М. Д. Машковский лекарственные средства
 Скачать 2.13 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
участвующих в липидном обмене. Синтез белков под влиянием препарата усиливается, Назначают при атеросклерозе и других заболеваниях с повышенным содержанием липидов в сыворотке крови: при атеросклерозе коронарных, мозговых и периферических сосудов, эссенциальной гиперлипидемии, -диа- бетической ангиопатии, склонности к тромбозам. Назначают внутрь по 2-3 капсулы (по 0,25 г) 3 раза в день; суточная доза до 1,5-2 г. Лечение проводят обычно длительно-курсами по 20 дней с перерывами 20-30 дней (4-6 курсов). При применении препарата могут возникнуть расстройства пищеваре- ния: тошнота, рвота, поносы, а также головная боль, кожная сыпь. После отмены препарата эти явления обычно проходят. Возможно некоторое увеличение веса тела. Препарат противопоказан при нарушениях функции печени и почек, при беременности; не следует назначать лрепарат детям. Если препарат применяют вместе с антикоагулянтами, дозу последних снижают; постепенное увеличение дозы возможно под тщательным конт- ролем содержания протромбина. Препарат поступает из Венгерской Народной Республики под назва- нием <Мисклерон> в капсулах по 0,25 г и из Социалистической Федератив- ной Республики Югославии под названием <Атромидин> в капсулах по 0,25 и 0,5 г. VII. ВЕЩЕСТВА, УГНЕТАЮЩИЕ АППЕТИТ> (АНОРЕКСИГЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА) Анорексигенные вещества - это соединения, способные уменьшать ап- петит (anorexia-отсутствие аппетита) и применяемые главным образом в комплексном лечении ожирения, Большинство анорексигенных веществ имеет сходство по химическому строению и фармакологическим свойствам с фенамином и его производ- ными. Фенамин является стимулятором центральной нервной системы, вме- сте с тем одно из проявлений его действия на организм - уменьшение аппетита. После приема фенамина быстрее наступает чувство насыщения, что дает возможность ограничить количество принимаемой пищи и добить- ся снижения веса у лиц, страдающих ожирением. Действие анорексиген- ных веществ ряда фенаминя связано главным образом с их влиянием на центральную нервную систему, особенно на центры гипоталамичтекой об- ласти, регулирующие чувство насыщения. Частично эффект связан с об- щим стимулирующим действием, что дает возможность пациентам легче приспособиться к ограничению диеты. Данные о влиянии этих препаратов на обмен веществ противоречивы; ряд клинических и экспериментальных исследований показывает, что выраженного усиления обмена веществ не происходят; вместе с тем имеются данные о регулирующем влиянии фен- метразина (мефолина) на обмен углеводов у лиц, страдающих ожирением (В. Балаж). ' См. Фенамин, Фенатин, Адипозия. 144 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА Широкому применению фенамина в качестве анорексигенного вещества препятствуют сильная стимуляция центральной нервной системы и Возбуж- дение периферических адренореактивных структур, что может привести к развитий) ряда побочных эффектов (бессонница, общее возбуждение, тахи- кардия, аритмии, повышение артериального давления и др.). Кроме того, при длительном применении фенамина возникает .опасность привыкания и пристрастия к препарату. В связи с этим синтезированы и фармакологи- чески исследованы различные соединения, обладающие более избиратель- ным анорексигенным действием, чем фенамин. Некоторые из них вошли в медицинскую практику. . 1. МЕФОЛИН (Mepholinum). 2-Фенил-З-метил-морфолина гидрохлорид: СНз ^СН- NHL '>-СН ^0-сн Мефолин СНа НС1 /СН- NH> ^-СН> Фенамин ^HaSO, Синонимы: Грацидин (В), Adiposid (Б), Anorex, Dexfenmetrazine (Ч), Dilgarecol, Fenmetralin, Fenmetrazin, Gracidin (В), Hydrooxazin, Oxazi- medrine, Phenmetralin, Phenmetrazinum, Preludin. Белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде. По химическому строению и фармакологическим свойствам мефолин близок к фенамину. У мефолина в отличие от фенамина аминогруппа включена в замкнутую систему ядра морфолина. Мефолин, подобно фенамину, является симпатомиМетическим вещест- вом, однако по стимулирующему влиянию на центральную нервную систе- му и особенно по периферическим симпатомиметическим эффектам менее активен, чем фенамин. По анорексигенному действию он тоже уступает фенамину, однако сопоставление фармакологической активности этих пре- паратов дает основание считать, что мефолин оказывает в терапевтических дозах несколько более избирательное анорексигенное действие и более удобен для применения при лечении ожирения. Мефолин, так же как и другие аналогичные препараты, вызывает лишь небольшое снижение веса тела; для получения желаемого эффекта необхо- димо одновременно с приемом препарата ограничить прием пищи. Приме- нение анорексигенных веществ следует рассматривать лишь как одно из мероприятий в общей системе лечения ожирения. В начальных Стадиях ожирения применять анорексигенные вещества ве рекомендуется; лишь при отсутствии необходимого эффекта от диетотерапии, физических упраж- нений и т. п. прибегают к назначению препаратов этой группы. Следует учитывать, что анорексигенные вещества вызывают наибольшее угнетение аппетита в первые дни и недели приема: через несколько недель их эффект резко уменьшается, поэтому их не следует принимать длитель- но. Обычно курс лечения продолжается 6-10 недель (иногда до 12 не- дель) . Более длительные курсы дальнейшего эффекта не дают; вместе с тем могут развиваться побочные явления и привыкание к препарату. Основным показанием к применению мефолина является экзогенное (алимёнтарноё) ожирение; он может прим.еняться также приадипозо- генитальной дистрофии (в сочетании с гормональной терапией), при гипо- тиреозе (в сочетании с тиреоидином) и при других формах ожирения. Лече- ние проводят в сочетании с малокалорийной диетой,.а'при необходимости АНОРЕКСИГЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА 145 также с разгрузочными днями. Суточное, количество калорий снижают обычно до 1800-1400 с оптимальным содержанием в диете белков, резким снижением количества углеводов и уменьшением количества жиров. Назначают мефолин внутрь в виде таблеток по 0,025 г (25 мг). Доза (для взрослых): по 1 таблетке 2- раза в день за '/2-1 час до еды (зав- трака и обеда). При недостаточном эффекте и хорошей переносимости указанных доз допустимо, увеличение суточной дозы до 3-4 таблеток (в 2 приема). Курс лечения 1\'/а-2'/г месяца. Повторные курсы проводят при необходимости с промежутками 3 месяца. 'Лечение мефолином, так же как и другими анорексигенными препара- тами, должно проводиться только по назначению врача и под строгим медицинским наблюдением. Препарат является фенаминоподобным соедине- нием и может вызывать (особенно при длительном применении) различ- ные побочные явления, связанные со стимуляцией центральной нераной 'системы и возбуждени.ем адренореактивных структур сердечно-сосудистой системы: повышенную раздражительность, беспокойство, бессонницу, су- хость во рту, тахикардию, аритмию, повышение артериального давления. При передозировке возможны токсические психозы. Во .избежание наруше- ния сна не следует принимать мефолин позже 4 часов дня. Мефолин противопоказан при беременности *, при далеко зашедших формах гипертонической болезни, нарушениях коронарного и мозгового кровообращения, частых приступах стенокардии, инфаркте миокарда, тирео- токсикозе, глаукоме, опухолях гипофиза и надпочечникоз, сахарном диа- бете средней, и тяжелой степени, лихорадочных заболеваниях, повышенной нервной возбудимости, эпилепсии, психозах, резких нарушениях сна. Лег- кие формы диабета, сопровождающиеся ожирением, не являются противо- показанием к лечению мефолином. Нельзя назначать препарат больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы (см, ч. 1, стр. 142). Мефолин вызывает эйфорию, и при длительном применении возможно привыкание и пристрастие к препарату. В связи с побочным действием препарат имеет в настоящее время лишь весьма ограниченное применение. Форма выпуска: таблетки по 0,025 г. Хранение: список А. В защищенном от света месте. Отпускается только по рецепту врача, В Венгерской Народной Республике препарат производится под назва- нием <Грацидин>. 2. ФЕПРАНОН (Phepranonum). 1-Фенил-2-диэтиламино-1-пропанона гидрохлорид: /С^Н> < - НС1 ^Н> Синонимы: Abulemin, Amfepramoniim, Amphepramon. Anorex Danylen, Diethylproplon, Dobesin, Keramin, Natorexic, Parabolin, Regenon, Tenuate, Tepanil, Tyiinal и др. ' В 1962 г, в зарубежной литературе появилось сообщение о предполагаемой связи между развитием уродств у новорожденных и приемом во время беременности фен- метразина (синоним мефолина). Дальнейших сведений, подтверждающих тератоген- ' ное действие препарата, не поступало. В Венгерской Народной Республике было спе- циально исследовано влияние грацидина на беременность; отклонений в течение бе- ременности иродов и развития аномалий у новорожденнах не наблюдалось (Э. Сат- мари). Фармакологический комитет Министерства здравоохранения СССР постановил считать протимпоказанным назнапение мефолина беременным женщинам, 146 СРЕДСТВА. ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО .ОБМЕНА Белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический по- рошок горького вкуса. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Фепранон может рассматриваться как аналог фенамина, однако особен- ности химического строения обусловливают некоторые различия в фармако- логических свойствах этих соединений. По анорексигенному действию фепранон близок к мефолину. Сравни- тельно с мефолином и особенно с фенамином фепранон оказывает слабое возбуждающее влияние на центральную нервную систему; слабо влияет также на периферические адренергические структуры'. Таким образом, фе- пранон обладает несколько более избирательным анорексигенным дейст- вием, чем мефолин. Показания к применению фепранона такие же, как для мефолина. Менее выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему позволяет шире пользоваться- фепраноном при ожирении у лиц с нерезко выражен- ными сердечно-сосудистыми заболеваниями. Назначают внутрь в виде таблеток по 0,025 г (25 мг) 2-3 раза в день за '/а-1 час до еды (завтрака и обеда). При хорошей переносимости и недостаточном эффекте можно увеличить дозу до 4 таблеток в день. Курс лечения Г/а-2'/а месяца. Повторные курсы проводят при необходимости с перерывами 3 месяца. Лечение фепраноном проводят в сочетании с малокалорийной диетой (см. Мефолин). Фепранон обычно хорошо переносится. Однако у лиц с повышенной чувствительностью и при передозировке возможно появление раздражи- тельности, бессонницы, сухости во рту, тошноты, запора или диареи и дру- гих побочных явлений. При назначении препарата лицам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и при гипертиреозе необходима осто- рожность. Лечение должно проводиться под тщательным наблюдением врача. Про- тивопоказания такие же, как для мефолина. Не следует назначать фепранон во второй половине дня (во избежание бессонницы). Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой (драже), по 0,025 г (25 мг). Хранение: список А. В защищенном от света месте. Отпускается только по рецепту врача. Rp.: Phepranoni 0,025 D. t. d. N. 10 in tabul. obductae S. По 1 таблетке 2 раза в день (за 1 час до завтрака и до обеда) 3. ДЕЗОПИМОН (Desopimon). 1 - (па^а-Хлорфенил) -2-метил-2-аминопропана гидрохлорид: CHg С1- ^-^- СНа- С- МНз - НС1 СНз Синонимы: Avicol, Chlorphentermini Hydrochloridum, Lucofen. Кристаллический порошок белого цвета. Легко растворим в воде. По химическому строению и фармакологическим свойствам препарат имеет сходство с фенамином и фепраноном. Подобно фепранону, оказывает анорексигенное действие, не вызывая выраженного возбуждения централь- ной нервной системы и лишь в малой степени повышая артериальное давление. ФЕРМЕНТНЫЕ И АНТИФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 147 Показания к применению в качестве анорексигенного средства такие же, как для фепранона. . Назначают внутрь в таблетках по 0,025 г (25 мг) 2-3 раза в день во время еды (в сочетании с малокалорийной диетой; см. Мефолин). Возможные осложнения, меры предосторожности и противопоказания такие же, как при применении фепранона. 'Форма выпуска: таблетки по 0,025 г. Хранение: список А. Отпускается только по рецепту врача. 'Производится в Венгерской Народной Республике. VIII. ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ И ВЕЩЕСТВА С АНТИФЕРМЕНТНОЙ АКТИВНОСТЬЮ В последнее время все более широкое применение в качестве лекарст- венных веществ стали получать препараты, оказывающие целенаправлен- ное влияние на ферментные системы организма. Получен ряд новых фер- ментных препаратов протеолитического действия (трипсин, химиотрипсин и др.), ферментов, относительно избирательно влияющих на гиалуроновую кислоту (лидаза, гиалуронидаза и др.), вызывающих деполимеризацию дез- оксирибонуклеиновой кислоты (дезоксирибонуклеаза) и др. Получен фер- ментный препарат (пенициллиназа), специфически инактивирующий пени- циллины. Применение нашли также некоторые коферменты (см. К.окарбок.- силаза. Рибофлавина мононуклеотид). Одновременно стал расширяться круг лекарственных веществ, действие которых связано с инактивированием ферментов. К числу таких веществ относятся ингибиторы холинэстеразы (см. ч. 1, стр. 174); в качестве психо- тропных препаратов (антидепрессантов) нашли применение ингибиторы моноаминоксидазы (см. ч. 1, стр. 142); в качестве диуретиков-ингиби- торы карбоангидразы (см. ч. 1, стр. 382); в последние годы стали широко применяться ингибиторы протеолитических ферментов (тразилол и др.) и, в частности, ингибиторы фибринолиза (аминокапроновая кислота, амбен и др.). Важную группу лекарственных веществ составляют реактиваторы фер- ментов, восстанавливающие инактивированную функцию ферментов (см. Реактиваторы холинэстеразы, стр. 239). А. ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ' 1. ТРИПСИН (Trypsinum). Трипсин является протеолитическим ферментом, разрывающим пеп- тидные связи в молекуле белка. Он расщепляет также высокомолекуляр- ные продукты распада белков, полипептиды типа пептонов, а также неко- торые низкомолекулярные пептиды, содержащие определенные аминокис- лоты (аргинин, лизин). Трипсин представляет собой белок с молекулярным весом 21 000. Обра- зуется в поджелудочной железе млекопитающих, где он содержится о виде неактивного трипсиногена; переход постпеднего в трипсин происходит под влиянием другого фермента - энтерокиназы, а также под влиянием самого образовавшегося трипсина, Для применения в медицинской практике трипсин получают из подже- лудочной железы крупного рогатого скота. Основным лекарственным препаратом является трипсин кристаллический (Trypsinum crystallisatum). Этот препарат допущен как для местного, так ' См. также К.окарбоксилаза, Рибофлавина мононуклеотчд, Инкрепан, 148 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА и для парентерального применения. Трипсин аморфный ихимопсин (смесь трипсина с химотрипсином) допускаются только для местного приме- нения. Трипсин кристаллический (Trypsirium crystallisatum). Порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, без запаха, или пори- стая масса (после лиофилизации). Легко растворим в воде и изотониче- ском растворе хлорида натрия; рН 0,2% водного раствора 3,0-5,5. Рас- творы легко разрушаются в нейтральной и щелочной среде. Применение трипсина в медицинской практике основано на его специ- фической способности расщеплять при местном воздействии некротизиро- ванные ткани и фибринозные образорания, разжижать вязкие секрегы, экссудаты, сгустки крови. Фермент активен при рН 5,0-8,0 с оптимумом активности при рН 7,0. По отношению к здоровым тканям фермент неак- тивен и безопасен в связи с наличием в них ингибиторов трипсина (спе- цифического и неспецифических). Действие этих ингибиторов ограничи-  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |