦБССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
2. ГИФОТОЦИН (Hyphotocinum).
Синоним: Питуитрин М.
Очищенный экстракт задней доли гипофиза крупного рогатого скота
и свиней.
Бесцветная прозрачная жидкость со слабым запахом фенола (консер-
вант) ;рН 3,0-4,0.
Оказывает окситоцическое действие; в основном содержит окситоцин,
сравнительно с питуитрином содержит меньше вазопрессина. Активность
(<маточная>) выражается в единицах действия (ЕД); 1 мл содержит
5 ЕД.
Применяют в акушерско-гинекологической практике по тем же пока-
заниям, что и питуитрин, В связи с тем что гифотоцин не вызывает вы-
раженной гипертензии, его можно назначать женщинам с повышенным
артериальным давлением.
Для возбуждения родовой деятельности препарат применяют обычно
после-введения эстрогенов и назначения касторового масла; вводят внутри-
мышечно по 0,2-0,4 мл (1-2 ЕД) гифотоцина через каждые 30 минут
4-6 раз (можно чередовать с приемом хинина). В этих же дозах назна-
чают при слабости родовой деятельности в первом периоде родов.
Во втором периоде при отсутствии механических препятствий для есте-
ственного изгнания^ плода вводят внутримышечно и внутривенно в дозе
1 мл; внутривенно вводят капельно в 250-500 мл 5% раствора глюкозы
или очень медленно в 20-40 мл 40% раствора-глюкозы.
При гипотонических кровотечениях вводят гифотоцин внутривенно.
В послеродовой и послеоперационном периоде у гинекологических
больных препарат назначают в виде однократной инъекции (1 мл).
Противопоказаниями для применения гифотоцина являются: несоот-
ветствие раамеров таза и головки плода, наличие рубцов на матке, угро-
жающий разрыву матки, неправильное положение плода.
Форма выпуска: в ампулах по 1 мл (5 ЕД).
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
3. ОКСИТОЦИН (Oxytocinum).
По химическому строению является октапептидом; имеет циклическую
систему и боковую цепь. Цикл образован таким образом, что два цистеи-
новых радикала, окисляясь, создают дисульфидный мостик, замыкающий
кольцо. По строению окситоцин отличается, от вазопрессина тем, что в по-
ложении 3 пептидной цепи первого содержится изолейцин, а второго _
фенилаланин, а в положении 8 соответственно лейцин и лизин. Природные
окситоцин и вазопрессин имеют следующее строение:
прол.-лейц.-глиц.-NH; прол. -лиз
-NH,
цис-асп. -'NHi
g"> ^"глют.-"NHa
g^, ^илевц.
цвс.- тир.
цис.-асп. -NH;
S ^лют-NHf
S^ ^фал.
цис--тир.
Окситоцив
Вазопрессин
Примечание: асп. -МНг-аспарагинил; глют. - NHi-
глютаминил; глиц, - ЫНа-глицинил; илейц. - изолейцил;
лейц. ^лейцил; лиз.-лизил; прол.-проликил; тир.-тн-
розил; фал. - фенилаланил; цис. - цистеинил.
В настоящее время осуществлен синтез окситоцина. Синтетический
препарат - индивидуальное вещество, свободное от примесей,
ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 73
Основным фармакологическим свойством окситоцина является его спо-
собность вызывать сильные сокращения мускулатуры матки, особенно
беременной. Это действие связано с влиянием окситоцина на мембраны
клеток миометрия; непосредственного действия на сократительные эле-
менты миоплазмы он не оказывает. Под влиянием окситоцина усили-
вается проницаемость мембраны для ионов калия, понижается ее потен-
циал и повышается возбудимость. Окситоцин повышает также секрецию
молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипо-
физа (пролактина). Кроме того, он может вызывать быстрое выделение
(выбрасывание) молока из молочной железы в связи с воздействием на
ее сократимые элементы. По действию на матку синтетический окситоцин
равноценен естественным препаратам задней доли гипофиза (питуитрину,
гифотоцину). В связи с тем что окситоцин свободен от других гормонов,
он оказывает более избирательное действие, дает лишь слабый антидиуре-
тический эффект, существенно не повышает артериального давления '.
Так как препарат свободен от белков, пептидов и других побочных ве-
ществ, его можно вводить внутривенно без опасности анафилактического
и пирогенного действия.
Применяют окситоцин для вызывания и стимулирования родовой
деятельности. Препарат наиболее эффективен при преждевременном от-
хождении вод. Его назначают также при слабости родовой деятельности,
связанной с атонией матки, и при гипотонических маточных кровотечениях.
Может применяться для искусственного вызывания родов (при осложне-
ниях беременности).
Внутривенное введение окситоцина вызывает быстрое (через '/2-1 ми-
нуту) усиление схваток; вялые схватки становятся более сильными, а при
отсутствии схваток они обычно быстро появляются.
Для внутривенного введения разводят 1 мл синтетического окситоцина
(5 ЕД) в 500 мл 5% раствора глюкозы и вливают капельно, начиная
с 6-8 капель в минуту, затем количество капель постепенно увеличивают
(каждые 5-10 минут на 5 капель, но не более 40 капель в минуту) до
установления энергичной родовой деятельности. Капельное введение про-
должают в течение всего родового акта, причем количество вводимого
раствора можно снизить до минимального, поддерживающего хорошую
родовую деятельность. Рекомендуется с начала вливания окситоцина при-
менять спазмолитические и анальгезирующие средства (апрофен, про-
медол и др.).
Одномоментное внутривенное введение окситоцина в дозе 0,2 мл
(1 ЕД) в 20 мл 40% раствора глюкозы допускается лишь при полном
открытии шейки матки и наличии условий для быстрого естественного
разрешения родов.
Окситоцин должен вводиться под наблюдением врача. Необходимо
учитывать индивидуальную чувствительность к окситоцину. В отдельных
случаях уже после введения 1 ЕД возможно наступление резких схваток
с развитием внутриматочной гипоксии. В других случаях общая доза пре-
парата может быть доведена до 4-5 ЕД.
Применение окситоцина для стимуляции родов противопоказано при
несоответствии размеров таза и плода, при поперечном и косом положении
плода, угрожающем разрыве матки, наличии рубцов на матке после пере-
несенного ранее кесарева сечения.
