М. Д. Машковский лекарственные средства
 Скачать 2.13 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
вает также продолжительность протеолитического эффекта 'при взаимо- действии трипсина с кровью и экссудатами. При внутримышечном введении трипсин оказывает также противовос- палительное действие. Применяют трипсин кристаллический как вспомогательное средство для облегчения удаления вязких секретов и экссудатов при воспалительных заболеваниях дыхательных путей (трахеиты, бронхиты, бронхоэктатиче- ская болезнь, пневмонии, послеоперационный ателектаз легких и др.). Препарат применяют в этих случаях для ингаляции (в виде аэрозоля) и внутримышечно. Применение препарата вызывает разжижение мокроты и облегчает ее выделение.. При экссудативном плеврите и эмпиеме плевры можно вводить трипсин внутриплеврально для разжижения экссудата и гноя и облегчения их эвакуации. При туберкулезной эмпиеме следует со- блюдать осторожность, учитывая, что рассасывание экссудата может в не- которых случаях способствовать развитию бронхоплевральной фистулы. В связи с противовоспалительным действием применяют трипсин кри- сталлический в виде внутримышечных инъекций .при тромбофлебитах, вос- палительно-дистрофических формах пародонтоза, остеомиелите, гайморите, отите и других воспалительных заболеваниях. Применение трипсина при- водит к уменьшению воспаления и отека и должно рассматриваться как одно из мероприятий комплексной терапии этих заболеваний. При 1ром- бофлебитах и флеботромбозах трипсин не заменяет антикоагулянтов. При пародонтозе внутримышечные инъекции рекомендуется сочетать с под- надкостничным введением раствора трипсина в область пародонтоза. При ирите, иридоциклите, кровоизлияниях в переднюю камеру глаза, отеках окологлазных тканей после операций и травм применяют трипсин кристаллический внутримышечно и местно в виде глазных капель и ван- ночек. При ожогах, пролежнях, гнойных ранах трипсин применяют местно (показания и способы применения см. Химопсин). Трипсин кристаллический вводят внутримышечно в следующих дозах: взрослым по 0,005 г (5 мг) 1-2 раза в день, детям по 0,0025 г (2,5 мг) 1 раз в день. Для инъекций растворяют непосредственно перед примене- нием 0,005 г (5 мг) трипсина кристаллического в 1-2 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в верх- ний наружный квадрант ягодичной мышцы. На курс 6-15 инъекций. Для ингаляций растворяют 5-10 мг препарата в 2-3 мл изотониче- ского раствора натрия хлорида и применяют в виде аэрозоля через ингаля- ционный аппарат или вводят через бронхоскоп или эндотрахеальный зонд. Количество ингаляций зависит от течения заболевания и Эффективности терапии. После ингаляции следует прополоскать теплой водой рот и промыть .нос. При ингаляции можно прибавить к раствору бронхораеши- ряющие вещества (изадрин)иантибиотики. . ' , ФЕРМЕНТНЫЕ И АНТИФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 149 Интраплеврально вводят 1 раз в сутки 10-20 мг препарата, растворен- ного в. 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида. В глазной практике применяют 0,2% раствор для ванночек и 0,25-1% раствор для глазных капель; применяют 3-4 раза в день в течение 1-2-3 дней. При раздражении уменьшают концентрацию раствора или прекращают применение препарата. При назначении трипсина должны строго учитываться возможные ос- ложнения и противопоказания. Для парентерального применения может использоваться только трипсин кристаллический. После внутримышечного введбния могут возникнуть небольшая болезненность и гиперемия на месте инъекции, а после внутримышечного и внутриплеврального введе- * ния - аллергические реакции, связанные главным образом со всасыва^ нием продуктов протеолиза некротизированных тканей. Могут наблюдаться повышение температуры и тахикардия. Для предупреждения и снятия аллергических явлений применяют противогистаминныр. препараты: димед- рол, дипразин или другие. После ингаляций трипсина могут появиться раздражение слизистых оболочек верхних дыхательных путей и охрип- лость голоса. После ингаляций необходимо обеспечить возможно более полное удаление мокроты (откашливанием или отсасыванием). Трипсин противопоказан при декомпенсации сердечной деятельности. эмфиземе легких с дыхательной недостаточностью, декомпенсированных формах туберкулеза легких, острой дистрофии и циррозе печени, инфек- ционной гепатите, поражениях почек, панкреатите, геморрагических диа- тезах. Не следует вводить препарат в очаги воспаления и в кровоточащие полости. Нельзя вводить трипсин внутривенно. Нельзя наносить трипсин (и другие протеолитические ферменты) на изъязвленные поверхности зло- качественных опухолей во избежание распространения злокачественного процесса. Формы выпуска: ампулы или герметически укупоренные флаконы, со- держащие по 0,005 и 0,01 г (5 и 10 мг) трипсина кристаллического. ^"^ранение; в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 10 . Rp.: Trypsini crystallisati 0,005 D. t d. N. 6 in amp. S. Для внутримышечных инъекций.' Растворить в 1-2 мл стерильного изотонического рас- твора натрия хлорида Rp.: Trypsini crystallisati 0,01 D. t. d. N. 6 in amp, S. Для ингаляций. Растворить в 2-3 мЛ изото- нического раствора 'натрия хлорида 2. ХИМОТРИПСИН КРИСТАЛЛИЧЕСКИЙ (Chymotrypsinum cry- stallisatum). Химотрипсин является протеолитическим ферментом, образующимся в поджелудочной железе млекопитающих. Для медицинского применения по- 'лучают из поджелудочной железы крупного рогатого скота. В соке подже- лудочной железы он содержится в неактивном состоянии в виде химотрип- ' синогена (химотрипсиноген А и В), который активируется под влиянием трипсина, причем из химотрипсиногена А образуется ряд форм: а-, р-, у-, б-, в-и я-химотрипсины, а из химотрипсиногена В-химотрипсин В. Все формы химотрипсина близки по ферментативным свойствам, но отличаются по активности. Практическое значение в качестве лекарственного средства, в настоящее время имеет а-химотрипсин, который выпускается под назва- нием химотрипсин кристаллический. oi-Химотрипсин является белком с молекулярным весом 21600-27000. Относится к группе протеолитических ферментов. Подобно трипсину, гид- 150 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА ролизует белки и пептоны с образованием относительно низкомолекуляр- ных пептидов. От трипсина отличается по действию тем, что расщепляет преимущественно связи, образованные остатками ароматических аминокис- лот (тирозин, триптофан, фенилаланин, метионии). В некоторых случаях химотринсин производит более -глубокий гидролиз белка, чем трипсин. Отличается такж.е от трипсина тем, что вызывает свертывание молока. Химотрипсин более стоек, чем трипсин, и медленнее инактивируется. Химотрипсин кристаллический представляет собой блестящие чешуйки или порошок белого цвета. Легко растворим в воде и в изотоническом растворе натрия хлорида, В сухом вида стоек; водные растворы быстро ' инактивируются, особенно при высокой температуре. Применение химотрипсина в медицинской практике основано, так же как и применение трипсина, на специфической способности расщеплять при местном воздействии некротизированные ткани и фибринозные обра- зования, разжижать вязкие секреты и экссудаты, а при внутримышечном введении - оказывать противовоспалительное действие. Показания к применению, способы применения, дозы, противопоказания и возможные осложнения такие же, как для трипсина кристаллического. Кроме того, химотрипсин применяют при интракапсулярной экстракции катаракты (Б. Л. Поляк и Н. А. Ушаков, Д. Г. Свердлов и др.) (см. стр. 163). Форма выпуска: герметически укупоренные флаконы, содержащие по 0,005 г (5 мг) и 0,01 г (10 мг) кристаллического химотрипсина. Хранение: в прохладном (невыше 5Ї), защищенном от света месте. Rp.; Chymotrypsini crystallisati 0,005 D. t. d. N. 6 in amp. S. Для внутримышечных инъекций. Растворить в 1-2 мл стерильного изотонического рас- твора натрия хлорида 3. ХИМОПСИН (Chymopsinum). Химопсин (или аморфный химотрипсин) получают из поджелудочной железы убойного скота. Содержит смесь в-химотрипсина и трипсина. Блестящие белые чешуйки или белый порошок со светло-желтоватым оттенком. Легко растворим в воде и в изотоническом растворе хлорида натрия. Водный раствор должен быть прозрачным или со слабой опале- сценцией, но не должен содержать осадка. Растворы нестойки, при высокой температуре быстро инактивируются, при температуре 2-5Ї могут хра- ниться в течение суток. По биологическим свойствам химопсин сходен с а-химотрипсином и трипсином, но менее очищен и разрешен только для местного применения (на гнойные раневые поверхности и для ингаляций); применять химопсин парентерально нельзя. При лечении гнойных ран и пролежней растворяют 0,025-0,05 г (25- 50 мг) химопсиаа в 10-SO мл 0,25% раствора новокаина; раствором сма- чизают стерию-ные- салфетки, которые накладывают на раневую поверх- ность на 8 часов и более (в за-им-ижи-ги от толщины гнойно-некротиче- ского слоя). Одновременно целесообразно применять антибиотики, При ожогах III степени предварительно удаляют свободно отторгаю- щиеся некратвзираванные ткани, затем наносят тонкий слой химопсина (в виде присыпки) и покрывают повязкой, смоченной в изотоническом растворе хлорида натрия или в 0,25% растворе новокаина в боратном буфере (рН 8,6). Сверху накладывают влагонепроницаемую повязку. По- вязки меняют через сутки. Перед каждой следующей аппликацией удаля- ют легко отделяемые участки некроза. Может также применяться 0,5- 1 % раствор химопсина. При ранах, покрытых толстым струпом, разреза- ют струп, чтобы препарат проник в глубь тканей. ФЕРМЕНТНЫЕ И АНТИФЕГМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 151 Местное применение химопсина можно комбинировать с введением под струп кристаллического химотрипсина (0,02 г в 20 мл 0,25% раствора но- вокаина). При лечении язв роговицы и кератитов применяют ванночки с 0,2% рас- твором или капли (0,25%) по 3-4 раза в день в течение 1-2-3 дней. Для ингаляций при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей и легких растворяют 25-30 мг препарата в 5 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Раствор можно вводить также через бронхоскоп или эндотрахеальный зонд. Ингаляции повторяют 1-2 раза в день; длительность лечения за- висит от характера и течения заболевания. После ингаляции следует прополоскать рот и промыть нос. В ближайшие часы после ингаляции больной должен тщательно откашливать мокроту или ее следует отсосать. В растворы химопсина можно добавить антибиотики .и бронхор.асширяю- щие средства. При применении химопсина возможны аллергические реакции, связан- ные главным образом со всасыванием продуктов протеолиза некротиче- ских тканей. .Перед применением химопсина следует поэтому назначить больному противогистаминный препарат (димедрол, дипразин или др.). После ингаляции химопсина иногда наблюдается охриплость голоса, исче- зающая самостоятельно. Может отмечаться быстропроходящая субфеб- рильная температура. При применении растворов химопсина для глазных капель и ванночек могут появиться раздражение и отечность тканей глаза; в этих случаях уменьшают концентрацию раствора или прекращают даль- нейшее применение препарата, Противопоказания такие же, как для трипсина и химотрипсина. Форма выпуска: герметически укупоренные флаконы или ампулы, со- держащие по 0,025; 0,05 и 0,1 г (25; 50 и 100 мг) химопсина. ' Хранение: в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 10Ї. 4. ТРОМБОЛИТИН (Thrombolytinum). Комплекс трипсина и гепарина ', содержащий трипсин и гепарнн в отношении 6:1. Белый Щ1И белый со слегка желтоватым оттенком аморфный порошок. Легко растворим в воде, в изотоническом растворе натрия хлорида, в растворе новокаина. При нагревании свыше 50 Ї инактивируется. Препарат обладает фибринолитическими и антикоагулянтными свойст- вами. ^ Применяют в качестве лечебного и профилактического средства при остром тромбофлебите, обострении хронического тромбофлебита, тромбо- эмболиях периферических сосудов и легочной артерии, мозговых сосудов, сосудов глаза, при инфаркте миокарда. Препарат способствует растворе- нию свежих фибриновых сгустков и эффективен при тромбоэмболии с дав- ностью заболевания не более 3-5 суток. Применяют внутривенно и внутримышечно. Для внутривенного введе- ния растворяют содержимое флакона (0,1 г) в 20 мл изотонического рас- твора натрия хлорида, для внутримышечных инъекций-в 10 мл 2% рас- твора новокаина. Внутривенно вводят медленно (в течение 3-5 минут). Обычная доза 0,1 г 3 раза в сутки. Курс лечения 5-7 дней (при необхо- димости-до 2 недель) в сочетании с антикоагулянтами (см. стр. 46). По окончании курса лечения троболитином рекомендуется вводить гепарян в течение 2-3 дней по 10000-20000 ЕД в день с постепенным сниже- нием дозы и переходом на непрямые антикоагулянты. При введении тромболитина возможно ощущение тепла и покраснение кожи, некоторое понижение артериального давления, при передознровке возможны явления кровоточивости (в первые 2-3 часа после введения). ' Си. Гепарин, стр. 4в. 152 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА Лечение должно проводиться под контролем показателей свертывания крови. . Препарат противопоказан при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, при язвенной болезни в стадии обострения, при геморраги- ческих диатезах. Форма выпуска: герметически укупоренные флаконы 'по 0,05 и 0,1 i^" (бОиЮОмг). Хранение: в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 20Ї. 5. ФИБРИНОЛИЗИН (Fibrinolysinum'). Фибринолизип (или плазмин) является ферментом, образующимся при активации содержащегося в крови плазминогена (профибринолизина). Препараты фибринолизина могут быть, получены путем активации плазминогена различными ферментами (активаторами): стрептокиназой, стафилокиназой, трипсином и др. Препараты фибринолизина, получаемые . за рубежом при активации плазминогена стрептокиназой ' (специфическим ферментом, выделенным из р-гемолитического стрептококка), выпускаются под названием Actase, Thrombolysin и .др. (эти препараты содержат ча- стично свободную 'стрептокиназу). Отечественный фибринолизин получают из профибринолизина плазмы крови человека при его ферментативной активации трипсином. Белый пу- шистый гигроскопический порошок. Легко растворим в изотоническом растворе натрия хлорида. Активность препарата определяют биологиче- ским путем (по способности вызывать лизис свежего стандартного сгустка фибриногена) и выражают в единицах действия (ЕД). Фибринолизин является физиологическим компонентом естественной про- тивосвертывающей системы 0'рганизма (Б. А. Кудряшов). В основе дейст- вия фермента лежит его способность растворять нити фибрина. Этот эф- фект наблюдается in vitro и in vivo. По характеру действия фибриноли- зин может рассматриваться как тканевая протеиназа (тканевый лротеоли- тйческий фермент), -Наиболее выражено действие фибринолизина на свежие сгустки фибрина до их ретракции. В связи с указанными свойст- вами фибринолизян применяют для лечения заболеваний, сопр.овождаю- щихся внутрисосудистым выпадением сгустков фибрина и образованием тромбов. Препарат рекомендуется применять в свежих случаях тромбоза (в течение первых суток при" тромбозах коронарных и мозговых сосудов и при тромбозах периферических артериальных ветвей, если не наступила гангрена; в течение 5-7 суток при тромбозах периферических вен). С уве- личением срока существования тромба эффективность фибринодизина сни- жается. В терапевтических дозах фибринолизин не влияет на процесс свертыва- ния крови, он должен поэтому применяться в комбинации с антикоагу- лянтами (гепарином). Гепарин предотвращает дальнейшее образование тромбов и обеспечивает большую эффективность и безопасность терапии. Необходимость применения фибрино.лизина вместе с антикоагулянтами определяется также тем, что, по имеющимся данным, фибринолизин может  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |