М. Д. Машковский лекарственные средства

Vaselini

Lanolini aa 5,0

M. f. ung.

D. S. Глазная мазь

9. ЛЕМОРАН (Laemoranum).

(-) -З-Окси-М-метилморфинана гидротартрат:

' С4НбО"

Синонимы: Aromarone, Lavorphan, Levo-Dromoran Levorphan Levor-

phano!. '

Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Рас-

творим п теплой воде, трудно-в холодной, практически нерастворим

в спирте.

Леморан является синтетическим соединением, производным N-метил-

морфинана. Получен в процессе поисков заменителей морфина; он менее

сложен по строению (не имеет кислородного мостика) и более доступен

для синтеза, чем морфин. Леморан оказывает сильное анальгезирующее

действие; в некоторых случаях дает эффект при недостаточном действии

морфина и других анальгетикоз. Подобно морфину леморан понижает воз-

будимость центров дыхания и кашля. Угнетения моторики кишечника

обычно не вызывает. Быстро всасывается при введении в желудок и под

кожу. Анальгезирующее действие наступает быстро и продолжается после

однократного приема 4-8 часов и более. Анальгезия часто сопровождается

дремотным состоянием или снотворным эффектом.

Показания для применения такие же, как для морфина.

Применяют под кожу и внутрь. Разовая доза для взрослых внутрь

0,002-0,004 г (2-4 мг), под кожу 0,002-0,003 г (1-1,5 мл 0,2% раствора).

Назначают 2-3 раза в день.

Высшие дозы для взрослых (внутрь и под кожу): разовая 0005 г

суточная 0,015 г.

Дозы для детей уменьшают п соответствии с возрастом. Детям до 2 лег

не назначают,

Возможные осложнения такт' же, как при применении морфина.

Специфическим антагонистом леморана является налорфин (см. стр. 96).

Леморан не рекомендуется применять для обезболивания родов, так

как он легко проникает через плацентарный барьер и может вызвать угне-

тение дыхания у новорожденного. Вследствие угнетающего влияния на ды-

хание леморан (подобно морфину) противопоказан также больным с недо-

статочностью дыхания, в старческом и раннем детском возрасте.

Леморан вызывает эйфорию, и при длительном его применении может

развиться наркомания.

Формы выпуска: таблетки по 0,002 г (2 мг) и ампулы по 1 мл 0,2% рас-

твора.

Хранение: список А. Отпускается и применяется с ограничениями в со-

ответствии с правилами отпуска препаратов группы морфина.

Rp.: Laemorani 0,002

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день (взрослому)

АНАЛЬГЕЗНРУЮЩИЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Rp.: Sol. Laemorani 0,2% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По I MJI под кожу 2-3 раза в день (взрослому)

)0. ПРОМЕДОЛ (Promedolum).

1,2,5-Триметил-4-пропионилокси-4-фенилпиперидина гидрохлорид:

Оу<

б

Пр оме дол

Лидол

(Видоизмененное изобра-

жен не формулы, приве-

денной на стр. 83)

Синоним: Tri'meperidin.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, расгворим

в спирте. Водные растворы (рН 4,5-6,0) стерилизуют при 100Ї в течение

30 минут.

Промедол является синтетическим производным пиперидина и по хими-

ческому строению может рассматриваться как аналог фенил-М-метилпипери-

диновой части молекулы морфина.

Промедол обладает сильной анальгезнрующей активностью. По строе-

нию и фармакологическим свойствам он близок к ранее выпускавшемуся

препарату лидол (синонимы: Denierol, Dolantin, Dolosal, Meperidine, Pethi-

dine и др.)-гндрохлориду этилового эфира 1-метил-4-фенилпипсридин-4-

карбоновой кислоты. Сравнительно с лидолом промедол значительно более

активен (в 5-6 раз), не отличаясь существенно по токсичности.

По влиянию на центральную нервную систему промедол близок к мор-

фину; он уменьшает восприятие центральной нервной системой болевых

импульсов, угнетает условные рефлексы. Подобно другим анальгетикам

понижает суммационную способность центральной нервной системы, уси-

ливает анестезирующее действие новокаина и других местных анестетиков.

Понижает возбудимость дыхательного центра. Оказывает снотворное дей-

ствие (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). По срав-

нению с морфином значительно меньше возбуждает центр блуждающего

нерва и рвотный центр. Оказывает умеренное спазмолитическое действие

на гладкую мускулатуру внутренних органов и вместе с тем повышает то-

нус и усиливает сокращения мускулатуры матки.

Применяют промедол как болеутоляющее средство при травмах и раз-

личных заболеваниях, сопровождающихся болевыми ощущениями, при под-

готовке к операциям и в послеоперационном периоде и т. п. Весьма эффек-

тнее}> при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стено-

кардии, инфаркте миокарда, кишечных, печеночных и почечных коликах,

дискинетических запорах и других заболеваниях, при которых болевой

синдром связан со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов и

кровеносных сосудов.

В акушерской практике применяют промедол для обезболивания и уско-

рения родов; в обычных дозах он не оказывает побочного действия на орга-

низм матери и плода,

Назначают под кожу, внутримышечно и внутрь. При парентеральном

применении болеутоляющий эффект более выражен. При необходимости

вводят промедол также в вену.

92 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Внутрь назначают взрослым на прием по 0,025-0,05 г, под кожу - по

1 мл 1Ї/а или 2% раствора; при сильных болях, особенно у больных со зло-

качественными опухолями, с тяжелыми травмами и т. п" вводят 1-2 мл

2% раствора.

Детям старше 2 лет промедол назначают по 0,003-0.01 r на прием

(внутрь и в инъекциях) в зависимости от возраста. Детям до 2 лет не на-

значают.

Действие промедола наступает через 10-20 минут и продолжается

обычно после однократной дозы в течение 3-4 часов и более.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры (стенокардия,

печеночные, почечные, кишечные колики и т. п,), промедол можно назна-

чать вместе с холинолитическими и спазмолитическими средствами (атро-

пином, метацином, папаверином и др.).

Широко пользуются промедолом в анестезиологической практике. Он

является одним из основных компонентов премедикации. Для премедика-

ции вводят под кожу 0,02-0,03 r (1-1,5 мл 2% раствора) в комбинации

с 0,0005 г (0,5 мг) атропина за 45 минут до операции. Для экстренной пре-

медикации вводят препараты в вену. Во время наркоза применяют промедол

в качестве противошокового средства дробными дозами внутривенно но

3-5-10 мг. Введение промедола, незначительно углубляя наркоз, усили-

вает анальгезию, что способствует уменьшению тахикардии и нормализа-

ции артериального давления.

В послеоперационном периоде применяют промедол при отсутствии на-

рушения дыхания для снятия болей и как противошоковое средство. Вво-

дят под кожу 1 мл 1% или 2% раствора самостоятельно или в комбинации

с дипразином (см. ч. II, стр. 168).

Промедол имеет преимущества для применения в анестезиологии по

сравнению с другими анальгетиками (морфин, пантопон, декстроморамид и

др.), так как он относительно слабо действует на дыхательный и рвотный

центры; отсутствие у него тонизирующего влияния на гладкую мускула-

туру уменьшает частоту задержки мочеиспускания и задержки газов в пос-

леоперационном периоде.

Для обезболивания родов промедол вводят под кожу по 1-2 мл

2% раствора при раскрытии зева на 1'/з-2 пальца и при удовлетворитель-

ном состоянии плода (при нормальном ритме и частоте сердечных сокра-

щений); при необходимости инъекции повторяют через 2-3 часа.

В анестезиологической практике и в акушерстве и гинекологии проме-

дол часто сочетают с другими анальгетиками, с дипразином и нейролеп-

тнческими препаратами (см. стр. 43).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,2 r;

под кожу: разовая 0,04 r, суточная 0,16 г,

Промедол обычно хорошо переносится. В редких случаях наблюдается

легкая тошнота, иногда головокружение, слабость, чувство легкого опьяне-

ния. Эти явления самостоятельно проходят. Если побочные явления отме-

чаются при повторном применении препарата, необходимо уменьшить

дозу.

При длительном применении промедола возможно развитие привыка-

ния и болезненного пристрастия.

Промедол противопоказан при угнетении дыхания.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,025 r и ампулы по 1 мл 1% и

2% раствора.

Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре,

Отпускается и применяется с такими же ограничениями, как морфин

и другие аналогичные препараты.

Rp.: Promedoli 0,025

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

АНАЛЬГЕЗИРУЮЩНЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Rp.: Sol. Promedoli 2% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл 2 раза в день под кожу

II. ФЕНТАНИЛ (Phentanylum).

1 - (2-Фенилэтил) -4- (N-пропионилфениламино) -пиперидин:

___ /-\ f^

<( ^-CH^-CHa-N \/

^-^ \___/^N-

//\

\ II

\/

Выпускается в виде цитрата (Phentanyli Citras, Phentanylum citricum).

Синонимы: Сентонил (В), Fenlanylcitrat, Sentonyl, Fentanest, Subli-

maze.

Синтетический аиальгетик, производное пиперидина. Оказывает силь-

ное, быстрое, но короткое анальгезирующее действие.

После внутривенного введения максимальный эффект развивается через

1-3 минуты и продолжается 15-30 минут.

Применяют главным образом в сочетании с нейролептиками для нейро-

лептанальгезии (см. Дроперидол).

Для медикаментозной подготовки к наркозу (премедикации) фентанил-

цитрат вводят в дозе 0,05-0,1 мг (1-2 мл 0,005% раствора) внутримы-

шечно за полчаса до операции.

Для достижения нейролептанальгезии предварительно вводят нейро-

лептик, затем фентанилцитрат из расчета 1 мл 0,005% раствора на каждые

5 кг веса больного. Вводят препарат медленно внутривенно. Для вводного

наркоза могут быть использованы вдвое меньшие дозы фентанилцитрата

с последующим введением уменьшенных доз барбитуратов или других

средств для наркоза.

Как правило, после введения нейролептика и фентанилцитрата боль-

ному вводят мышечный релаксант, интубируют трахею и проводят вспомо-

гательную или искусственную вентиляцию легких кислородом, или смесью

кислорода с закисью азота, или другими ингаляционными наркотиками

в уменьшенных концентрациях. Для поддержания анальгезии вводят при

необходимости через каждые 10-30 минут дополнительно по 1-3 мл

0,005% раствора фентанилцитрата,

При непродолжительных внеполостных операциях, когда не требуется

применения мышечных релаксантов и нейролептанальгезия проводится

с сохранением спонтанного дыхания, фентанилцитрат вводят из расчета

1 мл 0,005% раствора на каждые 10-20 кг веса. При этом надо следить

за достаточностью спонтанного дыхания. Необходимо иметь возможность

произвести, если надо, интубацию трахеи и искусственное дыхание. При

отсутствии условий для искусственной вентиляции легких использование

фенилцитрата для проведения нейролептанальгезии недопустимо.

При операциях под местной анестезией фентанилцитрат (обычно в ком-

бинации с нейролептиком) может быть применен как дополнительное обез-

боливающее средство. Вводят внутривенно или внутримышечно 0,5-1 мл

0,005% раствора фентанила (при необходимости введение препарата повто-

ряют каждые 20-40 минут).

Фентанил может быть использован для снятия острых болей при ин-

фаркте миокарда, стенокардии, в послеоперационном периоде, при болез-

ненных манипуляциях, для лечения и предупреждения травматического

шока. Вводят внутримышечно или внутривенно 0,5-2 мл 0,005% раствора.

94

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

При необходимости повторяют инъекцию через 20-30 минут (в после-

операционном периоде-через 3-6 часов).

При применении фентанила в некоторых случаях возможно угнетение

дыхания, которое может быть устранено внутривенным введением налор-

фина (см. стр. 96). Могут наблюдаться двигательное возбуждение, спазм

и ригидность мышц грудной клетки и конечностей, бронхоспазм, гипотония,

синусозая брадикардия. Брадикардия устраняется атропином (0,3-1 мл

0,1% раствора).

Применение фентанила противопоказано при операции кесарева сечения

(до экстракции плода) и при других акушерских операциях (в связи с по-

вышенной чувствительностью к угнетающему действию фентанила дыха-

тельного центра новорожденных), при выраженной гппертензин в малом

круге кровообращения, при угнетении дыхательного центра, пневмонии, ате-

лектазе и инфаркте легкого, бронхиальной астме, склонности к бронхо-

спазму, заболеваниях экстрапирамидноЧ системы.

Больным, леченным инсулином, кортикостероидами и гипотензивными

средствами, фентанил вводят в уменьшенных дозах.

К фентанилу может развиться привыкание и болезненное пристрастие.

Форма выпуска: ампулы по 2 и !0 мл 0,005% раствора.

Хранение: список А. Отпуск и применение производят по правилам,

установленным для морфина и других наркотических анальгетиков.

Примечание. В связи с высокой активностью фентанила следует

работу с ним (в условиях производства) проводить под тягой в рези-

новых перчатках. По окончании работы моют руки подкисленной, затем

обычной водой. При попадании препарата на кожу и слизистые обо-

лочки промывают их 3% раствором уксусной кислоты, затем смывают

водой.

12. ФЕНАДОН (Phenadonum).

4,4-Дифенил-б-диметиламиногептанона-З гидрохлорид:

^