Окситоцин применяют также для профилактики и лечения гипотони-
ческих маточных кровотечений. При затяжных родах, сопровождающихся
слабостью родовой деятельности и перерастяжением матки, вводят
сразу же после рождения последа или его ручного отделения 3 ЕД
' В связи с близостью химического строения окситоцина и вазопрессина (см. фор-
мулы) имеется некоторое сходство в их фармакологическом действии: вазопрессин
оказывает некоторое <маточное> (окситоциноподобное) действие, а окситоцин дает сла-
бый антидиуретический эффект и незначительно повышает артериальное давление.
74 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
окситоцина внутримышечно или в шейку матки. Окситоцин может приме-
няться при операции кесарева сечения (3-5 ЕД в стенку матки после
удаления последа).
Для профилактики гипотонических маточных кровотечений вводят
внутримышечно по 3-5 ЕД 2-3 раза в сутки ежедневно в течение
2-3 дней. Для лечения гипотонических маточных кровотечений вводят
5-8 ЕД 2-3 раза в день в течение 3 суток,
При необходимости курс лечения окситоцином (для профилактики и
лечения гипотонических маточных кровотечений) можно повторить после
4-5-дневного перерыва.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл, содержащие 5 ЕД окситоцина.
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
При применении окситоцина шприцы должны быть освобождены от
остатков спирта (промывать водой для инъекций),
4. ДЕЗАМИНООКСИТОЦИН (Desaminooxytocinum).
Синонимы: Сандопарт, SandOpart.
Синтетический полипептид, отличающийся от окситоцина темг, что
цистеин в положении 1 (см. формулу окситоцина) дезаминирован. Препа-
рат превосходит в 2 раза окситоцин по <маточному> действию и оказы-
вает еще менее выраженное вазопрессорное действие, чем окситоцин.
Препарат хорошо всасывается через слизистую оболочку полости рта,
не разлагается ферментами слюны, поэтому может применяться <транс-
буккально> (за щеку).
Применяют для возбуждения и усиления родовой деятельности, для
ускорения инволюции матки в послеродовом периоде, для стимулиро-
вания лактации.
Назначают в виде <трансбуккальных> таблеток. Каждая таблетка со-
держит 50 ЕД препарата. Таблетку закладывают за щеку попеременно
с правой и левой стороны и держат во рту (не разжевывая и не прогла-
тывая) до полного рассасывания (около 30 минут)..
Для родовозбуждения и стимуляции родов назначают таблетки по-
вторно с промежутками 30 минут. Количество таблеток варьирует в за-
висимости от особенностей случая. Обычно максимальная доза составляет
500 ЕД (10 таблеток). Описано применение препарата в больших дозах
(минимальная доза 100 ЕД, максимальная-900 и даже 1850 ЕД) '.
Противопоказания для применения такие же, как для окситоцина.
Для стимулирования лактации назначают по '/з-1 таблетке за 5 минут
до кормления ребенка.
Хранение: список Б.
Препарат производится за рубежом.
5. МАЛШОФИЗИН (Mammophysinum).
Комбинированный препарат, содержащий питуитрин и экстракт мо-
лочной железы лактирующих коров.
Прозрачная жидкость светло-желтого цвета, кислой реакции.
Вызывает ритмические сокращения матки; усиливает секрецию молока<
Применяют при первичной и вторичной родовой слабости, а также при
гипотонических кровотечениях после родов и при послеродовой субинво-
люции матки. В гинекологической практике назначают при маточных
кровотечениях, связанных с хроническими воспалительными процессами
,(метрит, аднексит и т. п.), при фибромиоме матки.
Вводят внутримышечно или подкожно. Во время родов вводят по
0,3-0,4 мл через каждые 30 минут, до наступления эффекта (всего до
'Л. С. П е реве н и н о в, Р. И. Калганов а, В. М. С и д ел ь н и к о в а,
Б. И. Гринберг. Акушерство и гинекология, 1970, № 1, с. 3); Вопросы охраны
материнства и детства, 1970, № 9, с. Sin
' ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 75
6 инъекций), в остальных случаях-по 1 мл. При маточных кровотече-
ниях инъекции делают 1-2 раза в день до прекращения кровотечения,
При консервативном лечении фибромиом вводят ежедневно по 1 мл в те-
чение 12-15 дней.
Противопоказания такие же, как для питуитрина,
Форма выпуска: ампулы по 1 мл.
Хранение; список Б, В прохладном, защищенном от света месте,
. 6.АДИУРЕКРИН. Сухой питуитрин (Adiurecrinum. Pituitrinum
siccum).
Препарат задней доли гипофиза. Получают из задней доли гипофиза
рогатого скота и свиней.
Мелкий порошок сероватого цвета. Практически нерастворим в воде
и обычных растворителях. Содержит гормоны задней доли гипофиза,
в частности антидиуретический гормон. 'Активность препарата определяют
биологическим путем; 1 мг адиурекрина содержит 1 ЕД.
Препарат выпускают также в виде мази, содержащей 8 1 г 100 и
:150 ЕД адиурекрина. Густая сметанообразная масса светло-коричневого
цвета со специфическим запахом. Порошок и мазь применяют как анти-
диуретические средства при несахарном мочеизнурении и ночном недер-
жании мочи. При несахарном мочеизнурении адиурекрин способствует
уменьшению сухости во рту, прекращению жажды, уменьшению моче-
отделения. Действие антидиурекрина (порошка и мази) наступает через
15-20 минут после применения и продолжается 6-8 часов, по истечении
которых применение препарата следует повторять.
Порошок адиурекрина применяют путем легкого вдыхания в полость
носа. Назначают взрослым по 0,03-0,05 г 2-3 раза в день. Детям в воз-
расте от 3 до 7 лет назначают по 0,01-0,02 г, от 7 до 12 лет-по 0,02-
0,03 г, от 12 лет и старше - по 0,03-0,04 г 2-3 раза в день. Детям
в возрасте до 3 лет адиурекрин в порошке не назначают.
Высшая суточная доза для взрослых 0,15 г.
Мазь адиурекриновая удобна для применения, особенно^ в детской
практике.
Мазь вводят в полость носа при помощи полиэтиленового наконеч-
ника - дозатора, навинчивающегося на тубу с мазью. Мазь выдавливают
из тубы в необходимом количестве (до нужного деления) в наконечник;
затем наконечник отвинчивают и в него вставляют поршень, при помощи
которого мазь выталкивают в носовую полость. Наконечник после употреб-
ления моют теплой водой.
Мазь адиурекриновую также применяют 2-3 раза в день в следую-
щих дозах. Мазь с содержанием 100 ЕД в 1 г: детям до 1 года-0,1--
0,15 г, доЗлет- 0,15-0,2 г, 3-7 лет - 0,2-0,25 г, 7-12 лет - 0,25-0,3 г,
старше 12 лет - 0,3-0,4 г; взрослым - 0,3-0,5 г. Мазь с содержанием
150 ЕД в 1 г: детям от 3 до 7 лет-по 0,1-0,15 г, 7-12 лет-по 0,15--
0,2 г, старше 12 лет-по 0,2-0,3 г; взрослым - по 0,2-0,4 г.
Лечение адиурекрином проводят длительно. После нормализации вод-
ного обмена возможны перерывы в лечении на 2-3 недели.
При применении порошка адиурекрина возможно легкое раздражение
глаз и ротовой полости, особенно у маленьких детей (в связи с распыле-
нием препарата).; при применении мази раздражающего действия не на-
блюдается.
Адиурекрин противопоказан при заболеваниях дыхательных путей и
придаточных полостей носа.
Формы выпуска: порошок в банках по 1;5и Юги мазь в тубах по
]0 г (с приложением наконечника-дозатора).
Хранение: список Б. Порошок - в сухом прохладном месте, мазь -i
при температуре от 1 до 10Ї,
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
Rp.: Adiurecrini 0,05
D. t. d. N. 30
S. Вдыхать (носом) по одному порошку
2-3 раза вдень (взрослому)
Pp.: Ung. Adiurecrini 10,0 (а 100 ЕД)
D. S. Вводить в полость носа по 0,25 г
2 раза в день (ребенку 10 лет)
Б. ПРЕПАРАТЫ, СТИМУЛИРУЮЩИЕ И ТОРМОЗЯЩИЕ
ФУНКЦИЮ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
1. ТИРЕОИДИН (Thyreoidinum).
Гормональный препарат щитовидной железы. Изготовляют из высу-
шенных щитовидных желез убойного скота.
Синонимы: Thyranon, Thyroid, Thyrotan.
Порошок желто-серого цвета, со слабым запахом, характерным для
высушенных животных тканей. Нерастворим в воде, спирте и других рас-
творителях.
Обладает биологической активностью гормона щитовидной железы.
Стандартизуют по содержанию органически связанного йода. Содержание
йода в препарате должно быть от 0,17 до 0,23%.
Действие тиреоидина связано с наличием в нем двух гормонов: ти-
роксина и трийодтиронина (в организме оба являются левовращающимя
изомерами).
\ \
НО- ^ \-0-^ V- CHg- СН- С^
\^=/ \====/ t \он
V V NH>
Тироксин
1.-а-Амино-р-[3,5-днйод-4-(3',5'-дийод-4'-окснфенокси)-фе-
нил)-11ропионовая кислота.
но-^
:>-
\_ .
-о-^__У-снз-сн-с^
1^ NH
Трийодтиронин
О
ОН
L-a-.'^мииo-^-{3,5юйoя.^^?t^oя.-4'oкcифeнoкc.и}фгни>]'
пронионовая кислота.
\
Химически тироксин отличается от трийодтиронина наличием в моле-
куле одного дополнительного атома йода.
Оба гормона оказывают сходное многогранное влияние на организм,
повышают потребность тканей в кислороде, усиливают энергетические
процессы, стимулируют рост и дифференцировку тканей, влияют на функ-
циональное состояние нервной и сердечно-сосудистой системы, печени,
почек и других органов и систем, усиливают всасывание глюкозы и ее
утилизацию. Эффект тиреоидных гормонов может меняться в зависимости
от дозы. Так, небольшие дозы тироксина оказывают анаболический эффект,
большие же дозы приводят к усиленному распаду белка. В больших дозах
тиреоидные гормоны тормозят тиреотропную активность гипофиза и по-
нижают деятельность щитовидной железы,
ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 77
Трийодтиронин в 3-5 раз более, эффективен, чем тироксин, и дей-
ствует быстрее, так как он меньше связывается белками крови, транспор-
тируется в крови преимущественно в, свободном виде и быстрее прони-
кает через клеточные мембраны. Латентный период действия трийодтиро-
нина равен 4-8 часам, а тироксина 24-48 часам '.
В настоящее время трийодтиронин получен синтетическим путем, его
применяют как самостоятельный лечебный препарат (см. Трийодтиронина
гидрохлорид).
Тиреоидин и трийодтиронин назначают (в относительно малых дозах)
при недостаточной функции щитовидной железы и в более высоких дозах
(не вызывающих гипертйреоза, но достаточных для подавления тиреотроп-
ной активности) - при избыточной тиреотропной функции гипофиза.
Основными показаниями для их применения являются первичный гипоти-
реоз и микседема; кретинизм; церебрально-гипофизарные заболевания,
протекающие с гипотиреозом; ожирение, протекающее с гипотиреозом;
эндемический и спорадический зоб; рак щитовидной железы.
Назначают тиреоидин внутрь. Дозы должны тщательно индивидуали-
зироваться с учетом возраста больного, характера и течения заболевания.
Взрослым при микседеме и гипотиреозе назначают вначале 0,05-0,2 г
препарата в сутки, затем дозу уточняют, добиваясь нормализации пульса,
основного обмена, холестерина крови. При диффузном эутйреоидном спо-
радическом и эндемическом зобе назначают, начиная с 0,05-0,1 г через
день или ежедневно, постепенно повышая дозу.
Больным раком щитовидной железы (после хирургического удаления
опухоли и лучевой терапии) назначают по 0,2-0,3 г тиреоидина в сутки
(при отдаленных метастазах-до 1 г и более в сутки). При токсическом
зобе принимают от 0,05 г через день до 0,15-0,2 г в сутки (вместе
с антитиреоидными препаратами).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1 г;;
для детей в возрасте до 6 месяцев: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г; от
6 месяцев до 1 года: разовая 0,02 г, суточная 0,06 г; в возрасте 2 лет:
разовая 0,03 г, суточная 0,09 г; 3-4 лет: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г;
5-6 лет: разовая 0,075 г, суточная 0,25 г; 7-9 лет: разовая 0,1 г, суточная
0,3 г; 10-14 лет: разовая 0,15 г, суточная 0,45 г.
При микседеме и гипотиреозе назначают детям дозы, близкие к выс-
шим, уточняя их в зависимости от клинического течения заболевания и.
эффективности терапии.
Обычно действие тиреоидина отмечается уже через 2-3 дня лечения,
окончательный эффект наблюдается через 3-4 недели. - '
Тиреоидин должен применяться под тщательным врачебным наблю-
дением. При передозировке возможны явления тиреотоксикоза (учащение
пульса, сердцебиение, потливость и др.), стенокардия, ухудшение течения
сахарного диабета и др. В отдельных случаях возможны аллергические
явления,
Препарат противопоказан при тиреотоксикозе (с выраженной клини-
ческой картиной), сахарном диабете, аддисоновой болезни, общем зна-
чительном истощении, при тяжелых формах коронарной недостаточ-
ности.
Формы выпуска: порошок и таблетки (покрытые оболочкой) по 0,05,
0,1 и 0,2 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках темного стекла '
ч сухом прохладном месте.
Rp.:ThyreoidiniO,l
D. t. d. N. 50 in tabul.
S. По 1 таблетке 2-3 раза в день
' В. Р. К л я ч к о. Проблемы эвдикринологии, 1970, т. )6, № 4, с. .118.
78 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА '\
Rp.: Thyreoidini 0,02
Sacchari 0,2
M. f. pulv. D. t. d. N. 20
S. По 1 порошку 3 раза в день ребенку 2 лет"
(при микседеме)
2. ТРИЙОДТИРОНИНА ГИДРОХЛОРИД (Triiodthyronini hydro-
chloridum).
Синтетический препарат, соответствующий по строению и действию
естественному гормону щитовидной железы (см. Тиреоидин), выпускается
в виде гидрохлорида.
Синонимы: Liothyroninum, Lyothyronin (В), Thybon ', Trionine и др.
Показания для применения такие же, как для тиреоидина. Трийод-
тиронин быстрее и полнее всасывается, чем тиреоидин, оказывает более
быстрый эффект; так как при гипотиреозе процессы всасывания обычно
нарушены, применение трийодтиройина особенно целесообразно в первой
стадии лечения. Начальные проявления действия трийодтиронина при
гипотиреозе отмечаются через 4-8 часов. Препарат часто эффективен
при резистентности к тиреоидину. Он не вызывает аллергических реакций.
Особенно показано применение трийодтиронина при микседематозной
коме.
Назначают внутрь 1-3 раза в сутки. Дозы индивидуализируют с уче-
том возраста больных, характера и течения заболевания. Препарат можно
применять совместно с тиреоидином. При замене тиреоидина трийодтиро-
нином исходят из расчета, что 20-40 мкг (0,02-0,04 мг) трийодтиронина
соответствуют по действию 0,1 г тиреоидина.
Взрослым назначают, начиная с 5-25 мкг в сутки. При необходимости
дозу постепенно увеличивают до 40-60 мкг, иногда до 100 мкг (0,1 мг).
в сутки. .
Для лечения микседематозной комы (без коронарных нарушений)
назначают по 100 мкг 2 раза в сутки, затем дозу уменьшают.
При эутиреоидном эндемическом или спорадическом зобе, а также
тиреоидите Хасимото целесообразно добавлять к приему тиреоидина
трийодтиронин в дозе 10-20 мкг. При диффузном токсическом зобе три-
йодтиронин применяют после наступления стойкой ремиссии, назначая
в дозах, не превышающих 20 мкг, в сочетании с антитиреоидными пре-
паратами ".
Детям при гипотиреозе и микседеме целесообразно добавить при лече-
нии тиреоидином по б-10 мкг трийодтиронина.
При применении трийодтиронина, особенно при передозировке, воз-
можны такие же осложнения, как при применении тиреоидина (за исклю-
чением аллергических реакций).
При применении трийодтиронина у больных коронарным атеросклеро-
зом необходима особая осторожность, так как возможны приступы стено-
кардии; начальные дозы у таких больных должны быть не выше 5-10 мкг
в сутки; постепенное повышение дозы допустимо лишь под контролем
электрокардиограммы. При микседематозной коме у больных с коронар-
ными нарушениями дозы не должны превышать 10-12 мкг 2 раза в сутки.
Осторожность необходима у больных вторичным гипотиреозом при
наличии недостаточности коры надпочечников (возможно обострение явле-
ний гипокортицизма с развитием аддисонического криза).
Противопоказания такие же, как для тиреоидина. -
Форма выпуска: таблетки по 10; 20 и 50 мкг.
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
' Отечественный препарат тибон (Thibonum) является противотуберкулезным пре-
паратом.
' В. Р. К ляч к о. Советская медицина, 1969, т. 32, № 10, с. 35; Проблемы эндо^
кринологии, 1970f f. 16, № 4. с. 118.
ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ
Препарат поступает из Германской Демократической Республики,
Rp.: TabliT. Triiodthyronini 0,00002
D. t. d. N. 50
S. По 1 таблетке 1 раз в день
3. МЕРКАЗОЛИЛ (Mercazolilum)<
1-Метил-2-меркаптоимидазол:
\N /^SH
СНз
Синонимы: Antiroid, Basolan, Danantizol, Favistan, Mercazole, Methv*
mazole(r), Methothyrin (B), Tapazole, Thiamazolum, Thycapzol, Thymida^
zol (Б) и др.
Белый или желтоватый кристаллический порошок со слабым специфи-
ческим запахом и горьким вкусом. Легко растворим в воде (1:7,5) я
спирте (1:10).
Является синтетическим антитиреоидным (тиреостатическим) веще-
ством. Как и другие вещества этой группы, вызывает уменьшение синтеза
тироксина в щитовидной железе, благодаря чему оказывает специфиче-
ское лечебное действие при ее гиперфункции. Подобно другим антити-
реоидным веществам также понижает основной обмен *.
Препарат ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, угне-
тает активность ферментных систем, участвующих в окислении йодидов
в йод, что приводит к торможению йодирования тиреоглобулина и за-
держке превращения дийодтирозина в тироксин. Кроме того, нарушение
синтеза тироксина может зависеть от реакции метилтиоурацила со свобод-
ным йодом, образующимся в щитовидной железе из йодидов.
Применяют мерказолил при диффузном токсическом зобе (легкой,
средней и тяжелой форме).
Назначают внутрь после еды: при легких и средних формах тирео-
токсикоза-по 0,005-0,01 г 3-4 раза в день, при тяжелой форме-
по 0,01 г 4 раза в день. После наступления ремиссии (через 3-6 недель)
суточную дозу уменьшают через каждые 5-10 дней на 0,005-0,01 г и
постепенйо подбирают минимальные поддерживающие дозы (0,005 г 1 раз
в день, через день или 1 раз в 3 дня), которые назначают до получения
стойкого терапевтического эффекта.
При слишком раннем прекращении лечения возможен рецидив забо-
левания.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,04 г<
Мерказолил обычно хорошо переносится в терапевтических дозах. Он
должен, однако, применяться под наблюдением врача; раз в неделю необ-
ходимо производить исследования крови, так как в отдельных случаях
может развиться лейкопения; возможны также тошнота, рвота, наруше-
ния функции печени, зобогенный эффект (см. Метилтиоурацил), медика-
ментозный гипотиреоз, кожная сыпь, боли в суставах. При развитии по-
бочных явлений уменьшают дозу или прекращают дальнейший прием
препарата.
У больных, получающих мерказолил при подготовке к операции, воз-
можно увеличение кровоточивости щитовидной железы, поэтому, достигнув
ремиссии или значительного улучшения состояния больного, отменяют
* См. также Препараты, содержащие йод (стр. 207).
80 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
мерказолил, назначают препараты йода; операцию производят спустя
2-3 недели.
Мерказолил противопоказан беременным, в период кормления ребенка,
при выраженной лейкопении и гранулоцитопении, при узловых формах
зоба (за исключением тяжелых прогрессирующих заболеваний/при кото-
рых временно исключена возможность операции).
Не следует сочетать прием мерказолила с препаратами, которые могут
вызвать лейкопению (амидопирин и его аналоги, сульфаниламиды и др.)-
Форма выпуска: таблетки по 0,01 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от
действия света.
Rp.: MercazoliliO.OI
D. t. d. N. 20 in tabu]'.
S. По 1 таблетке 3 раза в день
4. МЕТИЛТИОУРАЦИЛ (Methylthiouracilum).
б-Метил-^.З^-тетрагидропиримидинон^-тион^:
/N-<"
^-^
Н \СНэ
Синонимы: Alkiron, Antibason, Methiacil, Methicil, Methiocil, Metynn,
Prostrumyl, Strumacil, Thimeci^ Thiomidil, Thioryl, Thiothyron, Tiotio-
ron и др.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический
порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, легко растворим в рас-
творах щелочей.
Синтетическое антитиреоидное вещество. По механизму действия близок
к мерказолилу, но менее активен.
В начале лечения метилтиоурацил (чаще, чем мерказолил) вызывает
гиперемию, гиперплазию и гипертрофию щитовидной железы (так назы-
ваемый зобогенный, или струмогенный, эффект); эта реакция является
вторичной и связана с повышением тиреотропной функции гипофиза.
Показания для применения такие же, как для мерказолила.
Назначают внутрь. Дозы варьируют от 0,25 г 3 раза в день до 0,05 г
2 раза в день в зависимости от течения заболевания. Начинают с назна-
чения более высоких доз, затем дозы постепенно уменьшают. Обычно при
лечении тиреотоксикоза в тяжелой и средней степени назначают в первые.
10 дней по 0,25 г 3 раза в день, в следующие 10 дней по 0,25 г 2 раза
в день и в дальнейшем по 0,25 г или меньше (0,2-0,1 г) 1 раз в день
в течение нескольких месяцев. При умеренно выраженном тиреотоксикозе
достаточны меньшие дозы (0,2 г и меньше в первые дни с сокращением
дозы в последующем).
Метилтиоурацил можно применять в относительно небольших дозах
(0,05 г 2 раза в день) при сочетании с резерпином (0,25 мг 2-^ раза
в день) '.
При подготовке больных тиреотоксикозом к операции на щитовидной
железе назначают метилтиоурацил до выраженного уменьшения прояв-
лений тиреотоксикоза и улучшения общего состояния, после чего за
10-15 дней до операции метилтиоурацил отменяют и назначают препа-
раты йода (раствор Люголя по 5-10 капель 2 раза в день) или дийод-
тирозин (для уменьшения гиперемии и кровоточивости ткани железы во
В, Г. Баранов и др. Терапевтический архив, 1964, № 2, с. 110.
ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 81
время операции). Более удобным антитиреоидным препаратом для под-
готовки к таким операциям является мерказолил.
Высшие дозы для взрослых: разовая 0,25 г, суточная 0,75 г.
При применении метилтиоурацила могут наблюдаться побочные явле-
ния; лечение должно проводиться поэтому под тщательным врачебным
наблюдением. В связи с возможностью развития лейкопении, нейтропении
и агранулоцитоза необходимо внимательно следить за картиной крови и
не реже 2-3 раз в месяц производить подсчет количества лейкоцитов и
исследовать лейкоцитарную формулу. При обнаружении изменений со
стороны крови следует сразу прекратить прием препарата, назначить
стимуляторы лейкопоэза (нуклеиновую кислоту, лейкоген и др.), фолиевую
кислоту, витамин В^. Препарат отменяют .также при появлении крапив-
ницы, кожного зуда, тошноты, болей в суставах, при повышении тем-
пературы.
Для предотвращения <зобогенного> действия препарата назначают одно-
временно микродозы йода или дийодтирозин по 0,05 г 1--2 раза в день.
Противопоказания такие ж&( как для мерказолила.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках в защищенном
от света месте.
Rp.: Methylthiouracili 0,25
D. t. d. N. 20 in tabul.
S. По 1 таблетке 3 раза (2 раза или 1 раз)
в день посЛе еды
Rp.: Methylthiouracili_
Extr. Valerianae аа 2,0
lodi 0,02
Kalii iodidi 0,2
Phenobarbitali 0,4
Extr. et pulv. Liquiritiae q. s.
ut f. pil. N. 40
D. S. По 1 пилюле 2 раза в день после еды.
Принимать курсами в течение 20 дней
с перерывами 20 дней (при легких формах
тиреотоксикоза; всего 3-4 курса)
5. КАЛИЯ ПЕРХЛОРАТ (Kalii perchloridum).
КС104
Синонимы: Chlorigene (Ч), Kalium perchloricum.
Белое кристаллическое вещество без запаха. Мало растворим в. воде,
нерастворим в спирте.
Перхлорат калия является антитиреоидным (тиреостатическим) веще-
ством. Тиреостатический эффект связан с торможением под влиянием
препарата способности щитовидной железы накапливать йод, что приво-
дит к угнетению образования тироксина.
Применяют преимущественно при легких и средних формах токси-
ческого зоба.
Назначают внутрь перед едой. Дозы и продолжительность курса лече-
ния устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного,
тяжести заболевания, эффективности лечения, переносимости препарата.
Начальная лечебная доза составляет для разных больных 0,5-1 г
в сутки (в 2-4 приема). Более высокие дозы применять не следует.
Общая длительность лечения в среднем 1 год.
После отмены препарата возможны рецидивы.
Для подготовки к операциям на щитовидной железе применять пер-
хлорат калия нецелесообразно, так как для проявления антитиреоидного
82 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
действия требуется длительное время; кроме того, может наблюдаться
повышенная кровоточивость железы.
Лечение перхлоратом калия должно проводиться под тщательным
наблюдением врача.
При применении препарата возможны тромбоцитопения, лейкопения,
агранулоцитоз, апластическая анемия, диспепсические явления, нарушения
функции печени, повышение температуры, зобогенный эффект и другие
побочные явления. В процессе лечения необходимы еженедельные анализы
крови.
Применение препаратов йода после отмены перхлората калия может
привести к обострению тиреотоксикоза.
Препарат противопоказан при беременности, язвенной болезни же-
лудка и двенадцатиперстной кишки, заболеваниях кроветворной системы,
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 г.
Хранение: список Б. В обычных условиях.
6. ДИЙОДТИРОЗИН (Duodthyrosinum).
Ь-а-Амино-р-(3,5-дийод-4.-оксифенил)-пропионовая кислота; ,
^
-СН-С^ ' 2НаО
1 \ОН
МНа
Синонимы: Agontan, Apothyrin, Dityrin (В), lodglobin, lodgorgon.
Белый или белый со слабым сероватым оттенком кристаллический по-
рошок без запаха, слегка горького вкуса. Трудно растворим в воде,
Содержит около 55% органически связанного йода.
Дийодтирозин является аминокислотой, образующейся в щитовидной
железе при йодировании тирозина. В дальнейшем из дийодтирозина про-
исходит образование тироксина (см. формулу на стр. 77). Днйодтирозин
выраженной гормональной активностью не обладает; он тормозит выра-
ботку тиреотропного гормона передней доли гипофиза, активирующего
деятельность щитовидной железы.
Для медицинского применения получают синтетическим путем.
Дийодтирозин применяют при диффузном токсическом зобе, гипер-
тиреоидных формах эндемического и спорадического зоба и других забо-
леваниях, сопровождающихся тиреотоксикозом, преимущественно при
легкой и средней тяжести последнего; при тиреотоксикозе у беременных,
тиреотоксическом экзофтальме.
При тяжелом течении тиреотоксикоза и при значительном экзофтальме
применяют вместе с мерказолилом или метилурацилом.
Применяют также дийодтирозин при подготовке к операции у больных
токсическим зобом,
При развитии зобогенного эффекта от приема метилурацила или
других антитиреоидных препаратов временная замена их дийодтирозином
приводит обычно к уменьшению щитовидной железы.
Назначают внутрь по 0,05 г 2-3 раза в день циклами по 20 дней
с 10-20-дневными перерывами.
Высшие дозы для взрослых: разовая 0,075 г, суточная 0,2 г.
При вторичных гипертиреозах, возникающих при применении препара-
тов йода, дийодтирозин не назначают.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте,
Rp.: Diiodtl}yrQSiniO,05
D. t. d.^. 20 in tabu].
S. По 1 таблетке 2-3 раза в день
ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ ' 83
7. БЕТАЗ И Н (Betasinum).
Р-Амицо-Р- (3,5-дийод-4-оксифенил) -пропионовая кислота;
^-. О
НО-^ ^-СН- СНа- С^
V-^ 1 \ОН
I/ NHa
Отличается от дийодтирозина положением аминогруппы в боковой
цепи,
Белый или кремовый кристаллический порошок. Практически нераство-
рим в воде. Легко растворим в растворах щелочей. Получают синтетиче-
ским путем,
По действию и показаниям к применению аналогичен дийодтирозину.;
Назначают внутрь по 0,05 г 2-3 раза в день.
Высшие дозы для взрослых: разовая 0,075 г, суточная 0,2 г,
Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте,
Rp.: Tabul. Belasini 0,05
D. t. d. N. 20
S. По 1 таблетке 2-3 раза в день
В. ПРЕПАРАТЫ ОКОЛОЩИТОВИДНЫХ ЖЕЛЕЗ
1. ПАРАТИРЕОИДИН ДЛЯ ИНЪЕКЦИИ (Parathyreoidinum pro in-
]ectionibus).
Синонимы: Parathyreocrinum, Parathormon.
Гормональный препарат, получаемый из околощитовидных желез убой-
ного скота.
Прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость светло-янтарного
цвета, кислой реакции, рН 2,5-3,0. Консервируют 0,25-0,3% раствором
фенола.
Обладает свойством повышать содержание кальция в крови и устранять
синдром тетании, связанный с недостаточностью околощитовидных желез,
Биологическую активность устанавливают по способности повышать содер-
жание кальция в крови-у собак и выражают в единицах действия (ЕД).
В 1 мл содержится 20 ЕД.
Применяют при гипопаратиреозе ', различных формах тетании, спазмо-
филии, аллергических заболеваниях (бронхиальная астма, крапивница, ва-
зомоторный ринит и др.).
Вводят под кожу или в мышцы.
Для устранения острого приступа тетании взрослым вводят по 2-4 мл
(детям до 1 года-0,25-0,5 мл, 2-5 лет-0,5-1,5 мл, 6-12 лет-1,5-
2 мл) каждые 2-3 часа до полного прекращения судорог. Одновременно
вводят внутривенно 5-10 мл 10% раствора кальция хлорида или назначают
внутрь по 1 столовой-1 десертной ложке 5% раствора кальция хлорида
5-6 раз в день. Вне приступа назначают взрослым по 1-2 мл ежедневно.
или через день.
^ Для лечения тетании и других состояний, связанных с гипокальциемией. при-
меняют также дигидротахистерол (Dihydrotachlsterolum), близкий по строению к
эргокальциферолу (см. стр. 34). Препарат способствует всасыванию кальция из ки-
шечника. Назначают внутрь по 15-25 капель в день. Поступает из ГДР под назва-
нием тахистин (Tachystin) во флаконах (капельницах) по 16 мл (1 мг препарата в
1 мл), Тахистин-форте (10 мг в 1 мл) применяют при тяжелых состояниях. Тахистин-
яерлы содержат по 0,5 мг препарата каждая (см. также Кальция хлорид, стр. 196) i
84 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
В других случаях паратиреоидин назначают по 1-2 мл ежедневно или
через день.
Высшие дозы для взрослых: разовая' 5 мл, суточная 15 мл.
Препарат противопоказан при повышенном содержании кальция в крови.
При лечении паратиреоидином необходимо делать исследования крови на
содержание кальция. "
Формы выпуска: ампулы по 1 мл и герметически закрытые флаконы по
S\H 10 мл.
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
Rp.: Parathyreoidini 1,0 ,
- D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 1 мл в мышцы 2 раза в день
Г. ГОРМОНЫ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ И СИНТЕТИЧЕСКИЕ
ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ
1. ИНСУЛИН (InSulinum).
Является гормоном, вырабатываемым (З-клетками островков Лангерганса
поджелудочной железы.
Молекулярный вес инсулина около 12000. В растворах при изменении
рН среды молекула инсулина диссоциирует на 2 мономера, обладающих
гормональной активностью. Молекулярный вес мономера около 6000. Моле-
кула мономера состоит из двух полипептидных цепей; одна из них содер-
жит 21 аминокислотный остаток (цепь А), вторая-30 аминокислотных
остатков (цепь В). Цепи соединены двумя дисульфидными мостиками.
В настоящее время осуществлен синтез молекулы инсулина.
Инсулин обладает специфической способностью регулировать углевод-
ный обмен; усиливает усвоение тканями глюкозы и способствует ее превра-
щению в гликоген. Облегчает также проникновение глюкозы в клетки,
Инсулин является специфическим антидиабетическим средством. При
введении в организм понижает содержание сахара в крови, уменьшает его
выделение с мочой, устраняет явления диабетической комы,
Лечение диабета предусматривает применение инсулина на фоне соот-
ветствующей диеты.
Активность инсулина определяют биологическим путем (по способности
понижать содержание сахара в крови у здоровых кроликов). За одну еди-
ницу действия (ЕД)или интернациональную единицу (1 ИЕ) принимают
активность 0,04082 мг кристаллического инсулина (стандарта).
Помимо гипогликемического действия, инсулин вызывает ряд других
эффектов: повышение запасов гликогена в мышцах, усиление образования
жира, стимулирование синтеза пептидов, уменьшение расходования белка
и др.
Инсулин для медицинского, применения получают из поджелудочных же-
лез млекопитающих (рогатого скота, свиней и др.).
В настоящее время наряду с обычным инсулином (инсулин для инъек-
ций) имеется ряд препаратов с пролонгированным действием. Добавление
к этим препаратам цинка, протамина (белка) и буфера меняет скорость
наступления сахаропонижающего действия, время максимального эффекта
(<пик> действия) и общую продолжительность действия. Препараты про-
лонгированного действия имеют более высокий рН, чем инсулин для инъек-
ций, что делает их инъекции менее болезненными.
Препараты пролонгированного действия можно вводить больным реже,
чем инсулин для инъекций, что значительно облегчает терапию больных
сахарным диабетом.
Наиболее быстрое и наименее продолжительное действие (около 6 ча-
сов) оказывает инсулин для инъекций, несколько более продолжительное
ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ
действие (10-12 часов) оказывает суспензия цинк-инсулина аморфного;
далее протамин-цинк-инсулин для инъекций (до 20 часов); суспензия ин-
сулин-протамина (18-30 часов); суспензия цинк-инсулина (до 24 часов);
суспензия протамин-цинк-иисулина (24-36 часов) и суспензия цинк-инсу-
лина кристаллического (до 30-36 часов).
Выбор применяемого препарата зависит от тяжести заболевания, "его
течения, общего состояния больного и других особенностей случая, а также
от свойств препарата (скорости наступления и продолжительности, сахаро-
понижающего действия, рН и др.),
Обычно препараты с удлиненным действием назначают больным при
средней и тяжелой форме заболевания, в случаях, когда больные ранее по-
лучали 2-3 и более инъекций инсулина (обычного) в день.
При прекоматозных состояниях и диабетической коме, а также при тя-
желых формах сахарного диабета с наклонностью к частому появлению
кетоза и при инфекционных заболеваниях препараты удлиненного действия
противопоказаны; в этих случаях применяют обычный инсулин для инъек-
ций.
Инсулин для инъекций (Insulinum pro injectionibus). Препарат получают
путем растворения кристаллического инсулина (с биологической активно-
стью не менее 22 ЕД в 1 мг) в воде, подкисленной соляной кислотой. К рас-
твору добавляют 1,6-1,8% глицерина и в качестве консерванта-фенол
(0,25-0,3%); рН раствора 3,0-3,5. Бесцветная прозрачная жидкость. Пре-
парат выпускают с активностью 40 или 80 ЕД в 1 мл.
Применяют главным образом для лечения сахарного диабета.
Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от состояния боль-
ного, содержания сахара в моче (из расчета 1 ЕД на 5 г сахара, выделяе-
мого с мочой). Обычно дозы (для взрослых) колеблются от 10 до 20 ЕД
в день. Одновременно назначают соответствующую диету.
Применение инсулина и подбор доз производят под контролем содержа-
ния сахара в моче и в крови и наблюдением за общим состоянием больного.
При диабетической коме дозу инсулина увеличивают до 100 ЕД и более
в день (одновременно больному вводят внутривенно раствор глюкозы).
Инсулин для инъекций оказывает быстрое и относительно непродолжи-
тельное сахаропонижающее-действде. Эффект обычно наступает через 15-
30 минут после инъекции; <пик> действия-через 2-4 часа; общая продол-
жительность действия до 6 часов.
Инъекции препарата производят 1-3 раза в сутки, вводят препарат под
кожу или внутримышечно за 15-20 минут до еды. При троекратном введе-
нии дозы распределяют так, чтобы при последней инъекции (перед ужином)
ввести меньшую дозу инсулина во избежание ночной гипогликемии.
Внутривенно инсулин вводят (до 50 ЕД) лишь при диабетической коме,
если подкожные инъекции недостаточно эффективны.
При переходе от лечения инсулином для инъекций к препарату пролон-
гированного действия необходимо тщательно следить за реакцией больного,
особенно в первые 7-10 дней, когда должна быть уточнена доза пролонги-
рованного препарата. Для выявления реакции больного на новый препарат
рекомендуется производить более частые исследования сахара (через 2"
3 дня) в моче, собранной порциями в течение сут сахара в крови (утром натощак). В зависимости от полученных данных
уточняют часы введения пролонгированного препарата с учетом времени
наступления максимального сахаропонижающего эффекта, а также время
дополнительного введения (при необходимости) обычного инсулина и рас-
пределение углеводов в суточном рационе.
Во время дальнейшего лечения исследуют содержание сахара в моче
не реже 1 раза в неделю, а содержание сахара в крови 1-2 раза в месяц.
Инсулин в небольших дозах (4-8 ЕД 1-2 раза в день) применяют .при
общем истощении, упадке питания, фурункулезе, тиреотоксикозе, чрезмер-
ной рвоте беременных, заболеваниях желудка (атонии, гастроптозе), гепа-
а также время
и
86 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
титах, начальных формах цирроза печени (одновременно назначают глю^
козу),
В психиатрической практике инсулин применяют для вызывания гипо-
гликемическнх состояний при лечении некоторых форм шизофрении. Инсу-
линовая кома (шок) вызывается ежедневным подкожным или внутримы-
шечным введением инсулина для инъекций, начиная с 4 ЕД, с ежедневным
прибавлением 4 ЕД до появления сопора или комы. При появлении сопора
дозу инсулина в течение 2 дней не повышают, на 3-й день дозу увеличи-
вают на 4 ЕД и продолжают лечение в нарастающих дозах до появления
комы. Продолжительность первой комы составляет 5-10 минут, после чего
кому необходимо купировать. В дальнейшем продолжительность комы уве-
личивают до 30-40 минут. В процессе лечения вызывают кому до 25-
30 раз.
Купируют кому внутривенным вливанием 20 мл 40% раствора глюкозы.
После, выхода из комы больной получает чай со 150-200 г сахара и зав-
трак. Если после внутривенного введения глюкозы кома не прекратилась,
вводят через зонд в желудок 400 мл чая, содержащего 200 г сахара.
Применение инсулина должно во всех случаях производиться с осторож-
ностью. При его передозировке и несвоевременном приеме углеводов может
наступить гипогликемический шок с потерей сознания, судорогами и паде-
нием сердечной деятельности. При появлении признаков гипогликемии боль-
ному, необходимо дать 100 г белого хлеба или печенья, а при более выра-
женных явлениях 2-3 ложки или больше сахарного песка. При гипоглике-
мическом шоке в вену вводят 40% раствор глюкозы и дают большие коли-
чества сахара (см. выше).
Противопоказаниями к применению инсулина являются заболевания,
протекающие с гипогликемией, острый гепатит, цирроз печени, гемолитиче-
ская желтуха, панкреатит, нефриты, амилоидоз почек, мочекаменная бо-
лезнь, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, декомПенсированные
пороки сердца.
Большая осторожность требуется у больных сахарным диабетом при
наличии явлений коронарной недостаточности и нарушения мозгового кро-
вообращения.
Инъекции инсулина могут быть болезненными в связи с низким рН рас-
твора.
Форма выпуска инсулина: во флаконах нейтрального стекла, герметиче-
ски укупоренных резиновыми пробками с металлической обкаткой, по 5-
10 мл с активностью 40 и 80 ЕД в 1 мл.
Набирают инсулин из флакона, прокалывая иглой шприца резиновый
колпачок, предварительно протертый спиртом или раствором йода,
Хранение: список Б. При температуре от 1 до 10Ї: замораживание не
допускается.
Инсулин, получаемый из поджелудочной железы китов (инсулин кито-
вый), по аминокислотному составу несколько отличается от обычного инсу-
лина, но близок к нему по сахаропонижающей активности. По сравнению
с обычным инсулином инсулин китовый действует несколько медленнее; при
введении под кожу начало действия наблюдается через 30-60 минут, мак-
симум-через 3-6 часов; длительность действия 6-10 часов.
.. Применяют при сахарном диабете (средних и тяжелых формах). В связи
с тем что препарат отличается по химическому строению от инсулина, полу-
чаемого из поджелудочной железы рогатого скота и свиней, он иногда эф-
фективен в случаях, резистентных к обычному инсулину; его применяют
также тогда, когда от обычного инсулина наблюдаются аллергические реак-
ции (однако в отдельных случаях китовый инсулин также вызывает аллер-
гические реакции).
Вводят под кожу или внутримышечно 1-3 раза в сутки. Дозы, меры
предосторожности, возможные осложнения, противопоказания такие же,
как для инсулина для инъекций.
ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ
Инсулин китовый не рекомендуется применять при диабетической коме,
так как он действует медленнее, чем обычный инсулин для инъекций.
Форма выпуска: во флаконах, герметически укупоренных резиновыми
пробками с металлической обкаткой, по 5 и 10 мл с активностью 40 ЕД
в 1 мл.
Хранение: см. Инсулин для инъекций.
2. СУСПЕНЗИЯ ЦИНК-ИНСУЛИНА АМОРФНОГО ДЛЯ ИНЪЕК-
ЦИЙ (Suspensio Zinc-insulini amorphi pro injectionibus). Стерильная сус-
пензия инсулина с хлоридом цинка в буферном (ацетатном) растворе. Гото-
вят из кристаллического инсулина. Инсулин находится в суспензии в виде
аморфных частиц, нерастворимых в воде.
Суспензия белого (или почти белого) цвета. Содержит в 1 мл 40 или
80 ЕД инсулина и соответственно 80 или 160 мкг цинка. Консервируется
фенолом (0,25-0,3%); рН 7,1-7,5. При стоянии взвесь оседает: жидкость
над осадком должна быть бесцветной, прозрачной.
Суспензия цинк-инсулина аморфного (так ж^ как другие аналогичные
суспензии) относится к препаратам инсулина пролонгированного действия.
Препарат медленнее всасывается, чем инсулин для инъекций.
Сахаропонижающий эффект суспензии цинк-инсулина аморфного насту-
пает через 1-1'/2 часа, достигает максимума через 5-8 часов и продол-
жается 10-12 часов. По характеру действия суспензия близка к зарубеж-
ному препарату перейти в каталог файлов
| Образовательный портал
Как узнать результаты егэ
Стихи про летний лагерь
3агадки для детей |