жится 20 000 ЕД..
Применяют внутрь и внутримышечно.
Показания к применению такие же, как для эстрона и синэстрола;
в связи с большей активностью может применяться при (?олее выражен-
ных патологических состояниях.
Диэтилстильбэстрол назначают также при некоторых заболеваниях,
непосредственно не связанных с изменениями эндокринной системы, напри-
мер при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при обли-
терирующем эндартериите и др.
При гипогенитализме и первичной аменорее диэтилстильбэстрол назна-
чают по 0,001 г (1 мг) 2 раза в день. Лечение продолжается в течение
1-2 месяцев. При наличии терапевтического эффекта назначают затем
ежедневно прогестерон (по 0,005 г внутримыщ^чно) или прегнин .(по 0,01 г
)16 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
3 раза в день внутрь) в течение 6-8 дней. Курс лечения при необходи-
мости повторяют (3-6 раз).
Больным с вторичной аменореей диэтилстильбэстрол назначают по
0,001 г (1 мг) в день в виде инъекций или в таблетках. Лечение продол-
жают 2-3 недели, после чего назначают прогестерон (по 5 мг в день)
или прегнин (по 30 мг вдень) в течение 6-8 дней.
При гипо- и олигоменорее препарат применяют в течение 12-15 дней,
соответствующих фазе пролиферации эндометрия (т. е. первой половине
межменструального периода) по 0,5-1 мг ежедневно.
При климактерических расстройствах диэтилстильбэстрол принимают
внутрь по 0,25-0,5 мг в день в течение 10-15 дней; при необходимости
курс лечения повторяют после 3-4-недельного перерыва.
При наличии показаний для подавления лактации после родов диэтил-
стильбэстрол назначают по 5 мг (в таблетках) 2-3 раза в день или по
5 мг в мышцы 1-2 раза в день в течение 2-4 дней.
При лечении больных раком предстательной железы больные в течение
первого курса лечения получают по 40-60 мг диэтилстильбэстрола (до
2 мл 3% раствора в масле) внутримышечно, ежедневно до появления
болезненной припухлости грудных желез, но не менее 30 дней. По исчез-
новении болезненности и уменьшении припухлости грудных желез (явле-
ния эти возникают в результате первого курса инъекций) приступают
к повторному курсу лечения. При установлении дозы для повторного курса
лечения исходят из состояния предстательной железы, наличия у больного
метастазов и связанных с ними болей. Обычно второй курс лечения прово-
дят в виде ежедневных внутримышечных инъекций по 30 мг диэтилстильб-
эстрола в течение 30-40 дней. После второго курса лечения в зависимости
от состояния больного лечение прекращают или назначают диэтилстильб-
эстрол внутрь в табДетках по 10 мг в день. При дальнейшем лечении руко-
водствуются характером изменений в предстательной железен состоянием
метастазов. Лечение обычно сочетают с хирургическим вмешательством
или лучевой терапией. В настоящее время при лечении рака предстатель-
ной железы чаще применяют фосфэстрол или хлортрианизен.
Диэтилстильбэстрол применяют также при лечении рака молочной
железы у женщин. Так же как синэстрол, его назначают только женщи-
нам старше 60 лет. Дозы диэтилстильбэстрола в связи с его большей
активностью должны быть в 2-3 раза меньше, чем дозы синэстрола.
При применении диэтилстильбэстрола для лечения тромбангиита и
облитерирующего эндартериита его вводят внутримышечно по 0,002-0,003 г
(2-3 мг) через день; курс лечения состоит из 40 инъекций; применение
препарата вызывает улучшение коллатерального кровообращения.
Высшие дозы для взрослых (внутрь и внутримышечно): разовая
0,001 г, суточная 0,003 г; высшая разовая и суточная доза внутримышечно
при злокачественных новообразованиях 0,06 г.
Противопоказания к применению у женщин такие же, как для эстрона.
Не следует назначать препарат при заболеваниях печени и почек.
Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.
При слишком длительном применении и. при больших дозах могут раз-
виться (так же как и при применении синэстрола) избыточная пролифе-
рация эндометрия и кистозногландуляриое его перерождение, повреждение
печени.
При обычных дозах в отдельных случаях возможны тошнота, рвота,
боли в области желудка, головная боль, повышение либидо. В этих случаях
надо уменьшить дозу, отменить препарат или заменить его стероидным
эстрогеном (эстрон, эстрадиола пропионат или бензоат).
Формы выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг) и ампулы с 0,1% и 3% рас-
твором в масле по 1 мл (1 мг и 30 мг в 1 ампуле); 3% раствор приме-
няют только при лечении больных со злокачественными новообразова-
"чями.
ГОРМОНЫ И ПК АНАЛОГИ 117
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rp.:Diaethylstilboestroli 0,001
D. t. d. N. 20 in tabul. -.
S. По 1 таблетке 1 раз в день
Rp.: Sol. Diaethylstilboestrolioleosae 0,1% 1,0
D.t.d.N.5in amp.
S. По 1 мл внутримышечно 1 раз в день
Rp.:Sol.Diaethylstilboestrolioleosae3%l,0
D. t. d. N. 10 in amp.
S. По 1 мл внутримышечно 2 раза в день
(при раке простаты)
3. ДИЭТИЛСТИЛЬБЭСТРОЛА ПРОПИОНАТ (Diaethylstilboestroli
p.ropionas).
1-ранс-3,4-Ди- (пора-пропионилоксифенил) -гексен-З:.
С^Н],
Н^-С-О-^___^-C=C- О СЛ О
Синонимы: Clinestrol, Cyren В, Dibestil, Estilben, Estril, Estrobene DP,
New-oestranol II, Oestibrol, Oestramenol, Oestrol, Ostrostilbene, Pabestrol D,
Sinestrol, Stilbestrol D, Stilbestronate, Synoestren, Syntestrin (B), Syntoes-
tron и др.
Белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим
в воде, трудно - в спирте.
По эстрогенной активности равноценен диэтилстильбэстролу. Приме-
няют в виде растворов в масле. Они оказывают более продолжительное
действие и их можно вводить с большими промежутками, чем растворы
диэтилстильбэстрола. .
Показания к применению диэтилстильбэстрола пропионата, противопо-
казания и возможные осложнения такие же, как и для других эстрогенных
препаратов.
"ри гиг
раств
препаратов.
При гипогенитализме и первичной аменорее вводят по 0,005 г (1 мл
0,5% раствора) один раз в 3-4 дня на протяжении 1-2 месяцев. После
" ^ "" ---------".^^ <плтлплтттг 1^уелтч\г nwiRiiua PU fTtI->
u,o"ia pai-icupa; идпп уаз в 3-4 дня на протяжении 1-2 месяцев. После
этого в течение 6--8 дней назначают гестагены (схему лечения см. Ди'
этилстильбзстрол).
При вторичной аменорее вводят по 0,001 г (1 мг) через день в течение
2-3 недель, затем назначают гестагены.
При гипо- и оЛигоменорее назначают по 0,5-1 мг (0,5-1 мл 0,1% рас-
твора) через день в течение всей фазы пролиферации.
БОЛЬНЫМ с выраженными климактерическими расстройствами назна-
чают по 1 мг препарата (1 мл 0,1% раствора) через 3-6 дней на протя-
жении 2-3 недель. При необходимости повторяют инъекции через
2-6 недель. . - /
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1% и 0,5% раствора в масле. '
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rp.: Sol. Diaethylstilboestroli propionatis oleosae 0,1% 1,0
D.t.d.N.6inamp.
S. По 1 мл внутримышечно один раза 3 дня
118 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
4. ДИМЭСТРОЛ (Dimoestrolum).
Диметиловый эфир диэталстильбэстрола, или lpaнc-3,4.л^l-(napa'.
метоксифенил)-гексен-3:
СаНв
НзСО-.
VG-C-
^
СаН,
^-OCHg
Синонимы: Depot-Cyren, Depot-Ostromenin, Depot-Ostromon, Dimethyl
Oesfrogen, Ostrastilben D.
Белый кристаллический порошок. Малорастворим в спирте, нераство-
рим в воде.
Сравнительно с синэстролом и диэГилстильбэстролом оказывает более
продолжительное действие. Удлиненный срок действия позволяет вводить
препарат реже, чем другие препараты этого ряда.
Применяют при недостаточной функции яичников. Показания анало-
гичны показаниям для применения синэстрола и диэтилстильбэстрола.
Вводят внутримышечно в масляном 0,6% растворе. Дозы индивидуали-
зируют в зависимости от особенностей случая и эффективности лечения,
Обычно применяют по одной инъекции в неделю в дозе 12 мг (2 мл рас-
твора). На курс лечения делают 2-3 инъекции. Действие после первой
инъекции проявляется обычно на 3-6-й день.
Противопоказания и возможные осложнения при применении дим-
эстрола такие же, как при применении других эстрогенов.
Форма выпуска: масляный раствор в ампулах по 2 мл 0,6% раствора
(по 12 мг вещества в ампуле).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте,
5. ОКТЭСТРОЛ (Octoestrolum).
2,4-Ди- (пора-оксифенил) -З-этилгексан:
Синонимы: Benzestrotum, Octofolin.
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим 6 воде,
растворим в спирте и растительных маслах.
По активности сходен с синэстролом (1 мг соответствует 10000 ЕД).
Показания к применению октэстрола, дозы и противопоказания та-
кие же, как для синэстрола.
Форма выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте<
Pp.; Octoestroli 0,001
D. t. d. N. 20 in tabul.
S. По 1 таблетке I-2 раза в день
6. СИГЕТИН (Sygethinum).
Дикалиевая соль Л1езо-3,4-ди-(яй/7в-сульфофенил)-гексана>
KOsS-
:>-
СА
-К
Н
-50зК
ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ . 119
Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде (1:50),
хорошо растворим в горячей воде, нерастворим в спирте.
Водные растворы могут подвергаться стерилизации обычными спо-
собами.
Обладает слабым эстрогенным действием, усиливает сокращения матки,
тормозит гонадотропную функцию гипофиза, улучшает плацентарное
кровообращение *.
* Применяют в акушерской практике как лечебное и профилактическое
средство при внутриутробной асфиксии плода ".
При признаках угрожающей или начавшейся внутриутробной асфиксии
плода вводят беременной внутривенно. 2-4 мл 1% раствора сигетина
(лучше в 20--40 мл 40% раствора глюкозы). Введения можно повторять
через 30 минут-1 час.
Для профилактики внутриутробной угрожающей асфиксии плода
вводят беременной внутримышечно или внутривенно по 1-2 мл 1 % рас-
твора ежедневно в течение 10 дней.
Препарат можно применять при климактерических расстройствах
у женщин. Назначают внутрь по 0,01-0,05 г 2 раза в день или по 1-2 мл
1 % раствора 1 раз в день внутримышечно. Курс лечения 30-40 дней.
Формы выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1 г и ампулы по 2 мл 1% рас-
твора.
Хранение: список Б, В защищенном от света месте.
в) Гормоны желтого тела (гестагены, прогестины
или прогестогены) и их аналоги
1. ПРОГЕСТЕРОН (Progesteronum).
Прегнен-4-дион-3,20:
СН, ^
с-сн^
Синонимы: Agolutin, Akrolutin, Gestone, Granducorpin, Gyniutin, Lipo-
lutin, Lucorten, Luteine, Luteogan, Luteopur, Luteostab, Luteosterone, Luto-
cyclin, Lutoform, Lutogyl, Lutren, Lutromon, Lutrone, Progelan, Progeste-
roid, Progestin, Proluton, Syngestrone и др.
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде,
растворима спирте, трудно растворим в растительных маслах.
Является гормоном желтого тела. Для медицинского применения полу-
чают синтетическим путем.
Прогестерон вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы
пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную
фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необ-
ходимое для развития оплодотворенного яйца. Он уменьшает также воз-
будимость и сократимость мускулатуры матки и труб, стимулирует разви-
тие концевых элементов молочной железы.
' Н. Л. Г а рмашев а, М. Е. Василенко, М. X, Ноненко и др. Акушер-
ство и гинекология, 1966, т. 42, № 1, с. 12.
' Н. Г. К о ш елев а. Акушерство и гинекология, 1971, т. 47, № 3, с. 40,
120 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
Применяют при аменорее, ановуляторных маточных кровотечениях,
бесплодии, недонашивании беременности, альгоменорее на почве
гипогенитализма. Вводят в виде масляных растворов внутримышечно или
подкожно.
При кровотечениях, связанных с дисфункцией яичников, назначают по
0,005-0,015 r (5-15мг) ежедневно в течение 6-8 дней. Если предвари-
тельно произведено выскабливание слизистой оболочки полости матки,
начинают инъекции спустя 18-20 дней. При невозможности произвести
выскабливание вводят прогестерон и во время кровотечения. При приме-
нении прогестерона во время кровотечения оно может временно (на
3-5 дней) усилиться; резко анемизированным больным рекомендуется
предварительно сделать переливание крови (200-250 мл). При остановив-
шемся кровотечении не следует ^прерывать лечение раньше 6 дней. Если
кровотечение не прекратилось после 6-8 дней лечения, Дальнейшее введе-
ние прогестерона нецелесообразно.
При гипогенитализме и аменорее лечение начинают с назначения
эстрогенных препаратов с целью вызвать достаточную пролиферацию
эндометрия. Непосредственно по окончании применения эстрогенных пре-
паратов назначают прогестерон в виде инъекций по 5 мг ежедневно или
по,10 мг через день в течение 6-8 дней (см, Эстрон).
При альгоменорее (дисменорее) прогестерон нередко уменьшает иЛи
устраняет боли. Лечение начинают за 6-8 дней до менструации. Препарат
вводят ежедневно по 5 или 10 мг в Течение'6-8 дней. Курс лечения можно
повторить несколько раз. При альгоменорее, связанной с недоразвитием
матки, лечение прогестероном можно сочетать с назначением эстрогенных
препаратов. Эстрогены вводят из расчета 10000 ЕД через день в течение
2-3 недель; затем в течение 6 дней вводят прогестерон.
Для профилактики и лечения угрожающего и начинающегося выки-
дыша, связанного с недостаточностью функции желтого тела, вводят по
5-10-25 мг прогестерона ежедневно или через день. Инъекции производят
до полного исчезновения симптомов возможного выкидыша. При привыч-
ном аборте вводят препарат до IV месяца беременности.
Высшая разовая и суточная доза внутримышечно для взрослых -<
0,025 r (2,5 мл 1% раствора или 1 мл 2,5% раствора).
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1% и 2,5% раствора (10 и 25 мг)
в масле.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте,
Rp.: Sol. Progesteroni oleosae 1% 1,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 1 мл внутримышечно
2. ОКСИПРОГЕСТЕРОНА КАПРОНАТ (Oxypi-ogesteroni caproas).
Прегнен-4-ол-17а-дион-3,20-капронат:
СНз
С==0
- О -
(СН^-СНз
Синонимы: Гормофорт (В), Hormofort, Delalutin, Hydroxyprogesteroiie
caproafe, Hyaroxypi-ogesteroiii caproas, Neolutin, Primolut-Depot.Progeste-.
re-retard, Prolufon-Depot. ' ....
ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 121
Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок. Нерастворим
в воде; растворим в эфире, жирных маслах.
17-сс-Оксипрогестерона капронат является синтетическим аналогом
гормона желтого тела - прогестерона. Химически отличается от прогесте-
рона тем, что в положении 0(17) содержит остаток капроновой кислоты,
Будучи эфиром оксипрогестерона, оксипрогестерона капронат более стоек
в организме) чем прогестерон, действует медленнее и оказывает пролонги-
рованный эффект. После однократной внутримышечной инъекции масля-
ного раствора оксипрогестерона капроната действие его продолжается от
7 до 14 дней.
По биологическим свойствам оксипрогестерона капронат сходен с про-
гестероном.
Применяют при патологических процессах, связанных с недостаточ-
ностью желтого тела. Вводят внутримышечно в виде растворы в,
масле.
С целью профилактики и лечения угрожающего и начавшегося выки-
дыша вводят по 0,125-0,25 г (1-2 мл 12,5% раствора) один раз в не-
делю. Оксипрогестерона капронат применяют только в первой половине
беременности.
При аменорее (первичной и вторичной) назначают оксипрогестерона
капронат непосредственно после прекращения применения эстрогенных
препаратов; вводят 0,25 г однократно или в 2 приема.
При дисфункциональных маточных кровотечениях оксипрогестерона
капронат менее удобен, чем прогестерон, так как его эффект наступает
медленно; оксипрогестерона капронатом можно, однако, пользоваться для
нормализации цикла. Рекомендуется вводить препарат в дозе 0,0625-
перейти в каталог файлов
| Образовательный портал
Как узнать результаты егэ
Стихи про летний лагерь
3агадки для детей |